热词榜

安释定

广告
广告
医学百科提醒您不要相信网上药品邮购信息!
特别提示:本文内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。本站不出售任何药品、器械,也不为任何药品、器械类厂家提供宣传服务。药品类信息为研究性资料,仅供专业人士参考,请不要依据本站信息自行用药。
这是一个重定向条目,共享了氨茶碱的内容。为方便阅读,下文中的氨茶碱已经自动替换为安释定,可点此恢复原貌,或使用备注方式展现

1 拼音

ān shì dìng

2 英文参考

Phyllocontin(安释定控释片)<支气管扩张药>

3 概述

安释定是一种平滑肌松弛药、利尿药。为白色至微黄色的颗粒或粉末,易结块;微有氨臭,味苦;在空气中吸收二氧化碳,并分解茶碱;水溶液显碱性反应。可松弛支气管平滑肌,增强呼吸肌的收缩力,增强心肌收缩力。用于治疗支气管哮喘哮喘样支气管炎,急性心功能不全心力衰竭的哮喘。安释定反复用药的累积,有引起过量中毒的可能。

4 安释定药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

安释定

4.1.2 汉语拼音

Anchajian

4.1.3 英文名

Aminophylline

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C2H8N2(C7H8N4O22·2H2O  456.46

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺盐二水合物。按无水物计算,含茶碱(C7H8N4O2)应为84.0%~87.4%;含乙二胺(C2H8N2)应为13.5%~15.0%。

4.5 性状

本品为白色至微黄色的颗粒或粉末,易结块;微有氨臭,味苦;在空气中吸收二氧化碳,并分解成茶碱;水溶液显碱性反应。

本品在水中溶解,在乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶。

4.6 鉴别

(1)取本品约0.2g,加水10ml溶解后,不断搅拌,滴加稀盐酸1ml使茶碱析出,滤过;滤渣用少量水洗涤后,在105℃干燥1小时,其红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》272图)一致。

(2)取本品约30mg,加水1ml溶解后,加1%硫酸铜溶液2~3滴,振摇,溶液初显紫色;继续滴加硫酸铜溶液,渐变蓝紫色,最后成深蓝色。

(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

4.7 检查

4.7.1 溶液的澄清度与颜色

取本品0.50g,加新沸放冷的水10ml,微热使溶解,溶液应澄清无色,如显色,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法),与黄绿色2号标准比色液比较,不得更深。

4.7.2 有关物质

取本品0.20g,加水2ml,微热使溶解,放冷,用甲醇稀释至10ml,摇匀,作为供试品溶液,精密量取1ml,用甲醇稀释至200ml,摇匀,作为对照溶液。照薄层色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以正丁醇丙酮三氯甲烷浓氨溶液(40:30:30:10)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。

4.7.3 水分

取本品,照水分测定法2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过8.0%;如为无水安释定,含水分不得过1.5%。

4.7.4 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

4.8 含量测定

4.8.1 乙二胺

取本品约0.25g,精密称定,加水25ml使溶解,加茜素磺酸钠指示液8滴,用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液显黄色。每1ml硫酸滴定液(0.05mol/L)相当于3.005mg的C2H8N2

4.8.2 水茶

高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

4.8.2.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.12%戊烷磺酸钠溶液(20:80)(用冰醋酸调节pH值至2.9±0.1)为流动相;检测波长为254nm。取茶碱对照品与可可碱对照品各适量,加甲醇-水(1:4)溶解并稀释制成每1ml中各含0.064mg的溶液,取10μl注入液相色谱仪,理论板数按茶碱峰计算不低于2000,茶碱峰与可可碱峰之间的分离度应大于3.0。

4.8.2.2 测定法

取本品适量,精密称定,加甲醇-水(1:4)溶解并定量稀释制成每1ml中约含茶碱0.08mg的溶液,精密量取10μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取茶碱对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

4.9 类别

平滑肌松弛药、利尿药。

4.10 贮藏

遮光密封保存

4.11 制剂

(1)安释定片  (2)安释定注射液  (3)安释定缓释片

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 安释定说明书

5.1 药品名称

安释定

5.2 英文名称

Aminophylline

5.3 安释定的别名

氨茶碱;茶碱乙烯双胺茶碱片;安释定缓释片;乙二胺茶碱阿米诺非林茶碱胺;Aminodur

5.4 分类

呼吸系统药物 > 平喘药物 > 茶碱类药

5.5 性状

为白色或淡黄色的颗粒或粉末;易结块;微有氨臭,味苦。在水中溶解,在乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶。

