阿帕西林

目录

1 拼音

ā pà xī lín

2 英文参考

apalcillin[朗道汉英字典]

Lumota[湘雅医学专业词典]

3 阿帕西林说明书

3.1 药品名称

阿帕西林

3.2 英文名称

Apalcillin

3.3 别名

阿帕西林钠;萘啶青霉素;Elumota;Apalcillin Sodium

3.4 分类

抗生素 > 青霉素类

3.5 剂型

粉针剂:1g,2g,3g。

3.6 阿帕西林的药理作用

阿帕西阿帕西林为广谱半合成的抗假单胞菌青霉素,其抗菌作用机制与其他青霉素类药相似,系通过干扰细菌细胞壁的生物合成而起抗菌作用。阿帕西林抗菌谱与哌拉西林近似,抗菌活性比羧苄西林强7~10倍,对铜绿假单胞菌的抗菌活性比羧苄西林强35倍,且略优于庆大霉霉素。阿帕西林对沙门菌属、志贺菌属、梭状芽胞菌属、奈瑟菌属和大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形菌、铜绿假单胞菌等均有较强的抗菌活性。

3.7 阿帕西林的药代动力学

阿帕西阿帕西林阿帕西林钠口服不吸收,肌内或静脉给药后吸收迅速。健康成年人肌内注射0.25g药物,30min后达血药浓度峰值,约为11μg/ml;静脉滴注或静脉注射0.25g药物,2h后血药浓度分别为50μg/ml和500μg/ml。药物吸收后在体内分布广泛,尤以肝脏、肾脏、血清、胆汁中浓度较高。阿帕西林也可透过血-脑脊液屏障进入脑组织,但含量极低。阿帕西林血浆蛋白结合率很高,为91%~96%,半衰期约为4.7h。药物可在肝脏进行部分代谢,50%~60%的药物以原形形式通过胆道随粪便排泄。阿帕西林在体内无蓄积作用。

3.8 阿帕西林的适应证

主要用于治疗铜绿假单胞菌、大肠杆菌、肺炎杆菌和肺炎球菌、化脓性链球菌等革兰阳性球菌所致的感染,如呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、妇科感染等。阿帕西林不耐青霉素酶,不能用于耐药金葡菌的感染。

3.9 阿帕西林的禁忌证

对阿帕西林或其他青霉素类药过敏者禁用。

3.10 注意事项

1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素药过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。

2.慎用:(1)对头孢菌素类药过敏患者慎用;(2)有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用;(3)孕妇及哺乳期妇女慎用;(4)严重肝、肾功能障碍者慎用。

3.药物对检验值或诊断的影响:直接抗人球蛋白试验(Coombs)可呈阳性反应。

3.11 阿帕西林的不良反应

1.与青霉素相似,主要以过敏反应为多见,且与其他青霉素类药物有交叉过敏反应,应用前须做阿帕西林青霉素过敏试验,方法同青霉素。

2.其他有发热、皮疹、荨麻疹、头痛、恶心等,偶见血清转氨酶升高。

3.12 阿帕西林的用法用量

1.(1)肌内注射:每次2~3g,每天3次;(2)静脉给药:每次2~3g,每天3次,静脉滴注或静脉注射。

2.儿童:(1)肌内注射:①儿童(10岁以下):每天60~200mg/kg,分3~4次给药;②儿童(10岁以上):剂量同成人;⑵静脉滴注:①儿童(10岁以下):每天60~200mg/kg,分3~4次持续静脉滴注;②儿童(10岁以上):剂量同成人。

3.13 药物相互作用

1.阿帕西林钠与庆大霉霉素合用对铜绿假单胞菌有协同抗菌作用。

2.阿帕西林钠与氯霉素合用对沙门杆菌有协同抗菌作用。

3.14 专家点评

国外报道,应用阿帕西林治疗大肠杆菌、肺炎杆菌、铜绿假单胞菌等革兰阴性菌和部分肺炎球菌、溶血性链球菌所致的各种感染均有良好的疗效,有效率为80%~95%,不良反应发生率为10%,其中以皮疹、发热、嗜酸粒细胞增多多见,少见一过性AST或ALT升高或肾功能异常。

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