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白三烯受体拮抗剂

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1 拼音

bái sān xī shòu tǐ jié kàng jì

2 英文参考

ICI-204, 209

3 概述

白三烯是花生四烯酸AA)经5-脂氧合酶(5-LOX)途径代谢产生的一组炎性介质。体外实验表明,它对人体支气管平滑肌的收缩作用组胺血小板活化因子PAF)强约1000倍,它尚可刺激黏液分泌,增加血管透性,促进黏膜水肿形成。LTs还是中性粒细胞的强趋化剂与激活剂,可吸引嗜酸性粒细胞和中性粒细胞向肺内迁移聚集,增加中性粒细胞黏附到血管内皮、脱颗粒和释放溶酶体酶。LTs在哮喘时的气道炎症反应过程中起着重要作用。

抗白三烯药物包括LTs受体拮抗剂和5-LOX活性抑制剂。前者与位于支气管平滑肌等部位上的受体选择性结合,竞争性地阻断半胱氨酸LTs(Cys-LTs)的作用,进而阻断器官对LTs的反应,后者则通过花生四烯酸的5-LOX途径而抑制LTs的合成。

4 主要品种

扎鲁司特普鲁司特孟鲁司特

5 作用特点

白三烯受体调节剂是非激素类抗炎药物,其抗炎作用没有激素强,但它的优点是口服药物,使用方便,不含激素,副作用小。

6 作用机制

1.抗炎作用,预防和减轻粘膜炎性细胞浸润过敏性哮喘患者服用扎鲁司特或孟鲁司特,随着肺功能的改善,患者的痰液、外周血和支气管肺泡灌洗液(BALF)中的淋巴细胞嗜碱粒细胞嗜酸粒细胞和巨噬细胞数显著减少,而且减少的程度与FEV 1 及白天症状改善程度相关

2.舒张支气管平滑肌。哮喘患者服用孟鲁司特1~3h后,肺功能FEV 1 较对照组增加8%~23%。对266例哮喘患者进行双盲实验,发现应用扎鲁司特6周后,对FEV 1 改善呈剂量依赖性,对减少夜间惊醒次数、清晨哮喘症状、应用舒喘灵次数等皆有显著作用,且各项指标的变化与用药剂量和用药时间呈正相关。在慢性阻塞性肺疾病患者中服用扎鲁司特后也可扩张支气管。

3.抑制运动诱发的支气管收缩。在哮喘患者中,运动引起的支气管收缩约占70%~80%,LTRAs可显著抑制运动诱发的支气管收缩。

4.对不耐受阿司匹林性哮喘(AIA)的作用。不能耐受阿司匹林的哮喘患者,具有慢性鼻炎、反复发生鼻息肉、哮喘及不耐受类似阿司匹林药物的特征,这种哮喘用常规治疗是很难控制的,此类患者常伴有半胱氨酸白三烯的过度产生及LTC 4 合成酶的上调。许多研究证实与耐受阿斯匹林性哮喘患者和正常人相比,AIA的支气管活检组织LTC4合成酶过度表达,同时伴有肺泡洗液半胱氨酸白三烯水平的提高。100多例AIA哮喘患者,分别服用普鲁司特、孟鲁司特4周,结果是肺功能明显改善,β 2 受体激动剂由基础吸入量下降27.7%,而安慰剂组仅下降6%,生活质量也得到改善。LTRAs可减轻由阿斯匹林所诱发的哮喘、面部潮红和腹痛,这种作用与抑制白三烯过度产生有关。

7 适应

白三烯受体调节剂主要应用于轻度哮喘及合并过敏性鼻炎患者的长期控制治疗,尤其适用于2岁以上儿童。对于中、重度哮喘病人可以在吸入激素同时联合用药,其作用互补,效果叠加,可以减少吸入激素剂量。

8 不良反应安全性

LTRAs的耐受性好,近几年进行的大规模临床试验,证实LTRAs与安慰剂相比,具有显著的临床疗效,长期使用未发现明显的副作用,耐受性好,在儿童亦非常有效、安全。没有发生死亡和严重不良反应的报道。但如有肝功能不全或出现恶心呕吐肝肿大黄疸,应测定肝功能。

9 相关出处

新编药物学

10 相关药品

氨来呫诺吡嘧司特钾、孟鲁司特钠、普仑司特异丁司特、扎鲁司特

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  • 评论总管
    2019/8/18 15:33:16 | #0
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本页最后修订于 2009年12月30日 星期三 3:05:02 (GMT+08:00)
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