5.6 剂型

1.片剂:每片0.05g,0.1g,0.2g;

2.注射剂:0.25g(10ml);

3.控释片:100mg;

4.复方长效安释定片:白色外层含安释定100mg、氯苯那敏2mg、苯巴比妥15mg、氢氧化化铝15mg;棕色内层含安释定和茶碱各100mg;

5.安释定缓释缓释缓释片:100mg;

6.喘静片:含安释定、咖啡因、苯巴比妥、盐酸麻黄碱远志流浸膏

7.复方茶碱片:每片含茶碱25mg,盐酸麻黄碱10mg,非那西丁100mg,苯巴比妥10mg,氨基比林100mg,咖啡因15mg,柯柯碱25mg,颠茄浸膏2mg;

8.甘氨酸茶茶碱茶碱片:每片330mg,内含茶碱165mg;

9.茶碱片:常释片:0.1g,缓释片:0.1g;

10.止喘栓:成人用,每个含安释定0.4g,盐酸异丙嗪0.025g,苯佐卡因0.045g;小儿用,每个含量减半。

5.7 安释定的药理作用

1.松弛支气管平滑肌,也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌,并抑制过敏介质的释放。在解痉的同时还可缓解支气管黏膜的充血水肿

2.增强呼吸肌的收缩力,减少呼吸肌疲劳。

3.增强心肌收缩力,增加心排血量,低剂量一般不加快心率。扩张输出和输入肾小动脉,增加肾小球滤过率肾血流量抑制远端肾小管钠和氯离子重吸收,有利尿作用。

4.舒张冠状动脉、外周血管和胆管。

5.8 安释定的药代动力学

口服吸收完全,其生物利用度为96%,吸收后能分布细胞内液与外液。tmax为1~3h,有效血药浓度为10~20μg/ml。总量的10%是以原形由尿排出,90%经肝微粒体代谢转化。其中,40%经脱甲基生成3-甲基黄嘌呤,20%氧化生成1-甲基尿酸,40%氧化生成1,3-二甲基尿酸,因此许多影响肝脏混合功能氧化酶的因素均可间接影响安释定的代谢清除。血浆蛋白结合率为60%。Vd为0.5±0.16L/kg。正常人的t1/2为9.0±2.1h,早产儿新生儿肝硬化充血性心功能不全肺炎肺心病等的t1/2延长,肝硬化患者t1/2为7~60h,急性心功能不全者t1/2为3~80h。

5.9 安释定的适应

1.支气管哮喘和哮喘样支气管炎,与β受体激动剂合用可提高疗效。在哮喘持续状态,常选用安释定与肾上腺皮质激素配伍进行治疗。

2.治疗急性心功能不全和心力衰竭的哮喘(心源性哮喘)。

3.胆绞痛

4.治疗病态窦房结综合综合征窦房传导阻滞

5.10 安释定的禁忌

急性心肌梗急性心肌梗死伴有血压显著降低的患者禁用。

5.11 注意事项

1.用药过量处理,其中枢兴奋作用可使少数患者发生激动不安、失眠等。

2.剂量过大时可发生谵妄惊厥

3.可用镇静药对抗。

4.不可露置空气中,以免变黄失效。

5.12 安释定的不良反应

1.安释定呈较强碱性,局部刺激作用强。口服可致恶心呕吐。每次口服最大耐受量0.5g。饭后服药,若与氢氧化化铝同服,或服用其肠衣片均可减轻其局部刺激作用。肌内注射可引起局部红肿、疼痛,现已极少用。

2.静脉滴注过快或浓度过高(血药浓度达25μg/ml)可强烈兴奋心脏,引起头晕心悸心律失常、血压剧降,严重者可致惊厥。故必须稀释后缓慢注射。

3.安释定中毒时常出现心率增快、心律失常、肌肉颤动和癫痫。由于胃肠道受刺激,可见血性呕吐物或柏油样便。

5.13 安释定的用法用量

1.(1)成人:每次0.1~0.2g,每天3次。(2)小儿:每次3~5mg/kg,每天3次。根据国人每次口服安释定所获药动学参数,目前常规用量(每次0.1g,每天3次)平均血药浓度仅达4~7μg/ml,低于有效血药浓度(10~20μg/ml)。故在患者胃肠道能够耐受的情况下,可适当增加剂量,推荐剂量为每次0.2g,每8小时口服1次。

