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苯基异丁酰胺

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1 拼音

běn jī yì dīng xiān àn

2 药品说明书

2.1 苯基异丁酰胺的别名

氟硝丁酰胺,氟他米特,缓退瘤福至尔,氟利坦

2.2 药理作用

本品为非甾体类抗雄激素药物。除抗雄激素作用外,本品无任何激素的作用。其代谢产物小羟基氟他胺是其主要活性形式,能在靶组织内与雄激素受体结合,阻断二氢睾丸素(雄激素的活性形式)与雄激素受体结合,抑制靶组织摄取睾丸素,从而起到抗雄激素作用。但此作用可反馈性地引起FSHLH释放增加,使睾丸酮血浆浓度上升。当本品与促性腺激素释放激素(GnRH)如亮脯利特(leuprolide)一起使用时,可完全阻断雄激素而且防止代偿性增加。

2.3 药代动力

口服吸收迅速而完全。大部分在首次通过肝脏时转变为0一羟基氟他胺。单次口服250mg后1h,血浓度达峰值,约10~20μg/L,服药后2h,α-羟基氟他胺的血浓度达峰,约1.3mg/L。本品和其主要活性代谢物都广泛与其浆蛋白结合,血浆t1/2约5~6h;通常250mg,3次/d的给药方案,血浆中羟基氟他胺浓度在3.4~8.5μmo1/L范围内变动。给药后24h内,从尿排泄28%。

2.4 适应

用于前列腺癌或良胜前列腺肥大。本品与亮脯利特合用(宜同时开始和同时持续使用)治疗转移性前列腺癌,可明显增加疗效。

2.5 苯基异丁酰胺的用法用量

口服0.25g/次,3次/d,饭后服

2.6 不良反应

最主要不良反应为男子乳房女性化(34%~100%)和胃肠道不适,其他可有失眠、疲劳、肝功异常、性功能减退、瘙痒、带状疱疹等。

2.7 规格

片剂 250mgx 20片。

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  • 评论总管
    2019/10/20 22:47:30 | #0
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本页最后修订于 2009年1月14日 星期三 23:46:16 (GMT+08:00)
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