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奥克

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1 拼音

ào kè

2 英文参考

Okka

3 概述

奥克质子泵抑制药,为白色或类白色结晶性粉末;无臭;遇光易变色。对基础胃酸分泌和各种刺激因素引起的胃酸分泌均有很强的抑制作用。主要用于治疗十二指肠溃疡和卓-艾综合征,也可用于胃溃疡反流性食管炎静脉或口服给药。中毒时主要影响肝脏肾脏神经系统呼吸系统心血系统血液系统。

4 奥克药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

奥克

4.1.2 汉语拼音

Aomeilazuo

4.1.3 英文名

Omeprazole

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C17H19N3O3S 345.42

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑。按干燥品计算,含C17H19N3O3S不得少于98.5%。

4.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭;遇光易变色。

本品在二氯甲烷中易溶,在甲醇乙醇中略溶,在丙酮中微溶,在水中不溶;在0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解

4.6 鉴别

(1)取本品约3mg,加0.1mol/L氢氧化钠溶液3ml溶解后,加硅钨酸试液1ml,摇匀,滴加稀盐酸数滴,即产生白色絮状沉淀。

(2)取本品,加0.1mol/L氢氧化钠溶液制成每1ml中约含15μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在276nm与305nm的波长处有最大吸收,在256nm与281nm的波长处有最小吸收。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》675图)一致。

4.7 检查

4.7.1 二氯甲烷溶液的澄清度与颜色

取本品0.5g,加二氯甲烷25ml溶解,溶液应澄清无色;如显色,立即照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在440nm的波长处测定吸光度,不得过0.10。

4.7.2 有关物质

避光操作。取本品适量,用流动相制成每1ml中约含0.2mg的供试品溶液与每1ml中约含2μg的对照溶液;另取奥克对照品1mg与奥克磺酰化物(5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-磺酰基]-1H苯并咪唑)对照品1mg,加流动相溶解至10ml,摇匀,取20μl注入液相色谱仪,照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定,以辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂;0.01mol/L磷酸氢二钠溶液(用磷酸调节pH值至7.6)-乙腈(75:25)为流动相;检测波长为280nm;理论板数按奥克峰计算不低于2000,奥克峰与奥克磺酰化物峰的分离度应大于2.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的15%;再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰的面积不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍(0.3%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。

4.7.3 残留溶剂

4.7.3.1 甲醇、丙酮、乙腈、二氯甲烷与甲苯

取本品约0.3g,精密称定,置10ml顶空瓶中,精密加二甲基甲酰胺3ml使溶解,密封,作为供试品溶液;另取甲醇、丙酮、乙腈、二氯甲烷和甲苯适量,精密称定,加二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每1ml中分别含甲醇0.3mg、丙酮0.5mg、乙腈41μg、二氯甲烷60μg和甲苯89μg的混合溶液,精密量取3ml,置10ml顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法)试验,以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管色谱柱;起始温度为50℃,维持7分钟,以每分钟15℃的速率升温至110℃,再以每分钟20℃的速率升温至190℃,维持5分钟;进样口温度为150℃;检测器温度为220℃;顶空瓶平衡温度为95℃,平衡时间为45分钟。取对照品溶液顶空进样,各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,均应符合规定

4.7.4 干燥失重

取本品,在60℃减压干燥4小时,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.5 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

4.7.6 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

4.8 含量测定

取本品约0.2g,精密称定,加乙醇-水(4:1)50ml使溶解,照电位滴定法2010年版药典二部附录Ⅶ A),用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于34.54mg的C17H19N3O3S。

4.9 类别

质子泵抑制药。

4.10 贮藏

遮光,密封,在干燥、冷处保存

4.11 制剂

(1)奥克肠溶片  (2)奥克肠溶胶囊

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 奥克说明书

5.1 药品名称

奥克

5.2 英文名称

Omeprazole

5.3 奥克的别名

奥美拉唑;奥咪拉唑奥西康福尔丁奥克洛赛克欧麦亚砜沃必唑渥咪哌唑涯米哌唑亚砜咪唑安胃哌唑甲氧磺唑;Loec;Moprial;Omeprazolum

5.4 分类

消化系统药物 > 制酸及胃黏膜保护药

5.5 性状

为白色至类白色结晶性粉末,熔点156℃。

5.6 剂型

1.胶囊剂:20mg;

2.注射剂(粉):40mg;

