苯海拉明

目录

1 拼音

běn hǎi lā míng

2 英文参考

benadrly

diphenhydramine[朗道汉英字典]

aleryl,alledryl,amidryl,benadryl,benzhydramine,clothamine,desentol,dibendrin,dimedrom,histaxin,ibiodral,medidryl,rigidyl,S-51[湘雅医学专业词典]

3 国家基本药物

与苯海拉明有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号基本药物目录序号药品名称剂型规格单位零售指导价格类别备注
1004158苯海拉明片剂25mg*100盒(瓶)2.3元化学药品和生物制品部分*
1005158苯海拉明注射剂20mg:1ml瓶(支)0.49元化学药品和生物制品部分*

注(化学药品和生物制品部分):

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

注(中成药部分):

1、表中备注栏标注“*”的剂型规格为代表品。

2、表中备注栏加注“△”的剂型规格,及同剂型的其他规格为临时价格。

3、备注栏中标示用法用量的剂型规格,该剂型中其他规格的价格是基于相同用法用量,按《药品差比价规则》计算的。

4、表中剂型栏中标注的“蜜丸”,包括小蜜丸和大蜜丸。

4 概述

苯海拉明为乙醇类抗组胺药,能对抗组胺或减轻组胺对血管、胃肠和支气管等平滑肌的作用,镇静作用明显,但不及异丙嗪。适用于皮肤黏膜的过敏性疾病,对支气管哮喘的疗效较差。口服吸收迅速而完全,可通过血脑屏障,对中枢神经系统有较强的抑制作用。口服致死量为20~40mg/kg。

5 苯海拉明说明书

5.1 药品名称

苯海拉明

5.2 英文名称

Diphenhydramine , Benadryl,Rigidil

5.3 别名

苯那君;可他敏;苯那准;苯那坐尔;苯乃准;可太敏;盐酸苯海拉明;Benadryl

5.4 分类

抗变态反应药物 > 抗组胺药

5.5 剂型

1.片剂:25mg,50mg;

2.注射剂:20mg(1ml);

3.乳膏剂:20g。

5.6 苯海拉明的药理作用

能对抗组胺对血管、胃肠道和支气管平滑肌的作用,但不能拮抗组胺的胃液分泌作用,为H1受体拮抗剂,可消除各种过敏症状。有较强的中枢神经抑制作用,但不及异丙嗪。有抗胆碱作用,可缓解支气管痉挛。此外,还有局部麻醉作用以及镇吐作用。苯海拉明还具有中枢性抗毒蕈碱作用,还可与东莨菪碱合用预防晕动症。

5.7 苯海拉明的药代动力学

口服吸收完全,tmax为2h,维持4~6h,消除半衰期约为4h,蛋白结合率78%~99%。98%与血浆蛋白结合。在肝内进行首过代谢。口服后达体循环前约被代谢50%。分布广泛,可透过血-脑脊液屏障,分布于脑组织;大部分肝内转化,以代谢物形式由尿、大便、汗液排出,哺乳妇女也可由乳汁排出一部分。苯海拉明具有药酶诱导作用,加速自身代谢。24h内几乎全部排出。

5.8 苯海拉明的适应证

适用于皮肤、黏膜的过敏反应,如荨麻疹、过敏性皮炎、过敏性鼻炎、血管性水肿、花粉症及皮肤瘙痒症等,能有效地控制症状;用于血清病、过敏性结膜炎等过敏性疾病,疗效次之;可用于预防晕动病,常与东莨菪碱合用;亦可用于治疗妊娠呕吐及放射性呕吐。并可用于预防输血及血液代用品的反应。也可制成乳膏,外用治疗虫咬、神经性皮炎、瘙痒及多种皮炎类皮肤病等。可缓解帕金森病症状及诸多药物引起的锥体外系反应。

5.9 苯海拉明的禁忌证

1.新生儿、早产儿、早期妊娠妇女、哺乳妇女等忌用。

2.闭角型青光眼患者禁用。

3.前列腺增生、膀胱颈梗阻、肠梗阻患者禁用。

4.幽门、十二指肠梗阻患者禁用。

5.重症肌无力者禁用。

6.各种皮试前禁用。

5.10 注意事项

1.(1)慢性肺部疾病患者。(2)低血压、高血压、甲状腺功能亢进及青光眼患者。

2.药物对妊娠的影响:妊娠期服用苯海拉明,可能使婴儿腭裂发生率增多。

3.药物对老人的影响:老年人用药后容易发生长时间的呆滞或头晕等。

4.药物对检验值或诊断的影响:苯海拉明的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难,如阑尾炎和某些药源性中毒等。

5.支气管哮喘患者服用苯海拉明后,可能使痰液黏稠而不易咳出,从而加重呼吸困难,故有下呼吸道感染及哮喘患者不宜用苯海拉明。

6.使用苯海拉明时应戒酒,应避免与其他中枢神经系统抑制剂合用,特别是驾驶员或操纵机器的人员更应注意。驾驶员、机械人员及高空作业者,在工作期间不宜服用,以免发生意外。

