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百里胺

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1 概述

百里胺为α1受体阻滞剂,选择性作用于脑血管,扩张椎动脉系统、颈内动脉系统及大脑皮质微血管,对缺血脑组织具有保护作用。另外,有抗血栓形成作用,用于治疗脑出血脑梗死后遗症及改善各种脑血管病症状

2 百里胺说明书

2.1 药品名称

百里胺

2.2 英文名称

Moxisylyte

2.3 百里胺的别名

莫西赛利;Thymoxamine;Opilon

2.4 分类

神经系统药物 > 脑血管扩张药物 > 其他

2.5 剂型

1.滴眼剂:0.5%~1%。

2.片剂:30mg。

2.6 百里胺的药理作用

阻断外周血管的α受体,使血管舒张。对脑血管有一定的选择性,可增加脑血流量,但不影响血压。它还能增加脑组织代谢稳定血小板膜而抗血栓形成。滴眼后可使瞳孔缩小,有利于缓解闭角型青光眼症状。因百里胺不影响睫状肌,故不影响调节功能,亦不改变晶体的厚度和位置,是一个安全的缩瞳药。可对抗去氧肾上腺肾上腺肾上腺素等散瞳剂引起的闭角青光眼发作。0.1%百里胺溶液点眼能逆转10%去氧肾上腺肾上腺肾上腺素、2%麻黄碱或1%羟苯异丙胺引起的散瞳作用,但对抗胆碱药(如托吡卡胺)所致的散瞳效应无影响。对正常眼和开角型青光眼,0.5%~1%百里胺溶液点眼只产生缩瞳反应,对眼压房水流畅系数无明显影响。

2.7 百里胺的药代动力学

口服1h达血药浓度峰值,t1/2约1h,约50%经肾排泄

2.8 百里胺的适应

用于脑血管及周围血管痉挛性疾病,改善脑梗死或脑出血后遗症的各种症状。百里胺的缩瞳效应不会加重闭角型青光眼的瞳孔阻滞,用以治疗闭角青光眼优于拟胆碱药。亦可治疗色素性青光眼;对毒性弥漫性甲状腺肿突眼性甲状腺肿)引起眼睑退缩症,有一定的治疗作用;部分持久性瞳孔散大,对其他缩瞳药无反应,可试用百里胺滴眼使瞳孔缩小。

2.9 百里胺的禁忌

1.颅内出血尚未完全止血者禁用。

2.脑血管意外伴急性颅内高压或合并肝炎、肝功能异常或有肝炎史者禁用。

2.10 注意事项

1.低血压、脑梗死刚发作后、近期心肌梗死心绞痛糖尿病患者慎用。

2.哺乳期妊娠期妇女慎用。

2.11 百里胺的不良反应

可出现恶心呕吐腹泻、肝损害、头痛头晕皮肤潮红等。百里胺溶液点眼有暂时性烧灼刺激感,浓度超过1%易引起上睑下垂结膜充血水肿等。

2.12 百里胺的用法用量

1.每次30mg,每天3次。

2.点眼:0.1%~0.5%溶液点眼,每天4~6次,或根据瞳孔大小调整用药频率

2.13 药物相互作用

百里胺可促进降压药的降压作用,而三环类抗抑郁药可促进百里胺降压作用。避免与镇静剂、乙醇抗抑郁药合用,以免引起直立性低血压

2.14 专家点评

由于百里胺选择性作用于脑血管,扩张椎动脉系统,颈内动脉系统及脑皮质的微小血管,增加下丘脑扁桃核海马及新皮质等大范围的脑组织的血流,故对血压影响很小。此外,还有抗血栓形成作用。百里胺可阻断α受体,故能对交感兴奋时的瞳孔散大起缩瞳作用,但不影响睫状肌,因此,既不影响前房深度,也不改变晶状体位置,是一种安全的缩瞳药。

3 百里胺中毒

百里胺为α1受体阻滞剂,选择性作用于脑血管,扩张椎动脉系统、颈内动脉系统及大脑皮质微血管,对缺血脑组织具有保护作用。另外,有抗血栓形成作用,用于治疗脑出血、脑梗死后遗症及改善各种脑血管病症状。口服每次30mg,3/d。小鼠口服LD50为256mg/kg。[1]

3.1 临床表现

[1]

1.不良反应食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、便秘、头痛、困倦、面红、心悸、皮肤瘙痒。

2.中毒表现

(1)低血压、可诱发脑水肿加重:诱发心绞痛、加重心肌梗死。

(2)损害肝脏转氨酶升高。

3.2 治疗

百里胺中毒的治疗要点为[1]

对症治疗

4 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:156.

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  • 评论总管
    2019/7/17 13:11:29 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:03:07 (GMT+08:00)
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