倍他米松磷酸钠

目录

1 拼音

bèi tā mǐ sōng lín suān nà

2 英文参考

betamethasone sodium phosphate[湘雅医学专业词典]

3 倍他米松磷酸钠药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

倍他米松磷酸钠

3.1.2 汉语拼音

Beitamisong Linsuanna

3.1.3 英文名

Betamethasone Sodium Phosphate

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C22H28FNa2O8P  516.41

3.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为16β-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-磷酸二钠盐。按无水物计算,含C22H28FNa2O8P应为96.0%~103.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色粉末;无臭或几乎无臭;有引湿性。

本品在水中易溶,在丙酮或三氯甲烷中几乎不溶。

3.5.1 比旋度

取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度应为+95°至+102°。

3.6 鉴别

(1)取本品与倍他米松磷酸钠对照品,分别加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以稀盐酸饱和的丁醇溶液为展开剂,展开,晾干,喷以硫酸-甲醇-硝酸(10:10:1),在105℃加热10分钟,供试品溶液主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

(2)取本品,在105℃干燥3小时,红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》659图)一致。

(3)取本品约40mg,置瓷坩埚中,加硫酸2ml,低温加热至硫酸蒸气除尽后,放冷,滴加硝酸0.5ml,继续加热至氧化氮蒸气除尽后,在500℃炽灼使完全灰化,放冷,加水5ml使溶解(必要时用氨试液中和至遇石蕊试纸显中性反应),滤过,滤液显钠盐与磷酸盐的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。

3.7 检查

3.7.1 碱度

取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为7.0~9.0。

3.7.2 溶液的澄清度与颜色

取本品1.0g,加新沸过的冷水20ml溶解后,溶液应澄清无色;如显色,与黄色或橙黄色2号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。

3.7.3 游离磷酸盐

精密称取本品20mg,照地塞米松磷酸钠游离磷酸盐检查项下的方法测定吸光度,供试品溶液的吸光度不得大于对照溶液的吸光度。

3.7.4 有关物质

取本品,精密称定,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;另取倍他米松磷酸钠与地塞米松磷酸钠对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中各含40μg的溶液,作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以磷酸二氢钾己胺溶液(取磷酸二氢钾1.36g与己胺0.60g混匀,放置10分钟后,加水185ml使溶解)-乙腈(74:26)为流动相,检测波长为254nm。取系统适用性试验溶液20μl注入液相色谱仪,倍他米松磷酸钠峰与地塞米松磷酸钠峰的分离度应大于2.0,倍他米松磷酸钠峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的80%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,峰面积在对照溶液主峰面积0.5倍~1.0倍之间的杂质峰不得超过1个,其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(1.0%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍(3.0%)。

3.7.5 水分

取本品0.2g,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过8.0%。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(1:1)为流动相;检测波长为254nm。理论板数按倍他米松磷酸钠峰计算不低于2000。

3.8.2 测定法

取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取倍他米松磷酸钠对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

3.9 类别

肾上腺皮质激素药。

3.10 贮藏

遮光,密封保存。

3.11 制剂

倍他米松磷酸钠注射液

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 倍他米松磷酸钠说明书

4.1 倍他米松磷酸钠的适应症

倍他米松磷酸钠水溶性大,适用于急救。滴剂用于治疗眼、耳、鼻、皮肤的过敏性炎症。目前英国进口的Betnesol-N滴剂,含本品0.1%和硫酸新霉素0.5%,除抗过敏外,且有抗感染作用,效果更为理想。

4.2 倍他米松磷酸钠的用量用法

肌注或静注:每次初始剂量5.2~15.6mg(相当于倍他米松4~12mg),维持量酌减。关节腔内注射:0.2~1ml/次。滴剂外用。

4.3 注意事项

长期较大剂量应用皮质类激素药物,可引起医源性肾上腺皮质功能亢进症(类柯兴综合征),表现为满月脸、水牛背、向心性肥胖、皮肤菲薄而有紫纹、肌肉萎缩无力、骨质疏松、高血糖、糖尿、高血压、低血钾、女性男性化如多毛、长胡子、闭经、声粗等(代谢产物具有弱雄激素作用)、抑制小儿生长发育、胎儿畸形、诱发感染扩散、诱发溃疡病、诱发精神病、诱发糖尿病、诱发高血压、诱发胰腺炎;戒断综合征(肌痛、肌强直、关节痛等);反跳现象(减量太快或突然停药,原有症状可能迅速出现或加重);医源性肾上腺皮质功能减退症(类肾上腺危象):长期大剂量应用时,由于负反馈作用,使内源性糖皮质激素分泌减少,甚至肾上腺皮质萎缩,突然停药后,如遇到应激情况,由于内源性氢化可的松分泌不足,可出现肾上腺皮质功能减退症,严重者可产生类似肾上腺危象,如低血压、低血糖、昏迷、休克等,患者可突然昏倒。应及时用氢化可的松急救,第1日300mg,第2日100~200mg,静滴,辅以补液、抗休克及对症处理,待病情好转后改为替代疗法。肾上腺皮质功能亢进症、高血压、动脉硬化、水肿、青光眼、充血性心衰、糖尿病、溃疡病、精神病、癫痫病、骨质疏松症、妊娠早期、产褥期、儿童生长期、创伤、术后恢复期、一般病毒感染、酶菌感染及活动性肺结核等患者忌用。细菌感染必须配合大剂量有效的抗菌药物。应进低盐、低糖、高蛋白饮食,补钾、补钙及补充维生素D。用药2周以上,应逐渐减量缓慢停药。必要时可注射ACTH25U/日。

