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氨水杨酸

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1 氨水杨酸药品标准

1.1 正式名

氨水杨酸

1.2 汉语拼音

Meishalaqin

1.3 标准号

WS-323(X-282)97

1.4 拉丁文或英文

Mesalazine

1.5 主要活性成分

5-氨基-2-羟基苯甲酸。按干燥品计算,含C7H7NO3不得少于98.5%。

1.6 性状

类白色结晶性粉末;无臭、无味,遇光色渐变深。

在水中极溶解,在乙醇、内酮或氯仿不溶,在稀氢氧化钠溶液和稀酸溶液中溶解。

1.7 鉴别

(1)取本品约10mg,加2.5%盐酸溶液3滴使溶解,加水至10ml。加三氯化铁试液1滴,应显紫红色。放置约10分钟,发生沉淀(与对氨基水杨酸区别)。

(2)取约本品50mg,置50ml量瓶中,加稀盐酸1ml与适量水振摇使溶解,并稀释至刻度,摇匀。精密量取溶液1ml,加水稀释成50ml。照分光光度法(中国药典1995年版二部附录ⅣA)测定,在225nm和298nm的波长处有最大吸收,225nm吸收度与298nm吸收度的比值应为1.80-2.00。

(3)红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

1.8 检查

酸度 取本品加水制成每ml含0.1g溶液,滤过。取滤液依法测定(中国药典1995年版二部附录Ⅵ H),PH值应为4.0-5.5。

溶液的颜色 取本品0.5g,加2.5%盐酸溶液溶解使成10ml。如显色,与橙黄色或棕红色6号标准比色液比较,不得更深。

有关物质 取本品,加盐酸乙醇液(含2.5%盐酸的50%乙醇溶液)溶解,制成每1ml含50mg的溶液,作为供试品溶液。精密量取适量,加盐酸乙醇液稀释制成每1ml含0.15mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(中国药典1995年版二部附录ⅤB)试验:吸取上述两种溶液各6μl,分别点于同-硅胶G薄层板上,用水饱和的正丁醇-甲酸(4∶1)为展开剂。展开后,晾干,喷以1%三氯化铁乙醇溶液,供试品溶液如显杂质斑点,不得多于1个,且与对照溶液的主斑点比较,不得更深(0.3%)。

氯化物 取本品0.5g,加稀硝酸10ml与水20ml,加热使溶解。放冷(必要时过滤)。滤波依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅧA)。如发生混浊,与标准氯化钠溶液10ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。

硫酸盐 取本品0.5g,加稀盐酸2ml与水25ml,加热溶解,放冷(必要时过滤)

滤液依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅧB)。如发生混浊,与标准硫酸钾溶液2.5ml制成的对照液比较,不得更浓(0.05%)。

干燥失重 取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(中国药典1995年版二部附录ⅧL)。

炽灼残渣 取本品1g,依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅧN),遗留残渣不得过0.1%。

重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅧH第二法)。含重金属不得过百万分之二十。

1.9 含量测定

取本品约0.3g,精密称定。照永停滴定法(中国药典1995年版二部附录ⅦA)用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定,即得。每1ml的亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于15.31mg的C7H7NO3。

1.10 作用与用途

用于轻、中度溃疡性结肠炎急性发作的治疗及溃疡性结肠炎的维持治疗。

1.11 用法与用量

每天三次,每次500mg(2片)或遵医嘱,餐后口服。

1.12 注意

严重肝肾功能损害者、病理性出血倾向者、对水杨酸类有过敏史者或对柳氮磺吡啶有过敏者,以及2岁以下儿童禁用。

1.13 贮藏

避光,密封保存

1.14 有效期

暂定二年

2 氨水杨酸说明书

2.1 药品名称

氨水杨酸

2.2 英文名称

Mesalazine

2.3 氨水杨酸的别名

5-氨基水杨酸艾迪莎;美沙拉嗪;美沙拉秦颇得斯安5-氨基水杨醇;5-Aminosalicylic Acid;5-ASA;Asacolitin;Fisalamine;Mesalamine;Pentasa;Pentasa-R;Rowasa

2.4 分类

消化系统药物 > 其他

2.5 剂型

500mg。

2.片剂:250mg,400mg,500mg。

3.栓剂:1g。

2.6 氨水杨酸的药理作用

氨水杨酸为抗溃疡药,通过作用于肠道炎症黏膜,抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成,从而对肠道壁炎症起显著的消炎作用,对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳。试验表明氨水杨酸对维持溃疡性结肠炎的缓解与柳氮磺吡啶同样有效,但不发生后者通常引起的不良反应,如骨髓抑制和男性不育

