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巴比妥类药

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1 拼音

bā bǐ tuǒ lèi yào

2 概述及分类

巴比妥类催眠药中主要的一类。是巴比妥酸的衍生物,具有丙二酰脲结构类型。难溶于水。其钠盐则易溶于水。

依其催眠作用时间的长短分类:长效类,持续6-8小时,如巴比妥和苯巴比妥;中效类,4-6小时,如异戊巴比妥和戊巴比妥;短效类,2-3小时,如司可巴比妥。硫喷妥钠作用时间更短,可作静脉麻醉药,属超短效类。

3 基本结构

巴比妥类为巴比妥酸在c5位上进行取代而得的一组中枢抑制药。取代基长而有分支(如异戊巴比妥)或双键(如司可巴比妥),则作用强而短;以苯环取代(如苯巴比妥)则有较强的抗惊厥作用;c2位的o被s取代(如硫喷妥),则脂溶性增高,静脉注射立即生效,但维持时间很短。

4 作用特点

抑制中枢神经的深度,一般与剂量成比例。小剂量起镇静作用,中等剂量有催眠作用,大剂量起麻醉作用。服用过量可引起昏迷,严重的可能致死;长期连用则可成瘾

5 药物相互作用

巴比妥诱导肝酶促使它本身迅速破坏,同时也使其他药物加速代谢,如香豆素类、氯丙嗪氯霉素多西环素、皮质激素雄激素雌激素甲硝唑,而影响这些药物的疗效。巴比妥类使噻替哌的抑制作用加强,它们与酒精合用,则相互加强作用。这类药物使哮喘恶化。

6 药代动力学

巴比妥类可促致卟啉危象。老年人应用巴比妥类比用安定更易致血清钙浓度明显减低。巴比妥也增强胆固醇代谢,应用苯巴妥治疗婴儿癫痫血清磷脂及低、高密度脂蛋白增高。偶尔在注射巴比妥后发生肌肉坏死,随后可出现肌球蛋白血症。

7 不良反应

1、催眠剂量的巴比妥类可致眩晕和困倦,精细运动不协调。偶可致剥脱性皮炎等严重过敏反应。中等量即可轻度抑制呼吸中枢,严重肺功能不全和颅脑损伤致呼吸抑制者禁用。其药酶诱导作用可加速其他药物的代谢,影响药效

2、巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生“反跳”现象。此时,快动眼睡眠时间延长,梦魇增多,迫使病人继续用药,终至成瘾。成瘾后停药,戒断症状明显,表现为激动失眠焦虑,甚至惊厥。

3、罕见视力受累、色觉改变、结膜炎眼睑下垂复视

4、偶见皮疹,可出现发泡性损害。梁昌黎报告苯巴比妥引起皮炎1例,停药后恢复;另1例重复多次用药发生剥脱性皮炎,因肝脾受损害死亡。樊毓麟报告苯巴比妥引起剥脱性皮炎5例,服药总量为0.72~1.29g,多数患者发热,出现皮疹并有粘膜及肝脏损害;3例表浅淋巴结肿大;5例中2例死亡。此外尚有7例因用苯巴妥而发生剥脱性皮炎。

8 注意事项

急性间歇性卟啉症禁用这类药物,因可诱发危象。严重肺功能不全者相对禁用此药。颅压增高患者用苯巴比妥是危险的,初始是颅压下降,以后则突然增高而招致死亡。肝坏死患者的巴比妥的t1/z明显延长,如必须用此药时,应调减剂量。肾病、肝炎或老年人不需调整剂量。

习惯用此药者突然停药是危险的,在早期可出现恐惧、肌肉无力、震颤、体位虚脱睡眠障碍、食欲不振。在停药3~8天后可发生痉挛及谵妄。危险的 是误诊为癫痫而再给巴比妥类药物。

9 妇女用药

尚未见有致畸者的报告,但因其抑制作用,反对妊娠妇女使用此药。如在近产期或授乳期服用此药,婴儿将出现镇静状态。

10 老年人用药

老年人往往有不同程度的入睡困难、夜间常醒或次晨早醒等失眠现象,对此处理,理论上宜用长效的苯巴比妥。但临床经验表明,老年人失眠最好避免使用包括苯巴比妥在内的巴比妥类药物,其原因如下:

第一、有些老年人对巴比妥类药物的耐受性差,常可引起严重的嗜睡精神不振。

第二、患有慢性阻塞性肺疾患(肺气肿支气管哮喘)的老年人,常伴有较重肺功能不全,巴比妥类药物即使是小剂量,也可导致严重缺氧及二氧化碳潴留,严重者可造成肺水肿或呼吸麻痹,当属禁忌

第三、老年人有不同程度肾功能减退,而苯巴比妥由肾脏以原形排出,易使药排泄减缓,血浆半衰期延长,因而老年人用巴比妥类易引起意识障碍共济失调中毒症状。 第四、少数老年人使用该类药物后,可能出现一些异常反应,即表现为兴奋而不是抑制,如烦躁、失眠、恶梦,甚至精神错乱。

综上所述,老年人慎用或不用巴比妥类药物为好。实际上失眠原因甚多,针对失眠,首先消除引起失眠的原因,才是根本的治疗方法比较之下,安定、硝基安定等对老年人失眠的治疗更加安全有效,可以取代巴比妥类。

11 相关出处

新编药物学

12 相关药品

苯巴比妥、苯巴比妥东莨菪碱、苯巴比妥钠、司可巴比妥钠、 异戊巴比妥

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  • 评论总管
    2019/9/22 0:03:54 | #0
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本页最后修订于 2009年12月30日 星期三 0:29:38 (GMT+08:00)
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