4.4 规格

针剂:5.2mg/1ml;粉针剂:1.3mg、6.5mg;滴剂:0.1%。

5 化药部颁标准

5.1 拼音名

Beitamisong Linsuanna

5.2 英文名

BETAMETHASONI NATRII PHOSPHAS

5.3 标准编号

C22H28FNa2O8P 516.41

5.4 来源

本品为16β-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α氟-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21- 磷酸二钠盐。按干燥品计算,含C22H28FNa2O8P应为96.0~103.0%。

5.5 性状

本品为白色或类白色粉末;无臭或几乎无臭;有引湿性。   本品在水中易溶,丙酮和氯仿中几乎不溶。   比旋度 取本品,精密称定,加水定量稀释成1%的溶液,依法测定(中国药典1990 年版二部附录17页),比旋度应为+95°至+102°。

5.6 鉴别

(1) 取本品与倍他米松磷酸钠对照品适量,分别加甲醇制成每1ml中含1 mg的溶液,照薄层色谱法(中国药典1990年版二部附录30页)试验,吸取上述两种溶液 各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以稀盐酸饱和的丁醇溶液为展开剂,展开后,晾 干,喷以硫酸-甲醇-硝酸(10:10:1),在105℃加热10分钟,供试品溶液主斑点的位置 应与对照品溶液的主斑点相同。

(2) 取本品约40mg,置磁坩锅中,加硫酸2ml,低温加热至硫酸蒸气除尽后,放冷, 滴加硝酸0.5ml,继续加热至氧化氮蒸气除尽后,在500℃炽灼使完全灰化,放冷,加水5 ml使溶解(必要时用氨试液中和至遇石蕊试纸显中性反应),滤过,滤液照下述方法试 验:   取上述滤液适量,加等量的钼酸铵试液,微微加热,即产生黄色沉淀,沉淀能在氨 试液中溶解。   取上述滤液适量,加适量醋酸氧铀锌试液,用玻棒磨擦管壁,渐渐析出黄色沉淀。

(3) 取本品,在105℃干燥3小时,其红外光吸收图谱应与倍他米松磷酸钠对照品的 图谱一致。

5.7 检查

碱度 取本品,加水制成每1ml中含5mg的溶液,依法测定(中国药典1990 年版二部附录44页)pH值应为7.0~9.0。   游离磷酸盐 取本品20mg,精密称定,置25ml量瓶中,加水10ml溶解;另取标准磷 酸盐溶液(取磷酸二氢钾适量,在105℃干燥2小时,精密称取0. 36g,置1000ml量瓶中, 加水适量使溶解并稀释至刻度,摇匀。临用时再稀释10倍。)4ml,置25ml量瓶中,加水 6ml;在上述两量瓶中分别各加稀硫酸4ml、10%钼酸铵溶液1ml及对甲氨基酚的亚硫酸盐 溶液(称取对甲氨基酚硫酸盐0. 1g,焦性亚硫酸钠 20g,与亚硫酸钠 1g,加水溶解,制成 100ml,滤过,即得。)2ml,放置15分钟,加水稀释至刻度,摇匀,在20℃放置50分钟, 照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页),在730nm的波长处测定,供试品的吸 收度不得超过对照液(0.5%)。 游离倍他米松及其他甾体 取本品适量,加甲醇制成每1ml中含10mg的溶液,作为供 试品溶液,和每1ml中含0.2mg的溶液作为对照溶液,照薄层色谱法(中国药典1990年版 二部附录30页)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶GF<[254]>薄层板 上,以甲醇为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视,供试品溶液如显杂质斑 点,其颜色与对照溶液的主斑点比较,不得更深。 干燥失重 取本品,在100℃减压干燥4小时,减失重量不得过8.0%(中国药典1990 年版二部附录55页)。

5.8 含量测定

取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释成每1ml中约含15μg的溶 液,照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页),在241nm的波长处测定吸收度, 按C22H28FNa2O8P的吸收系数(E1% 1cm)为297计算,即得。

5.9 作用与用途

肾上腺皮质激素类药。有影响糖代谢、抗炎、抗过敏、抗毒等作 用。用于感染性和过敏性休克、严重的肾上腺皮质功能减退症、结缔组织病、严重的支 气管哮喘等过敏性疾病。

5.10 贮藏

遮光,密封保存。

5.11 制剂

倍他米松磷酸钠注射液

上海第十二制药厂 起草

上海市药品检验所 审核

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