苯甲酸雌二醇

1 拼音

běn jiǎ suān cí èr chún

2 英文参考

estradiol benzoate[朗道汉英字典]

3 苯甲酸雌二醇药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

苯甲酸雌二醇

3.1.2 汉语拼音

Benjiasuan Ci'erchun

3.1.3 英文名

Estradiol Benzoate

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C₂₅H₂₈O₃    376.50

3.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为3-羟基雌甾-1,3,5（10）-三烯-17β-醇-3-苯甲酸酯，按干燥品计算，含C₂₅H₂₈O₃应为97.0%～103.0%。

3.5 性状

本品为白色结晶性粉末；无臭。

本品在丙酮中略溶，在乙醇或植物油中微溶，在水中不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为191～196℃。

3.5.2 比旋度

取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+58°至+63°。

3.5.3 吸收系数

取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在230nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为490～520。

3.6 鉴别

（1）取本品约2mg，加硫酸2ml使溶解，溶液即显黄绿色，并有蓝色荧光；将此溶液倾入水2ml中，溶液显淡橙色。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》235图）一致。

3.7 检查

3.7.1 有关物质

取本品，精密称定，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中含2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈－水（60：40）为流动相A，乙腈为流动相B，按下表程序进行线性梯度洗脱，调节流速使苯甲酸雌二醇峰的保留时间约为26分钟，检测波长为230nm。理论板数按苯甲酸雌二醇峰计算不低于4500，苯甲酸雌二醇峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的色谱峰可忽略不计。

t_R为苯甲酸雌二醇峰保留时间

3.7.2 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（80：20）为流动相；检测波长为230nm。理论板数按苯甲酸雌二醇峰计算不低于4500。

3.8.2 测定法

取本品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇微温使溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取苯甲酸雌二醇对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3.9 类别

雌激素药。

3.10 贮藏

遮光，密封保存。

3.11 制剂

苯甲酸雌二醇注射液

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 苯甲酸雌二醇说明书

4.1 药品名称

苯甲酸雌二醇

4.2 英文名称

Estradiol Benzoate

4.3 别名

苯甲雌二醇；苯甲酸求偶二醇；保女荣；爱期妥；Benztrone

4.4 分类

内分泌系统药物 > 性腺疾病用药

4.5 剂型

针剂：1mg（1ml），2mg（1ml）。

4.6 苯甲酸雌二醇的药理作用

苯甲酸雌二醇能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。可通过减少下丘脑促性腺激素释放激素（gonadotropin-releasing hormone，GnRH）的释放，导致卵泡刺激素（follicle stimulating hormone，FSH）、黄体生成素（luteinizing hormone，LH）和促黄体分泌素（luecotropic hormone）从垂体的释放也减少，从而抑制了排卵。男性LH分泌减少可使睾丸分泌睾酮降低。

4.7 苯甲酸雌二醇的药代动力学

苯甲酸雌二醇吸收后经血液和组织液转运到靶细胞，能与血浆蛋白中度或高度结合，转运到雌激素反应组织后，与特异性受体蛋白结合，形成“活化”的复合体，此种复合体具有多种功能。苯甲酸雌二醇主要在肝脏代谢，经过肠-肝循环可再吸收，经肾随尿排出。

4.8 苯甲酸雌二醇的适应证

1.功能失调性子宫出血。

2.子宫发育不良，

3.退奶。

4.9 苯甲酸雌二醇的禁忌证

苯甲酸雌二醇可经乳腺进入乳汁而排出，并可抑制泌乳，故哺乳期妇女禁用。

4.10 注意事项

1.妊娠期间不要使用苯甲酸雌二醇，全身用药可能导致胎儿畸形，阴道用药也应注意。因用苯甲酸雌二醇后所生女婴有可能出现生殖道异常。有育龄期妇女使用该药后发生阴道癌或宫颈癌的个案报道。

2.已知或怀疑患有乳腺癌，但用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外。

3.已知或怀疑患有雌激素依赖性肿瘤。

4.急性血栓性静脉炎或血栓栓塞。

5.有胆汁淤积性黄疸史。

6.未明确诊断的阴道不规则流血。

4.11 苯甲酸雌二醇的不良反应

1.（1）腹部绞痛或胀气；（2）胃纳不佳；（3）恶心；（4）踝及足水肿；（5）乳房胀痛或肿胀；（6）体重增加或减少。

2.下列不良反应不常见或罕见，但应用苯甲酸雌二醇时应注意：（1）乳腺出现小肿块；不规则阴道流血、点滴出血，突破性出血、长期出血不止或闭经；黏稠的白色凝乳状阴道分泌物（继发性念珠菌感染）；（2）困倦；精神抑郁严重的或突发的头痛；动作突然失去协调，不自主的动作（舞蹈病）；胸、上腹（胃）、腹股沟或腿痛，尤其是腓肠肌痛，臂或腿无力或麻木；突然言语或发音不清；（3）尿频或小便疼痛；（4）突发的呼吸急促；血压升高；（5）视力突然改变（眼底出血或血块）；眼结膜或皮肤黄染；皮疹。

4.12 苯甲酸雌二醇的用法用量

1～3mg，每天2次，血止或出血明显减少后逐渐减量同雌二醇。维持量为隔日1mg。

2.子宫发育不良，隔日肌内注射：1mg，连续注射10次，停药8～10天重复。如计划多次应用，则宜于后5次同时注射黄体酮10～20mg。

3.退奶，每天肌内注射：2mg，连用3～5天。

4.13 药物相互作用

1.苯甲酸雌二醇可增加钙剂的吸收。

2.与三环类抗抑郁药合用时，可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低其应有的效应。

3.与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平合用时，可减低苯甲酸雌二醇的效应。

4.与抗凝药合用时，苯甲酸雌二醇可降低抗凝药的抗凝效应。故在必须同时用药时，应调整抗凝药用量。

5.苯甲酸雌二醇可减低抗高血压药的作用。

6.苯甲酸雌二醇可降低他莫昔芬的治疗效果。

4.14 专家点评

肌内注射吸收缓慢，作用于持续2～5天，属于长效激素。用于治疗绝经期综合征、子宫发育不良、功能性子宫出血。