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苯丙酮

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1 概述

苯丙酮属Ⅰc类抗心律失常药物,具有广谱抗心律失常作用。其为钠通道阻滞药,有快速抗心律失常作用,适用于多种心律失常、房室传导阻滞、心房纤颤等。本药主要损害心脏中枢神经系统肝脏肾脏等。

2 苯丙酮说明书

2.1 药品名称

苯丙酮

2.2 英文名称

Propafenone ,Propafenonc ,Berarytmon,Rytmonorm

2.3 苯丙酮的别名

心律平丙胺普罗帕酮羟丙普罗帕酮;普罗帕酮;苯酚酮苯丙酰心安来特莫诺尔利他脉盐酸丙酚酮

2.4 分类

循环系统药物 > 抗心律失常药物 > Ⅰ类抗心律失常药

2.5 剂型

1.针剂:70mg(20ml);35mg(10ml);

2.片剂:50mg,100mg。

2.6 苯丙酮的药理作用

苯丙酮属Ⅰc类抗心律失常药物,具有广谱抗心律失常作用。有较强的快通道阻滞作用,对静息状态阻滞比动作电位各位相阻滞更强。延长患者A-H,H-V间期。并延长心房肌、心室肌及预激综合征患者附加传导速的ERP,有轻度负性肌力作用。

2.7 苯丙酮的药代动力学

口服吸收95%,初期服药首关效应(首过效应)明显,生物利用度为4.8%~23.5%,长期给药,剂量增加到一定程度,肝脏首关效应(首过效应)达到饱和状态,生物利用度明显升高,服药后30min左右起效,2~3h血药浓度达峰值,作用持续 6~8h,有效血药浓度0.2~3.0μg/ml,有效血药浓度个体差异较大,血浆稳态浓度与剂量呈非线性关系,剂量增加3倍血药浓度可增加10倍。药物血浆蛋白结合率为95%,半衰期为3~6h。主要经肝脏代谢,代谢产物5-羟-苯丙酮有药理活性,90%代谢物从肾脏排出,原药约1%经肾脏排出。

2.8 苯丙酮的适应

室性期前收室性期前收缩、室性心动过速;室上性期前收缩及室上性心动过速;预激综合征伴发的室上性心动过速及心房颤动

2.9 苯丙酮的禁忌

严重窦性心动过缓窦性停搏病态窦房结综合综合征高度房室传导阻滞心力衰竭心源性休克者禁用。

2.10 注意事项

1.病态窦房病态窦房结综合病态窦房结综合征、严重心动过缓、严重肝肾功能障碍患者及孕妇、哺乳期妇女慎用。

2.由于苯丙酮有局部麻醉作用,宜在饭后与饮料或食物同时吞服,不得嚼碎。

3.心肌严重损害者慎用。

4.如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时,可静注乳酸钠阿托品异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。

2.11 苯丙酮的不良反应

1.心动过缓、窦性停搏、传导阻滞,静脉用药时因减弱心肌收缩力引起血压下降甚至休克

2.其他:头晕定向障碍恶心呕吐味觉障碍、便秘口干等。

2.12 苯丙酮的用法用量

1.每次100~200mg,每天3~4次,或每6~8小时1次;

2.静脉注射:1次 70mg或1~1.5mg/kg,稀释后约5min注完,必要时20min后重复1次,然后以每分钟0.5~1mg静脉点滴维持。

2.13 药物相互作用

洋地黄合用时不增加其血药浓度;西咪替丁使其血药浓度升高。

2.14 专家点评

综合文献报道,苯丙酮确为一种疗效高而毒副作用较少的药物,可作为室性心律失常的一线药物,对室上性心律失常也可使用。鉴于其属于Ⅰc类药物,心肌梗死患者应慎用。

3 苯丙酮中毒

苯丙酮(丙胺普罗帕酮、心律平、丙苯酮)为钠通道阻滞药,有快速抗心律失常作用,适用于多种心律失常、房室传导阻滞、心房纤颤等。

口服:每次0.1~0.2g,3~4/d,维持量为0.3~0.6g/d,每日极量0.9g;静注或静滴每次70mg,1次/8h,每日极量350mg。

人中毒血药浓度> 1000ng/ml。LD50大鼠经口760~876mg/kg,静脉注射18.8~22.8mg/kg。本药主要损害心脏、中枢神经系统、肝脏、肾脏等。[1]

3.1 临床表现

[1]

1.不良反应如心动过缓、房室传导阻滞、头晕、头痛多汗厌食、口干、恶心、呕吐、皮疹等。

2.中毒表现

(1)心血系统表现:诱发或加重室性心律失常、充血性心力衰竭心绞痛;可出现高度房室传导阻滞、窦性停搏、低血压、休克等。

(2)神经系统表现:嗜睡感觉异常精神状态改变、共济失调抽搐等。(3)消化系统表现:便秘、腹部不适、偶见肝功损害、胆汁淤积黄疸

(4)血液系统表现:粒细胞减少、溶血反应血红蛋白尿。(5)呼吸系统表现:支气管哮喘呼吸抑制、呼吸骤停。

3.2 治疗

苯丙酮中毒的治疗要点为[2]

1.本药用量过大,应立即进行洗胃、导泻、静脉输液,加速体内药物排出。

2.出现窦性停搏及传导阻滞时,可静脉给予阿托品或异丙肾上腺素,必要时安置心脏起搏器治疗。

3.低血压伴心功能不全者,使用升压药物和强心药物治疗。

4.过敏反应抗组胺药物或糖皮质激素

5.用药后致心力衰竭加重者,可用强心及利尿药物治疗。

6.其他对症治疗

4 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:137.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:137-138.

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  • 评论总管
    2020/10/29 7:59:29 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:43:08 (GMT+08:00)
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