苯磺酸左旋氨氯地平

目录

1 拼音

běn huáng suān zuǒ xuán ān lǜ dì píng

2 左旋氨氯地平说明书

2.1 药品名称

左旋氨氯地平

2.2 英文名称

Levamlodipine

2.3 别名

苯磺酸左旋氨氯地平;马来酸左旋氨氯地平

2.4 分类

循环系统药物 > 抗高血压药物 > 钙拮抗剂

2.5 剂型

5mg。

2.6 左旋氨氯地平的药代动力学

左旋氨氯地平口服后吸收完全但缓慢,6~12h达到峰浓度。单次口服5mg,血药峰值为3.0ng/ml;单次口服10mg,血药峰值为5.9ng/ml。绝对生物利用度为64%~90%,不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合,分布容积为21L/kg。持续用药后7~8天达到稳态血药浓度。左旋氨氯地平以二室模型的方式从血浆中消除,在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物(90%)。终末半衰期健康者约为35h,高血压患者延长为50h,老年人65h,肝功受损者60h,肾功能不全者不受影响。左旋氨氯地平10%以原形、60%以代谢物的形式从尿中排出,20%~25%从胆汁或粪便排出。左旋氨氯地平不被血液透析清除。肾功能不全对左旋氨氯地平的药代动力学特点没有显著影响。老年患者和肝功能不全患者对左旋氨氯地平的清除率降低,药时曲线下面积(AUC)约增加40%~60%。中度、重度心衰患者的AUC升高幅度相似。

2.7 左旋氨氯地平的适应证

治疗高血压、心绞痛。

2.8 左旋氨氯地平的禁忌证

1.对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者禁用。

2.钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。

2.9 注意事项

1.左旋氨氯地平对突然停用β受体阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此,停用β受体阻滞剂仍需逐渐减量。

2.左旋氨氯地平不被透析。

3.肝功能不全患者:严重肝功能不全患者应慎用左旋氨氯地平。

4.肾功能衰竭患者:肾衰竭患者的起始剂量可以不变。

5.临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同,但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退,并伴有其他疾病和相应的药物治疗,一般起始用药采用剂量范围的下限。老年人对左旋氨氯地平的清除率降低,药时曲线增加约40%~60%,也需采用较低的起始剂量。

6.对孕妇用药缺乏相应的研究资料,但根据动物实验结果,左旋氨氯地平只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知左旋氨氯地平能否通过乳汁分泌,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

7.药物过量可导致外周血管过度扩张,引起低血压,还可能出现反射性心动过速。发生药物过量后,必须监测血压,同时进行心脏和呼吸监测。一旦发生低血压,则采取支持疗法,包括抬高肢体和根据需要扩容。如果这些手段无效,在循环血容量和尿量允许的情况下可以考虑给予升压剂(如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素)。静脉给予葡萄糖酸酸酸钙有助于逆转钙拮抗作用。由于左旋氨氯地平与血浆蛋白高度结合,透析处理没有作用。

2.10 左旋氨氯地平的不良反应

1.心律失常(包括心动过速、心动过缓或房颤),胸痛,低血压,外周缺血,昏厥,体位性头晕,体位性低血压和脉管炎。

2.中枢和外周神经系统:感觉减退,外周神经病,感觉异常,震颤,眩晕。

3.消化系统:厌食症,便秘,消化不良,吞咽困难,腹泻,胃胀气,胰腺炎,呕吐,牙龈增生。

4.骨骼肌系统:关节痛,关节炎,肌肉痛性痉挛,肌痛。

5.精神:性功能障碍,失眠,紧张,抑郁,梦魇,焦虑,人格解体。

6.皮肤及附属物:血管性水肿,红斑,瘙痒,皮疹,斑丘疹。

7.特殊感觉:视觉异常,结膜炎,复视,眼痛,耳鸣。

8.泌尿系统:尿频,排尿障碍,夜尿。

9.自主神经系统:口干,盗汗。

10.代谢和营养:高血糖,口渴。

11.造血系统:白细胞减少症,紫癜,血小板减少症。

2.11 左旋氨氯地平的用法用量

治疗高血压和心绞痛的初始剂量为2.5mg,一天1次;根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至5mg,一天1次。左旋氨氯地平与氢氯噻嗪类利尿剂、β受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时不需调剂量。

2.12 药物相互作用

1.合用时不改变左旋氨氯地平的药代动力学。

2.阿伐他汀、地高辛、乙醇:左旋氨氯地平不影响它们的药代动力学。

3.昔多芬:原发性高血压患者单剂服用昔多芬,对左旋氨氯地平的药代动力学没有影响。两药合用时独立产生降压效应。

4.华法林:左旋氨氯地平不改变华法林的凝血酶原作用时间。

5.地高辛、芬妥因和华法林:与左旋氨氯地平合用对血浆蛋白结合率没有影响。

6.麻醉药:吸入烃类与左旋氨氯地平合用可引起低血压。

7.非甾体类抗炎药:尤其吲哚美辛可减弱左旋氨氯地平的降压作用。

8.β受体阻滞剂:与左旋氨氯地平合用耐受性良好,但可引起过度低血压,罕见加重心力衰竭。

9.雌激素:合用可引起体液潴留而增高血压。

10.磺吡酮:合用可增加左旋氨氯地平的蛋白结合率,产生血药浓度变化。

11.锂:合用可引起神经中毒,出现恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和(或)麻木,需慎重。

12.拟交感胺:可减弱左旋氨氯地平降压作用。

13.舌下硝酸甘油和长效硝酸酯制剂:与左旋氨氯地平合用可加强抗心绞痛效应。虽未报道有反跳作用,但停药时应在医师指导下逐渐减量。

14.噻嗪类利尿药、ACEI、地高辛、华法林、抗生素和口服降糖药:可与左旋氨氯地平安全合用。

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