2.7 氨水杨酸的药代动力学

氨水杨酸口服在结肠释放后转化为阿司匹林乙酸水杨水杨酸一部分被肠道内细菌分解,从粪便中排出。另一部分由肠黏膜吸收,约40%与血浆蛋白结合,在体内代谢生成乙酰化物,此乙酰化物约80%与血浆蛋白结合,从尿中排出,半衰期为5~10h,很少透过胎盘和进入乳汁。氨水杨酸缓释片乙基纤维素包衣的氨水杨酸微颗粒(直径为0.7~1mm)组成。在胃中开始崩解,微颗粒通过幽门进入小肠,无需胃排空,无药物大量倾释现象,无血药峰浓度,在胃中残留时间短,服药后20min内血中即可测出氨水杨酸。在肠道内(自十二指肠至结肠)以常速持续均匀地释放氨水杨酸。在肠道传递时间的降低对氨水杨酸的释放影响极小,且吸收相对没有改变,不受肠内菌群的影响。口服氨水杨酸约50%在小肠内释放,50%在大肠内释放。缓释片还可防止氨水杨酸在近端小肠被过早吸收,从而保证它在远端小肠具有较高的生物利用度。因氨水杨酸在整个肠道的均匀释放,故可安全、有效地治疗慢性肠道炎症性疾病。氨水杨酸栓剂由缓释微囊组成,可直接到达作用部位,缓慢释放,局部浓度高,栓剂形成与生理结构吻合,可有效的治疗溃疡性结肠炎。

2.8 氨水杨酸的适应

1.用于治疗溃疡性结肠炎(治疗急性发作、预防复发),特别适用于对柳氮磺吡啶不能耐受者的缓解维持。

2.还可用于克罗恩病Crohn病)的急性发作。

2.9 氨水杨酸的禁忌

1.对水杨酸类药物或氨水杨酸中任何成分过敏者。

2.消化性溃疡活动期。

3.有出血倾向者。

4.严重的肾功能衰竭。

5.哺乳期妇女。

6.2岁以下儿童。

7.有亚硫酸盐过敏史的患者,禁用氨水杨酸直肠悬液。

2.10 注意事项

1.肝、肾功能不全者。

2.血尿素氮升高或蛋白尿患者。

3.老年人慎用,并限于肾功能正常者。

4.既往曾有氮磺吡啶不良反应病史者。

5.幽门梗阻者。

6.凝血机制异常者。

2.11 氨水杨酸的不良反应

1.可出现不依赖剂量过敏反应,如皮疹、药物热、支气管痉挛、红斑狼疮综合综合征等。

2.心血系统:有报道患者同时服用氨水杨酸和柳氮磺吡啶时出现胸痛心电图改变,单独服用柳氮磺吡啶时症状消失,再次合用时心脏症状又出现。提示氨水杨酸可能对心肌有影响。

3.神经系统:神经系统的不良反应发生很少。个别患者可出现头晕头痛定向力障碍。有个案报道用药后出现记忆力减退和精神集中障碍、下肢麻木等,停药2周后症状消失。

4.消化系统:可发生腹泻恶心呕吐口干便秘、轻微胃肠不适等,个别患者可出现氨基转移酶升高。也有报道可引起胰腺炎,这可能是由于氨水杨酸制剂的生物利用度增高,体内血药浓度升高所致。

5.泌尿系统:个别患者可出现血浆尿尿素尿素氮升高。在动物实验中有肾脏毒性

6.其他:可出现关节炎、瘙痒、关节痛、痉挛性肌痛等。

2.12 氨水杨酸的用法用量

1.(1)溃疡性结肠炎(急性发作):每次1g,每天4次。(2)溃疡性结肠炎(维持治疗):每次0.5g,每天3次。(3)克罗恩(Crohn)病:每次1g,每天4次。

2.直肠给药:每次1粒栓剂,每天1~2次。

2.13 药物相互作用

1.氨水杨酸与华法林合用时可增加华法林的作用,其确切机制不明,可能为氨水杨酸抑制华法林的吸收。

2.氨水杨酸可增加磺酰脲类口服降糖药的降糖作用。

3.氨水杨酸可能增加糖皮质激素对胃的潜在不良反应在。

4.氨水杨酸与含阿司匹林的药物合用时,可增加胃肠道的不良反应在。联用时应注意胃肠道症状(如呕吐、腹痛消化不良等)的发生,必要时可减少氨水杨酸的用量或停药。

5.氨水杨酸与氰钴胺片剂(维生素B12片)同时服用时,将影响氰钴胺片的吸收。

6.氨水杨酸与低分子肝素合用时因减弱血小板的功能,减少凝结作用,故可增加出血的危险。

7.由于氨水杨酸在肠道内释放,故不能与降低肠道pH值的药物联用。

8.食物可抑制氨水杨酸吸收。

9.接种水痘疫苗后的6个星期之内不得使用氨水杨酸。

2.14 专家点评

氨水杨酸对溃疡性结肠炎患者的维持缓解症状明显高于柳氮磺吡啶,毒性较柳氮磺吡啶低,不良反应相应较少。因此当服用柳氮磺吡啶出现严重不良反应时,改用氨水杨酸口服为最佳选择。

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  • 评论总管
    2019/9/17 7:05:29 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:07:54 (GMT+08:00)
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