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氨噻吨

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1 概述

氨噻吨为硫杂蒽类抗精神病药,通过阻断多巴胺受体作用。氨噻吨的镇静作用比氯丙嗪强,为中效抗精神病药。无镇静作用。尚有抗抑郁和焦虑作用。口服吸收,3~6h血药浓度达峰,血浆蛋白结合率>95%,半衰期为35h,分布容积14L/kg。主要用于慢性精神分裂症维持治疗。

2 氨噻吨说明书

2.1 药品名称

氨噻吨

2.2 英文名称

Clopenthixol

2.3 氨噻吨的别名

氯哌噻吨;二盐酸氨噻吨高抗素癸酸酯氯噻吨氯噻吨二盐酸盐;Ciatyl;Clopenthixol Dihydrochloride;Clopenthixolum;Clopenthixolum Dihydrochloridum;ClopenthixolumA;Cloperphenthxan;Sordenac;Sordinol

2.4 分类

神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 硫杂蒽类药

2.5 剂型

1.10mg。2.速效针剂:1ml:50mg。3.长效针剂:1ml:200mg。

2.6 氨噻吨的药理作用

氨噻吨为硫杂蒽类抗精神病药,通过阻断多巴胺受体起作用。药理作用与氯丙嗪大致相似,对自主神经的作用相对较弱,抗肾上腺素作用和抗胆碱作用所致的不良反应少而轻。氨噻吨的镇静作用比氯丙嗪强,为中效抗精神病药。其盐酸盐的作用强而短暂,其癸酸酯需酯酶水解释放出氨噻吨后才能发挥作用,起效较慢,但作用平稳且持续时间较长。前者适用于急症患者,后者适用于拒绝服药或需长期治疗的患者。

2.7 氨噻吨的药代动力学

口服氨噻吨片剂,4h血药浓度达峰值,通常2~7日起效。肌内注射速效针剂后4h起效,24~48h血药浓度达峰值。肌内注射长效针剂后1周内显效,峰值血药浓度维持7日左右,生物利用度为44%。吸收后原形药物分布于脑、脊髓、肺、肝、肠道肾脏心脏,少量可通过胎盘屏障,并可泌入乳汁。经肝脏代谢,代谢产物无药理活性。主要随粪便排泄,少量亦可随尿液排泄。半衰期为19日。

2.8 氨噻吨的适应

1.用于精神分裂症,对精神分裂症的思维及感知觉障碍(如妄想幻觉)有较好疗效,可改善慢性症患者的症状,长期用药可预防恢复期患者的症状复发。

2.用于躁狂症双相情感障碍的躁狂发作,能较快控制兴奋、躁动、多语等症状。

3.也可用于精神发育迟缓阿尔茨海默病(老年痴呆)等伴发的精神症状。4还可用于偏执状态偏执性精神病)、脑萎缩过程及外伤后的精神障碍等。

2.9 氨噻吨的禁忌

1.对硫杂蒽类、吩噻嗪类药过敏者。

2.急性酒精中毒者。

3.催眠药镇痛药或精神药物中毒者。

4.低血容量性休克昏迷者。

5.有惊厥史者。

6.严重心、肝、肾功能不全者。

7.孕妇。

8.哺乳妇女。

2.10 注意事项

1.氨噻吨与其他硫杂蒽类药物及吩噻嗪类药物有交叉过敏。

2.注意剂量个体化,从小剂量开始给药,根据疗效逐步调整至最适剂量。氨噻吨不宜与其他抗精神病药物合用。儿童不宜使用速效针剂。服药期间应避免驾驶车辆或操作机械。

3.慎用:尚不明确。

4.药物对妊娠的影响:孕妇禁用。

5.药物对哺乳的影响:哺乳妇女禁用。

6. 贮法:严密避光,置冷暗处保存

2.11 氨噻吨的不良反应

1.主要为锥体外系反应,如颤抖、运动障碍刻板动作、肌张力增高、静坐不能等,盐酸苯海索可减轻上述反应。

2.少见循环系统障碍、心脏传导阻滞、食欲减退、胃肠道不适、口腔黏膜溃疡胆汁淤积性黄疸、视物模糊(角膜和晶体混浊)、唾液汗腺分泌失调、发热、尿潴留、停经及异常泌乳、癫痫发作、失眠多梦、皮疹等。

3.大剂量时可出现头晕乏力嗜睡口干心动过速直立性低血压等。多见于治疗开始2周内,坚持治疗或减量症状可逐渐减轻至消失。

2.12 氨噻吨的用法用量

1.口服给药:(1)一般治疗:①初始剂量:一次10mg,一日1次。②治疗剂量:首剂后每2~3日增加5~10mg,可增至一日80mg,分2~3次服。③维持剂量:一次10~40mg,一日1次。(2)急性精神分裂症和躁狂症:初始剂量为一日25~50mg,2~3日后可增加到一日75mg或更高。(3)慢性精神分裂症的维持治疗:一日25~50mg。(4)精神因素引起的激动烦躁和精神错乱:一日10~40mg,分3次服或晚间顿服

2.肌内注射:(1)速效针剂:一次50~150mg深部肌内注射,通常每72小时1次,总量不超过400mg。(2)长效针剂:通常一次200mg深部肌内注射,每2~4周1次,剂量及用药间隔应根据疗效调整。老年人使用速效针剂时应适当减量,一次不宜超过100mg。

2.13 药物相互作用

1.氨噻吨与催眠药、镇静药和镇痛药合用可相互增效。

2.氨噻吨可增强降压药的作用。

3.氨噻吨可增强戊四氮致痉挛的作用。

4.与左旋多巴合用,可减弱后者作用。

5.与哌嗪合用,可增加锥体外系反应的发生率。

6.乙醇与氨噻吨可相互增效,服药期间应避免饮酒。

3 氨噻吨中毒

氨噻吨(氯噻吨)为硫杂蒽类衍生物。抗精神病作用比泰尔登强4~8倍,无镇静作用。尚有抗抑郁和焦虑作用。口服吸收,3~6h血药浓度达峰,血浆蛋白结合率>95%,半衰期为35h,分布容积14L/kg。主要用于慢性精神分裂症维持治疗,20~40mg,肌肉注射,每2~4周1次;有阴性症状的精神分裂症2~4mg/d,分次服用。[1]

3.1 临床表现

[2]

1.不良反应主要是锥体外系反应;偶见一过性失眠。

2.长期服用可引起迟发性运动障碍

3.2 诊断

氨噻吨中毒的诊断要点为[2]

1.有服用或误服氨噻吨史,出现上述临床表现。

2.排除其他药物中毒可能性。

3.3 治疗

氨噻吨中毒的治疗要点为[2]

对症治疗

4 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:91-92.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:92.

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  • 评论总管
    2021/1/28 20:46:48 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 20:59:16 (GMT+08:00)
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