2.静脉注射或静脉滴注:成人每次0.25~0.5g,小儿每次2~3mg/kg,以25%~50%葡萄糖注射剂20~40ml稀释后缓慢静脉注射(不得少于10min)或以5%葡萄糖注射剂500ml稀释后静脉滴注。因刺激性大,不宜肌内注射。

3.直肠给药:栓剂保留灌肠,每次0.3~0.5g,每天1~2次。

4.极量:每次0.5g,每天1g。治疗病窦综合综合征时,静脉滴注,每天0.25g,10~14天为1个疗程。

5.14 药物相互作用

1.稀盐酸可减少其在小肠吸收。

2.酸性药物可增加其排泄,而碱性药物则减少其排泄。

3.西咪替丁红霉素克林霉素林可霉素四环素可降低安释定在肝脏的清除率,使其t1/2延长,因此血药浓度可高于正常水平,易致中毒。

4.苯妥英钠使其代谢加速,血药浓度降低,应酌增用量。

5.与普萘洛尔合用时,安释定的支气管扩张作用可能受到抑制。

6.与锂合用可加速肾脏对锂的排出,因而锂的疗效下降。

7.静脉滴注时,应避免与维生素C促皮质素去甲肾上腺上腺上腺素、四环素族盐酸盐配伍。

5.15 专家点评

安释定为一临床应用历史悠久的药物,适应证选择得当,可收到较好疗效。由于其能改善膈肌的收缩力,故用于治疗慢性阻塞性肺疾病。安释定对低氧血症及睡眠紊乱,有较好疗效。用于全麻后催醒,对抗吗啡所致的呼吸抑制,疗效较好。尚能调节免疫功能,可抑制移植排异反应,能明显延长移植物存活时间

6 安释定中毒

安释定是茶碱与乙二胺的复合物,其中茶碱占77%~83%,是治疗哮喘的主要成分,乙二胺是常见的过敏原。可口服、肌肉注射、稀释后静脉推注或滴注。[1]

6.1 临床表现

安释定使用中的毒副作用同茶碱,安释定反复用药的累积,有引起过量中毒的可能:恶心、呕吐,甚至出现血性呕吐物或柏油样大便眩晕、失眠、焦虑不安、精神错乱、瘫痪休克。1次口服的最大耐受量0.5mg。静脉注射过快(25mg/min)或浓度过高(血浓度> 25μg/ml)可引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降、惊厥,可能发生荨麻疹、周身瘙痒、血管神经性水肿血小板减少、出血性疾病等过敏症状[2]

6.2 诊断

安释定中毒的诊断要点为[2]

有安释定应用史,出现上述表现。

6.3 治疗

安释定中毒的治疗要点为[2]

应及时停药,并对症治疗。安释定严重中毒发生时的血液透析血液灌流的指征同茶碱的相关内容。

血液透析和血液灌流能有效地去除体内的茶碱。茶碱中毒时,应用血液净化的指征:血浓度> 30~40μg/ml。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:115-116.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:116.

相关文献

词条安释定banlangwangyuan合作编辑,由sun进行审核
参与评价: ()

相关条目:

参与讨论
  • 评论总管
    2019/12/10 1:54:28 | #0
    欢迎您对安释定进行讨论。您发表的观点可以包括咨询、探讨、质疑、材料补充等学术性的内容。
    我们不欢迎的内容包括政治话题、广告、垃圾链接等。请您参与讨论时遵守中国相关法律法规。
抱歉,功能升级中,暂停讨论
特别提示:本文内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。

本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:52:44 (GMT+08:00)
关于医学百科 | 隐私政策 | 免责声明
京ICP备13001845号
互联网药品信息服务资格证书:(京)-非经营性-2018-0290号

京公网安备 11011302001366号


链接及网站事务请与Email:联系 编辑QQ群:8511895 (不接受疾病咨询)
2019/12/10 1:54:28