奥沙拉秦钠

目录

1 拼音

ào shā lā qín nà

2 奥沙拉秦说明书

2.1 药品名称

奥沙拉秦

2.2 英文名称

Olsalazine

2.3 别名

奥柳氨;奥柳氮;奥柳氮钠;奥沙拉秦钠;畅美;地泊坦;偶氮双羟苯酸钠盐;帕斯坦;Azodisal;Dipentum;DisodiumAzobis;Olsalazine Sodium;Olsalazinum;Sodium Olsalazine

2.4 分类

消化系统药物 > 其他

2.5 剂型

胶囊剂,每粒胶囊含奥沙拉秦250mg。贮法:密封,干燥处室温保存。

2.6 奥沙拉秦的药理作用

奥沙拉秦由一个偶氮键连接2分子的5-氨基水杨酸构成。5-氨基水杨酸可治疗溃疡性结肠炎,但5-氨基水杨酸口服后在小肠即被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠。但奥沙拉秦在胃及小肠中既不被吸收也不被分解,到达结肠后偶氮键在细菌作用下断裂,分解为2分子的5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症黏膜,可抑制前列腺素和炎症介质白三烯的生成、降低肠壁细胞膜的通透性、减轻肠黏膜水肿。

2.7 奥沙拉秦的药代动力学

奥沙拉秦口服后几乎全部到达结肠,全身吸收少,5-氨基水杨酸局部结肠浓度比血清浓度高1000倍。口服奥沙拉秦15mg/kg后1~2小时血药浓度达峰值(2~4mg/L,表观分布容积(Vd)约为6L,蛋白结合率为99%,奥沙拉秦及其代谢物主要通过尿及粪便排出体外,24小时后仍有少量残留于血液中。半衰期为0.9小时。

2.8 奥沙拉秦的适应证

用于轻至中度急、慢性溃疡性结肠炎。

2.9 奥沙拉秦的禁忌证

1.对奥沙拉秦及水杨酸过敏者。

2.严重肾功能损害者。

2.10 注意事项

1.交叉过敏 对水杨酸偶氮磺胺吡吡吡啶过敏有可能对奥沙拉秦过敏。

2.慎用 (1)有严重过敏性哮喘或支气管哮喘病史者。(2)严重肝脏疾病患者。(3)肾脏疾病患者。(4)有胃肠道反应者。

3.药物对妊娠的影响 孕妇用药安全性尚不明确,应慎用。美国药品和食品管理局(FDA)对奥沙拉秦的妊娠安全性分级为C级。

4.药物对哺乳的影响 尚无哺乳期妇女用药安全性资料,故用药应权衡利弊。

5.奥沙拉秦应在进餐时服用,如发现漏服可立即补服,但不能同时服用两倍剂量的药物。

2.11 奥沙拉秦的不良反应

常见腹泻,可有头痛、头晕、失眠、短暂性焦虑、恶心、呕吐、上腹不适、腹部痉挛、皮疹、关节痛及白细胞减少等。

2.12 奥沙拉秦的用法用量

1天1000mg,分次给药,以后逐渐加量至1天3000mg,分3~4次给药;维持剂量:每次500mg,2次/d。

2.儿童口服给药 初始剂量:1天20~40mg/kg;维持剂量:1天15~30mg/kg。

2.13 药物相互作用

1.在接种水痘疫疫苗后6周之内使用奥沙拉秦,雷诺综合征的发生率增加,故在6周之内应尽量避免使用奥沙拉秦。

2.与阿仑膦酸钠合用,胃肠道不良反应的发生率增加,如合用两药时胃肠道疼痛不可耐受应减少奥沙拉秦剂量或停药。

3.与巯基嘌呤合用,可抑制巯嘌呤甲基转移酶使6-巯基嘌呤清除减少而在体内蓄积,增加骨髓抑制的发生率,合用时应进行骨髓抑制的监测(尤其是白细胞减少的患者)。

4.与低分子肝素或肝素类药物(如华法林、达那帕特)合用,可降低血小板功能、增加凝血酶原时原时间,引起出血(如胃肠道出血、中枢神经麻醉出血和血肿),故应尽量避免合用,如不可避免应密切观察患者可能的出血征象。 食物可使奥沙拉秦在肠道中停留的时间延长。

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