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苯磺顺阿曲库铵

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1 拼音

běn huáng shùn ā qǔ kù ǎn

2 英文参考

Cisatracurium Besilate

3 苯磺顺阿曲库铵药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

苯磺顺阿曲库铵

3.1.2 汉语拼音

Benhuang Shun'aquku'an

3.1.3 英文名

Cisatracurium Besilate

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C53H72N2O12·2C6H5O3S    1243.49

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为(1R,1'R,2R,2'R)-2,2'-(3,11-二氧代-4,10-二氧十三烷亚甲基)二(1,2,3,4-四氢-6,7-二甲氧-2-甲基-1-藜芦喹啉)二苯磺酸盐。按干燥品计算,含C53H72N2O12·2C6H5O3S应为95.0%~102.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色粉末;无臭;有引湿性。

本品在三氯甲烷乙醇中易溶,在丙酮溶解,在水中略溶。

3.5.1 比旋度

取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为-54°至-60°。

3.6 鉴别

(1)取本品约10mg,加稀盐酸1ml溶解后,滴加稀碘化铋钾试液,即生成黄色沉淀。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》1164图)一致。

3.7 检查

3.7.1 酸度

取本品0.1g,加水10ml溶解,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为3.5~5.0。

3.7.2 溶液的澄清度与颜色

取本品0.10g,加水10ml溶解,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准溶液2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与黄色2号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。

3.7.3 硫酸

取本品0.50g,加水30ml溶解后,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液2.5ml制成的对照液比较,不得更浓(0.05%)。

3.7.4 有关物质

取本品,加流动相A溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相A稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;另取单季铵盐杂质对照品适量,加流动相A溶解并制成1ml中约含20μg的溶液,作为定位用对照品溶液。照含量测定项下色谱条件,使顺阿曲库铵峰保留时间约为30分钟;取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分峰的峰高约为满量程的20%;另取定位用对照品溶液20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,反-反异构体、顺-反异构体峰面积均不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%);单季铵盐杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍(1.5%);其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍(1.5%);除反-反异构体、顺-反异构体峰外,其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍(5.0%)。

3.7.5 光学异构体

取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含0.3mg的溶液作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;另取苯磺顺阿曲库铵消旋体对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液作为对照品溶液,照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用手性色谱柱(Chiralcel OD-RH柱适用),以0.05mol/L六氟磷酸缓冲液(取2.3g六氟磷酸钾,加水250ml使溶解,用磷酸调节pH值至3.0)-乙腈(50:50)为流动相;波长检测为280nm。取对照品溶液20μl注入液相色谱仪,(SS)-异构体、(RS)-异构体与顺阿曲库铵依次出峰,且各相邻峰之间的分离度均应符合要求。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,主成分峰信噪比应大于10;再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有(SS)-异构体杂质峰,其峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍(1.5%),如有(RS)-异构体杂质峰,其峰面积不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。

3.7.6 干燥失重

取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在50℃减压干燥至恒重,减失重量不得过2.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.7 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.2%。

3.7.8 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以1.02%磷酸二氢钾缓冲溶液(用磷酸调节pH值至3.1)-甲醇-乙腈(75:5:20)为流动相A,以1.02%磷酸二氢钾缓冲溶液(用磷酸调节pH值至3.1)-甲醇-乙腈(50:30:20)为流动相B,按下表进行梯度洗脱;检测波长为280nm。

 时间(分钟)  流动相A(%)  流动相B(%)
 0  80  20
 5  80  20
 15  40  60
 25  40  60
 30  0  100
 45  0  100

苯磺酸阿曲库铵对照品适量,加流动相A溶解并制成每1ml中含0.1mg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,反-反异构体(相对保留时间约为0.8)、顺-反异构体(相对保留时间约为0.9)和顺阿曲库铵依次出峰,且各相邻峰之间的分离度均应符合要求。

3.8.2 测定法

取本品,精密称定,加流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.4mg的溶液,精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取苯磺顺阿曲库铵对照品,同法测定,按外标法以峰面积计算,即得。