3.注射剂:40mg。

5.7 奥克的药理作用

奥克为质子泵抑制药,是一种脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,能特异性地作用于胃壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞质内的管状泡上,即胃壁细胞质子泵(H ,K -ATP酶)所在部位,并转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与质子泵的巯基呈不可逆性的结合,生成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制该酶活性,使壁细胞内的H 不能转运到胃腔中,阻断了胃酸分泌的最后步骤,使胃液中的胃酸量大为减少,对基础胃酸分泌和各种刺激因素引起的胃酸分泌均有很强的抑制作用。此外,由于奥克对质子泵的抑制作用是可逆的,故奥克的抑酸作用时间长,待新的质子泵形成后,才能恢复其泌酸作用。

5.8 奥克的药代动力学

奥克口服经小肠迅速吸收,1h内起效,食物可延迟其吸收,但不影响吸收总量。不同的给药方法、剂型及用药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度。奥克单次给药时生物利用度约为35%,反复给药的生物利用度可达60%。奥克口服后0.5~7h血药浓度达峰值,达峰浓度为0.22~1.16mg/L。奥克吸收入血后主要和血浆蛋白结合,其血浆蛋白结合率为95%~96%。奥克可分布到肝、肾、胃、十二指肠甲状腺组织,到达平衡后分布容积为0.19~0.48L/kg,与细胞外液相当,奥克不易透过血-脑脊液屏障,但易透过胎盘,奥克在体内完全被肝微粒体细胞色素P450氧化酶系统催化而迅速氧化代谢,至少有6种代谢产物,主要有5-羟奥克,奥克砜和少量奥克硫醚。奥克在体内几乎完全以代谢方式进行消除,血浆消除半衰期为0.5~1h,慢性肝病患者为3h;血药浓度在给药后4~6h基本消失,其中约有72%~80%的代谢物经肾脏排泄,另有18%~23%的代谢物由胆汁分泌,随粪便排出。无论单次或多次给药,奥克的氧化代谢存在着明显的个体差异,主要表现为某些个体对药物的羟化代谢能力低下或有缺陷,使原型药物消除缓慢,消除半衰期延长而AUC明显增加。

5.9 奥克的适应

1.用于胃溃疡、十二指肠溃疡。奥克与抗生素联合使用的二联和三联用药方案,可用于治疗幽门螺旋杆菌(HP)相关消化性溃疡

2.用于反流性食管炎、胃泌素瘤(卓-艾综合征)。

3.奥克静脉注射可用于消化性溃疡急性出血的治疗,如急性胃黏膜病变出血

5.10 奥克的禁忌

1.对奥克过敏者。

2.严重肾功能不全者。

3.婴幼儿

4.孕妇、哺乳妇女禁用。

5.11 注意事项

1.严重肝功能不全者慎用。

2.治疗胃溃疡时应先排除恶变可能。

3.不要长期大剂量使用奥克。

5.12 奥克的不良反应

1.可有口干、轻度恶心呕吐腹胀便秘腹泻腹痛等;丙氨酸氨基转移酶ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶AST)和胆红素升高也有发生,一般是轻微和短暂的,大多不影响治疗。另有国外资料报道,在使用奥克长期治疗的患者的胃体活检标本中可观察到萎缩胃炎的表现。

2.神经精神系统:可有感觉异常头晕头痛嗜睡失眠、外周神经炎等。

3.代谢/内分泌系统:长期应用奥克可导致维生素B12缺乏。

4.致癌性:动物实验表明奥克可引起胃底部和胃部主内分泌细胞-肠嗜铬细胞增生,长期用药还可发生胃部类癌。

5.其他:可有皮疹、男性乳腺发育溶血性贫血等。

5.13 奥克的用法用量

1.(1)胃、十二指肠溃疡:每次20mg,清晨一次服。十二指肠溃疡疗程通常为2~4周,胃溃疡的疗程为4~8周。对难治性生溃疡者可用每次20mg,每天2次或每次40mg,每天1次。(2)反流性食管炎:每天20~60mg,每天1次。(3)卓-艾综合征:初始剂量为每次60mg,每天1次,以后的情调整为每天20~120mg的剂量即可控制症状。如剂量大于每天80mg,则应分2次给药。