7.不宜皮下注射。

8.有过敏或交叉过敏现象。

5.11 苯海拉明的不良反应

常有嗜睡、头晕、头痛、口干、恶心、呕吐、上腹部不适等,大多数患者会逐渐耐受。长期应用半年以上可引起溶血性贫血,并偶可引起皮疹、粒细胞减少等。超量应用急性中毒时,可致嗜睡、精神错乱、恶心、呕吐、肌震、心悸、观力模糊、瞳孔扩大、惊厥、虚脱,甚至死亡。过量惊厥时只能用短时或超短时巴比妥类对抗,忌用中枢兴奋药。

5.12 苯海拉明的用法用量

1.成人口服每次25~50mg,每天3~4次。1~5岁儿童12.5~25mg,每天3~4次;6~12岁儿童每次25~50mg,每天3次,饭后服。肌内注射、静脉注射,每次20mg,每天1~2次,极量1次100mg,每天300mg。也可制成乳膏,外用治疗虫咬、神经性皮炎、外阴瘙痒及多种皮炎类皮肤病等。外用每天2次。

2.肾小球滤过率(GFR)为每分钟10~50ml时,二次给药的间隔时间应延长到6~9h;每分钟<10ml时,间隔时间应延长到9~12h。

5.13 药物相互作用

1.与H2组胺受体阻断药(西咪替丁等)联用可增强抗过敏疗效,达到全面阻滞组胺受体的效果。

2.苯海拉明有显著的抗胆碱作用,可拮抗胆碱酯酶抑制剂的缩瞳作用,正常剂量下扩瞳作用不明显,二者无重要的相互作用,但有时应用苯海拉明可影响青光眼的治疗效果。与单胺氧化化酶抑制药同用能增强苯海拉明的抗胆碱作用,使苯海拉明代谢减低,不良反应增加(抑酶作用)。

3.苯海拉明可增强中枢神经抑制药(催眠,镇静,安定类药物)的作用,应避免同时使用。

4.苯海拉明可治疗三氟拉嗪、甲氧氯普氯普胺(灭吐灵)这两种药所致的锥体外系症状。

5.与对氨基水杨酸钠同用可降低后者肠道的吸收而降低其血药浓度。

6.苯海拉明有可能掩盖链霉素及其他氨基糖苷类抗生素(庆大霉霉素、卡那霉素、阿米卡星等)或其他具有耳毒性的药物(如依他尼酸)的耳毒性。

7.苯海拉明大剂量可降低肝素的抗凝作用。

8.苯海拉明可拮抗肾上腺素能神经阻滞药的作用。

9.苯海拉明可短暂影响巴比妥类药和磺胺醋醋酰醋酰钠的吸收。

10.苯海拉明与酒精同用时,对智力和运动能力的损害大于两者单用。联用后相互影响的程度有很大的个体差异。驾驶人员和危险机器操作者,服用苯海拉明期间应避免饮酒。

11.绿茶可拮抗苯海拉明导致的嗜睡、头痛、头晕等不良反应。

12.苯海拉明与碘化物和苯巴比妥钠有配伍禁忌。

5.14 专家点评

苯海拉明为乙二胺类抗组胺药。能对抗或减弱组胺对血管、胃肠和支气管平滑肌的作用。适用于皮肤黏膜的过敏性疾病,乳膏外用治虫咬、神经性皮炎、瘙痒症等。对荨麻疹效果较好,但中枢抑制和抗胆碱作用较强,引起镇静作用较强,肌内注射或静脉注射后不要立即运动,驾驶车辆,以防晕倒,可以灵活给药,晚上或临睡前用药。主要用于治疗帕金森病可缓解症状。由于苯海拉明抑制中枢系统,目前已较少口服,常制成皮肤用制剂,用于局部抗过敏。外用苯海拉明有引起过敏性皮炎的报道。

6 苯海拉明中毒

苯海拉明为乙醇类抗组胺药,能对抗组胺或减轻组胺对血管、胃肠和支气管等平滑肌的作用,镇静作用明显,但不及异丙嗪。适用于皮肤黏膜的过敏性疾病,对支气管哮喘的疗效较差。口服吸收迅速而完全,半衰期4~24h。可通过血脑屏障,对中枢神经系统有较强的抑制作用。成人常用量25mg,3~4/d。一般摄入常用量的3~5倍后发生中毒;口服致死量为20~40mg/kg。[1]

6.1 临床表现

[2]

1.偶尔有气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。有喉痉挛报道。大量服用引起心电图QRS增宽、Q-T间期延长、心肌抑制的报告。

2.用常规剂量36~40倍的患者,常出现精神异常、精神性木僵、焦虑等症状;尚有幻觉、瞳孔散大、心动过速。少见复视、呼吸功能不全和癫痫发作。有死于体温过低的报道。

3.出现定向力丧失、激动不安、瞳孔放大、反应迟钝、共济失调。

6.2 治疗

苯海拉明中毒的治疗要点为[3]

1.大量口服者及时洗胃和灌服活性炭。

2.无特效解药,以对症治疗为主。

3.对QRS和Q-T间期改变者,予5%碳酸氢钠静脉滴注可能有效。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:208.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:208-209.
  3. ^ [3] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:209.

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