3.9 类别

神经肌肉阻断药。

3.10 贮藏

遮光密封,于2~8℃保存

3.11 制剂

注射用苯磺顺阿曲库铵

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 苯磺顺阿曲库铵说明书

4.1 药品名称

苯磺顺阿曲库铵

4.2 英文名称

Cisatracurium Besilate

4.3 苯磺顺阿曲库铵的别名

顺曲库铵;Nimbex

4.4 分类

麻醉药及其辅助药物 > 骨骼肌松弛药

4.5 剂型

含苯磺顺阿曲库铵2mg/ml,每支5ml,10ml;或10mg/ml,每支20ml。

4.6 苯磺顺阿曲库铵的药理作用

苯磺顺阿曲库铵是阿曲库铵的立体异构体,是一个起中介作用的非去极化的骨骼肌松弛剂。苯磺顺阿曲库铵与运动终板上的胆碱受体结合,拮抗乙酰胆碱的作用,竞争性地阻断神经-肌肉的传导。这种作用易于被抗胆碱酯酶药如新斯的明拮抗。苯磺顺阿曲库铵对神经肌肉的阻断作用活性是阿曲库铵的3倍,作用时程是阿曲库铵的2倍以上。它对血压心律无明显的影响,不会引起明显的组胺释放。产生神经肌肉阻滞作用的起始时间依赖于苯磺顺阿曲库铵的剂量和所有的麻醉剂,但在使用苯磺顺阿曲库铵2min后即可进行气插入法。维持剂量会产生附加的临床效果,但重复给药不会进一步延长其效果。自发恢复时间也依赖于剂量,约需13~30min,合用抗胆碱酯酶则在4~9min内可迅速恢复。对特护病人,连续长时间使用苯磺顺阿曲库铵6天,自发恢复时间约50min,明显比维库铵类药物要快。对老年人、肾或肝损害患者,苯磺顺阿曲库铵不需调整剂量。

4.7 苯磺顺阿曲库铵的药代动力学

清除率是4.7~5.7ml/(min·kg),分布体积是121~161ml/kg,消除半衰期是22~29min。重症监护病房ICU)里的患者接受延长时间输液,其药动学参数跟健康病人相似,平均消除率是7.5ml/(mg·min),消除半衰期是27min。那些肾或肝功能异常的ICU患者的代谢物浓度较高。

4.8 苯磺顺阿曲库铵的适应

作为非去极化型神经肌肉松弛剂在外科手术和其他操作期间以及在加强护理时使用。

4.9 苯磺顺阿曲库铵的禁忌

孕妇禁用。

4.10 注意事项

对神经肌肉阻滞剂有过敏史者、假瘫痪重症肌无力、酸碱或血清电解质混乱及烧伤患者应慎用。

4.11 苯磺顺阿曲库铵的不良反应

少数患者会出现心搏徐缓、低血压支气管痉挛、皮疹以及脸和上身发红等副反应

4.12 苯磺顺阿曲库铵的用法用量

0.15~0.2mg/kg,静脉1次注射。在使用丙泊酚鸦片样麻醉药时,需要维持剂量0.03mg/kg,注射20min。儿童:2岁以下不推荐使用苯磺顺阿曲库铵;2~12岁0.1mg/kg,5~10s静脉注射。在使用卤代烃麻醉药时,需要维持剂量0.02mg/kg,注射9min。

4.13 药物相互作用

麻醉药、其他非极化型肌松药、琥珀胆碱抗生素类药物、抗心律失常药物、利尿药神经节阻滞药、镁和锂盐以及苯妥英卡马西平

4.14 专家点评

对阿曲库铵的临床试验是为了系统的收集其功效和安全数据,在一个1295名患者参加的临床试验中,ED95值为0.05mg/kg,其中102(8%)人接受的原始剂量小于ED95,649(50%)人介于ED95和2倍的ED95之间,还有515(40%)人超过2倍量的ED95。ICU患者在刚开始注射时会发生神经肌肉阻滞。

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开放分类:麻醉药及其辅助药物骨骼肌松弛药药物
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  • 评论总管
    2021/1/24 4:49:49 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:33:12 (GMT+08:00)
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