2.静脉注射:用于治疗消化性溃疡出血时,可予静脉注射,每次40mg,每12小时1次,连用3天。首次剂量可加倍。

3.静脉滴注:出血量大者亦可用首剂80mg静脉滴注,之后改为每小时8mg维持,至出血停止。

4.肝功能不全时剂量:严重肝功能不全时慎用,必要时剂量减半。

5.14 药物相互作用

1.奥克可提高胰酶的生物利用度,增强其疗效;两者联用对胰腺囊性纤维化引起的顽固性脂肪泻及小肠广泛切除术后功能性腹泻有较好疗效。

2.对幽门螺旋杆菌敏感的药物(如阿莫西林等)与奥克联用有协同作用,可提高疗效。

3.奥克具有酶抑制作用与经肝脏细胞色素P450系统代谢的药物(如双香豆素华法林、地西泮、苯妥英钠硝苯地平等)合用时,可使后者的半衰期延长,代谢减慢。但在一般临床剂量下,奥克所起的作用不大,对茶碱安替比林的药动学影响要比西咪替丁小得多,对华法林的影响也无临床意义。

4.奥克与钙拮抗药联用时,两药体内清除均有所缓慢,但无临床意义。

5.奥克可抑制泼尼松转化为活性形式,降低其药效

6.奥克可造成低酸环境,使地高辛较少转化为活性物,降低其疗效。服用奥克及其停药后短时间内应调整地高辛剂量。

7.奥克的抑酸作用可影响铁剂吸收。

8.奥克可使胃内呈碱性环境,使四环素不易吸收,氨苄西林酮康唑吸收亦减少,血药浓度降低。

9.奥克可影响环境环孢素的血药浓度(升高或降低),机制不明。

10.奥克可改变胃内pH值,从而使缓释及控释制剂受到破坏,药物溶出加快。

11.奥克抑制胃酸使胃内细菌总数增加,致使亚硝酸盐转化为致癌性亚硝酸;联用维生素C或E,可能限制亚硝酸化合物形成。

12.使用三唑仑、劳拉西泮或氟西泮期间,给予奥克可致步态紊乱,停用一种药即可恢复正常。

5.15 专家点评

奥克是第一个问世的质子泵抑制剂。有较强的抑制胃酸作用,其疗效优于H2受体拮抗剂前列腺素E2硫糖铝胶体铋及大剂量抗酸剂,迅速改善消化性溃疡和反流性食管炎的症状。长期服用该药目前尚无胃黏膜改变的报道。

6 奥克中毒

奥克(洛赛克)为质子泵抑制剂。主要用于治疗十二指肠溃疡和卓-艾综合征,也可用于胃溃疡和反流性食管炎。口服本药后2h内排泄约42%,96h从尿中排出总量的83%,口服半衰期为0.4h,血浆蛋白结合率约为95%。静脉或口服给药,常用量l/d,每次20mg。中毒时主要影响肝脏、肾脏、神经系统、呼吸系统、心血管系统及血液系统。[1]

6.1 临床表现

[1]

1.不良反应主要为恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、ALT和胆红素升高也有发生,一般是轻微和短暂的,大多不影响治疗。

2.较长时间服用或误服大量此药时可发生中毒,主要表现如下:

(1)对肝脏的影响:可有一过性血清转氨酶碱性磷酸酶升高。

(2)对肾脏的损害:有蛋白尿、尿素氮和肌酐升高,偶有间质性肾炎肾衰竭。

(3)神经系统症状:头痛、耳鸣、嗜睡、焦虑、抑郁,部分病人发生周围神经病变,而感到指端麻木

(4)呼吸道症状:个别病人可发生咳嗽哮喘、急性肺水肿

(5)心血管系统症状:心动过缓(或心动过速)、右束支传导阻滞

(6)血液方面:白细胞血小板减少,甚至全血细胞减少及溶血性贫血表现。

(7)其他:偶见视力障碍、亚急性肌炎、进行性肌无力和站立行走困难。

6.2 诊断

奥克中毒的诊断要点为[1]

有奥克应用史,出现上述表现。

6.3 治疗

奥克中毒的治疗要点为[1]

1.出现一般不良反应,停药后大多能逐渐自行恢复。

2.过敏反应给予抗组胺类药物和糖皮质激素治疗。

3.对症、支持治疗。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:123.

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词条奥克banlangwangyuan合作编辑,由sun进行审核
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参与讨论
  • 2011/2/15 23:54:27 | #1
    你好,我一朋友的阿姨是食道ca,我想问一下,能用奥克吗?
抱歉,功能升级中,暂停讨论
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:01:01 (GMT+08:00)
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2019/10/21 16:16:45