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奥兰扎平

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1 奥兰扎平说明书

1.1 药品名称

奥兰扎平

1.2 英文名称

Olanzapine

1.3 奥兰扎平的别名

再普乐;奥氮平;Zyprexa

1.4 分类

神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 其他

1.5 剂型

糖衣片:5mg,10mg。

1.6 奥兰扎平的药理作用

奥兰扎平为噻吩并苯二氮卓类非典型抗精神病药。对多巴胺(D1,D2和D4),组胺H15-HT,毒蕈碱(M1)和α1-受体均有亲和力。

1.7 奥兰扎平的药代动力学

奥兰扎平易于从胃肠道吸收,进行明显的首过代谢。服药后5~8h可达血药峰值。蛋白结合率为93%。在肝内主要通过直接葡糖醛酸化和通过P450CYP1A2和CYP2D6介导的氧化作用进行广泛代谢。两种代谢物,10-N-葡萄糖醛酸奥兰扎平和4′-N-脱甲基奥兰扎平均被失活。约有57%的用量随尿排出,主要为代谢物,见于粪便中者占30%。血浆消除t1/2为30~38h,女性比男性长。

1.8 奥兰扎平的适应

治疗精神分裂症和其它有严重阳症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持治疗。

1.9 奥兰扎平的禁忌

洛沙平

1.10 注意事项

1.老年人更易出现不良反应,应从低剂量开始用药。

2.动物实验对胎儿有不良影响,孕妇慎用。尚未知母乳中是否有分泌,哺乳妇女慎用。

3.药物过量与处理:表现为昏睡,言语含糊等,对症处理。

4.肝、肾功能不全时是否需调整剂量:肝功能损害者慎用。

5.其他:缓慢站起避免头晕

6.有低血压倾向的心血管和脑血管病人、前列腺肥大、麻痹肠梗阻癫痫病人慎用。

7.奥兰扎平可影响驾驶及操作机器的能力

1.11 奥兰扎平的不良反应

1.最常见的有嗜睡体重增加。少见头晕、直立性低血压口干便秘,肝酶一过性升高。罕见光敏反应

2.锥体外系反应(包括迟发性运动障碍)具有低发生率。

3.可能出现高催乳素血血症,但一般无症状。

4.其他包括食欲增加、周围水肿

5.肌酸激酶浓度上升罕见。

1.12 奥兰扎平的用法用量

1.开始常用每天10mg,顿服,根据效应可以加量,但一般维持在每天15mg或更多。

2.女性、老年人或非吸烟者的代谢较慢,如患者具有一个以上的因素应考虑减量。

3.肝肾功能不全者的用量为每天5mg,应谨慎加量。

1.13 药物相互作用

1.参见氯丙嗪

2.奥兰扎平的代谢在一定程度上是通过CYP1A2和CYP2D6(较少)介导的,凡对这些肝酶起抑制或诱导作用的药物都可能影响奥兰扎平的血药浓度。

3.吸烟者会增加奥兰扎平的消除。

1.14 专家点评

奥氮奥兰扎平其化学结构氯氮平接近,保持了氯氮平的治疗效果,尤其是对难治性的精神分裂症有一定的疗效。我国于1998年试用奥兰扎平,取得了较好疗效,未发现不良反应,且使用方便,但因药价偏高,故应用范围受到限制。

1.15

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  • 评论总管
    2019/12/11 0:17:09 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 20:59:40 (GMT+08:00)
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