1 拼音
ào lì sī tā
2 英文参考
Orlistat[湘雅医学专业词典]
3 奥利司他说明书
3.1 药品名称
奥利司他
3.2 英文名称
Orlistat
3.3 别名
赛尼可；Xenical
3.4 分类
消化系统药物 > 其他
3.5 剂型
120mg。
3.6 奥利司他的药理作用
奥利司他是一种非全身作用性的抗肥胖药物，为特异性胃肠道脂酶抑制剂，与饮食限制相结合能够促进体重减轻并且有助于防止体重反弹。胃肠道脂肪酶是胃肠道内分解脂肪所必需的酶类，奥利司他可抑制胃、胰酶和羟酸酯酶，主要通过与胃、小肠腔内胃脂酶和胰脂酶活性丝氨酸部位形成共价键，使酶失活而发挥治疗作用。失活的酶不能将食物中的脂肪（主要是三酰甘油）水解为可吸收的非酯化脂肪酸和单酰基甘油。未分解的三酰甘油（约占所进量的30%）不能被肠道吸收，从而降低了热量摄入，使体重得到控制。该药无需通过全身吸收就可发挥药效。奥利司他用于减肥，并可降低与肥胖症相关的危险因素和与肥胖症相关的其他疾病（包括高胆固醇血症、2型糖尿病、糖耐量减低、高胰岛素血症、高血压）的发病率，并可减少脏器中的脂肪含量。
3.7 奥利司他的药代动力学
奥利司他口服吸收很差，生物利用度小于5%，重复用药无蓄积。口服后6～8h血药浓度达峰值，但由于机体吸收有限，其浓度水平极低。血浆中仅偶可测出完整的奥利司他，浓度小于10ng/ml。测定粪便中的脂肪含量表明，奥利司他的药效在给药后24～48h即可显现，停药后48~72h，粪便中脂肪含量便恢复到治疗前水平。由于奥利司他几乎不被吸收，所以难以测定其分布容积，全身的药代动力学也不能检测。离体实验表明，99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合（主要是脂蛋白、白蛋白）。很少与红细胞结合。奥利司他吸收后的半衰期为1～2h。动物试验提示，奥利司他主要在小肠壁代谢。研究显示，极少部分被吸收的药物主要代谢为两种代谢产物M1（4-环内酯环水解产物）和M3（M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物），占全部血浆浓度的42%。M1和M3具有一个开放的β-内酯环，对脂酶抑制活性极弱（与奥利司他相比，分别低1 000倍和2 500倍）。治疗剂量时，M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低（M1平均为26μg/ml，M3平均为108μg/ml，因此这两种代谢产物不具有药理意义。对于正常体重者和肥胖受试者，奥利司他的代谢是很相似的。大约所服剂量的97%从粪便排泄，其中83%是原形。奥利司他及其代谢产物累计经肾排泄量低于2%。药物彻底排出（经粪便和尿液）需要3～5天。奥利司他、M1和M3尚可以经胆汁排泄。是否经乳汁分泌尚不清楚。
3.8 奥利司他的适应证
奥利司他具有体重控制作用（减轻体重、维持体重和预防反弹）。与低热量饮食结合使用，适用于单纯性肥胖症患者和体重超重者，也可长期用于已出现与肥胖症相关的危险因素的患者。
3.9 奥利司他的禁忌证
1.对奥利司他或药物制剂中任何一种其他成分过敏者；
2.慢性吸收不良综合征患者；
3.胆汁淤积者。
4.孕妇、哺乳期妇女禁用。
3.10 注意事项
1.（1）临床症状明显的胃肠道疾病（特别是与腹泻相关的疾病）；（2）患有脂溶性维生素缺乏症的患者（如维生素A、维生素D或维生素E缺乏），或有可能缺乏脂溶性维生素的患者（如饮食习惯差）。
2.奥利司他治疗前应排除肥胖的器质性原因。
3.11 奥利司他的不良反应
1.（1）奥利司他主要不良反应实际上都发生在胃肠道，这是与奥利司他抑制脂肪吸收有关。最为常见的有软便或油性斑点便、排便次数增多、腹痛、脂状或油性大便以及肠胃胀气。其他不良反应有便油、便急或大便失禁、恶心、呕吐、大便时腹部痛性痉挛、排便量减少和痔疮。随膳食中脂肪成分的增加，上述情况的发生率也相应增高。胃肠道不良反应发生率似呈剂量相关性。这些不良反应通常是轻度的和一过性的，多在治疗早期（前3个月）出现，（2）吸收障碍：奥利司他能干扰脂溶性维生素，特别是维生素E的吸收。
2.肝毒性：曾有一例使用奥利司他后有引起亚急性肝功能衰竭的报道。
3.心血管系统：曾有报道服药后有足部水肿者为2.8%，对照组为1.9%。也各有一例引起高血压、心肌梗死的报道，但尚不肯定是否由奥利司他引起。
4.中枢神经系统：有引起抑郁症的报道。
5.内分泌/代谢：有1型糖尿患者使用奥利司他后出现糖尿病酮症酸中酮症酸中毒的报道，可能是奥利司他诱导水样泻造成脱水和血容量不足所致。
6.其他：其他偶见的不良反应有：上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、头痛、月经失调、焦虑、疲劳、泌尿道感染。偶有对奥利司他过敏的报道，主要表现为瘙痒、荨麻疹、血管神经性水肿等。
3.12 奥利司他的用法用量
推荐剂量为每次120mg，每天3次，每次主餐时或餐后1h内服。没有证据表明超过该推荐剂量能增强疗效。
3.13 药物相互作用
1.没有观察到奥利司他与地高辛、二甲双胍、格列本脲、硝苯地平、华法林、口服避孕药、苯妥英钠类和他汀类药物之间有相互作用。
2.奥利司他可减少维生素D、维生素E和β胡萝卜素的吸收。
3.奥利司他可使环孢素的吸收减少，从而降低环孢霉素的血药浓度。由此，当奥利司他和环孢素同时给药时，应加强对环孢素的血浆浓度监测。
3.14 专家点评
奥利司他为新型减肥药。奥利司他减肥效果显著，血液脂质分析表明降低总胆固醇及低密度脂蛋白的效应比安慰剂显著。另外奥利司他有改善2型糖尿病肥肥胖患者的血糖与血脂异常效果。