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氨曲南

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1 拼音

ān qǔ nán

2 英文参考

aztreonam[朗道汉英字典]

3 概述

氨曲南是单环β-内酰胺类抗生素,为白色至淡黄色结晶性粉末;无臭,有引湿性。主要用于革兰阴性菌的感染。口服不吸收,由肌肉静脉注射给药。对青霉素过敏者不存在交叉过敏反应脑膜炎时,本药可进入脑脊液,并达有效浓度。

4 氨曲南药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

氨曲南

4.1.2 汉语拼音

Anqu'nan

4.1.3 英文名

Aztreonam

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C13H17N5O8S2  435.43

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为[2S-(2α,3β(Z)]]-2-[[[1-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮杂环丁烷基)氨基]-2-氧代亚乙基]氨基]氧]-2-甲基丙酸。按无水物计算,含C13H17N5O8S2应为93.0%~103.0%。

4.5 性状

本品为白色至淡黄色结晶性粉末;无臭,有引湿性。

本品在二甲基甲酰胺或二甲基亚砜溶解,在水或甲醇中微溶,在乙醇中极微溶解,在乙酸乙酯三氯甲烷中几乎不溶。

4.5.1 比旋度

取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为-26°至-32°。

4.6 鉴别

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》1176图)一致。

4.7 检查

4.7.1 酸度

取本品,加水制成每1ml中含5mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为2.2~2.8。

4.7.2 溶液的澄清度与颜色

取本品5份,各50mg,分别加水10ml溶解,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,均不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色2号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,均不得更深。

4.7.3 有关物质

取本品约0.1g,置100ml量瓶中,加流动相A溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相A稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D),用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值至3.0)-乙腈(90:10)为流动相A,以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值至3.0)-乙腈(60:40)为流动相B;先以流动相A等度洗脱,待氨曲南峰洗脱完毕后立即按下表进行线性梯度洗脱检测波长为270nm。另取氨曲南对照品适量,用流动相A制成每1ml中含1mg的溶液,置紫外光灯(254nm)下照射3小时,作为系统适用性试验溶液,量取20μl注入液相色谱仪,氨曲南峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍(1.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3.5倍(3.5%),供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。

 时间(分钟)  流动相A(%)  流动相B(%)
 0  100  0
 30  0  100
 35  0  100
 36  100  0
 45  100  0

4.7.4 残留溶剂

4.7.4.1 甲醇、乙醇与二氯甲烷

取本品约1.0g,精密称定,置5ml量瓶中,用8%碳酸钠溶液溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品贮备液;精密量取1ml,置顶空瓶中,精密加8%碳酸钠溶液1ml,混匀,密封,作为供试品溶液;精密称取甲醇约60mg、乙醇约100mg、二氯甲烷约12mg,置同一100ml量瓶中,用8%碳酸钠溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照品贮备液。精密量取1ml,置顶空瓶中,再精密加入供试品贮备液1ml,混匀,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法)测定。以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷聚合物(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱,起始温度40℃,维持5分钟,再以每分钟30℃的速率升至200℃,维持3分钟;进样口温度为150℃,检测器温度为250℃,顶空瓶平衡温度为90℃,平衡时间为15分钟。取对照品贮备液1ml,置顶空瓶中,加入8%碳酸钠溶液1ml,摇匀,作为系统适用性试验溶液,顶空进样,记录色谱图。各色谱峰之间的分离度均应符合要求。取对照品溶液与供试品溶液分别顶空进样,按标准加入法以峰面积计算,含乙醇不得过2.0%,其他均应符合规定

4.7.5 水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过2.0%。

4.7.6 炽灼残渣

取本品1.0g,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

4.7.7 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

4.7.8 可见异物

取本品5份,每份各2.0g,加2.34%精氨酸溶液(经0.45μm滤膜滤过)溶解后,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ H),应符合规定。

4.7.9 不溶性微粒

取本品3份,加2.34%精氨酸溶液(经0.45μm滤膜滤过)制成每1ml中含50mg的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ c),每1g样品中含10μm以上的微粒不得过6000个,含25μm以上的微粒不得过600个。

4.7.10 细菌内毒素

取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1mg氨曲南中含内毒素的量应小于0.17EU。

4.7.11 无菌

取本品9g,加无菌2.34%精氨酸溶液100ml使溶解,经薄膜过滤法处理,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ H),应符合规定。

4.8 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

4.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(用1mol/L磷酸溶液调节pH值至3.0±0.1)-甲醇(80:20)为流动相;检测波长为270nm。取经紫外光灯(254nm)下照射24小时后的本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,氨曲南峰与氨曲南E异构体峰(相对保留时间约1.6)的分离度应大于3.0。

4.8.2 测定法

取本品约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取氨曲南对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

4.9 类别

单环β-内酰胺类抗生素。

4.10 贮藏

遮光,密封,在阴凉干燥保存

4.11 制剂

注射用氨曲南

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 氨曲南说明书

5.1 药品名称

氨曲南

5.2 英文名称

Aztreonam

5.3 氨曲南的别名

阿兹曲南氨噻酸单胺菌素氨噻羧单胺菌素单酰胺菌素君刻单菌克单噻肟单酰胺菌素;Azactam;Aztreonamum;Primbactam;SQ-26776

5.4 分类

抗生素 > 单环β-内酰胺类

5.5 剂型

注射剂(粉):0.5g,1.0g。

5.6 氨曲南的药理作用

氨曲氨曲南属单环β-内酰胺类抗生素,是一种杀菌药。其抗菌作用机制是能迅速通过革兰阴性需氧菌细胞外膜壁,对青霉素结合蛋白3(PBP-3)具有高度亲和性,通过作用于PBP-3,抑制细菌细胞壁的合成,导致细胞溶解和死亡。氨曲南抗菌作用特点是抗菌谱较窄,仅对需氧革兰阴性杆菌具抗菌作用,对铜绿假单胞菌抗菌活性头孢他定相似,对许多细菌产生的β-内酰胺酶高度稳定(稳定性高于第三代头孢菌素),但是对革兰阳性菌和厌氧菌无效。氨曲南对大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等有较强抗菌活性,对军团菌属耐药。氨曲南可被超广谱和染色体介导的酶水解,不诱导β-内酰胺酶活性。

5.7 氨曲南的药代动力学

氨曲氨曲南口服几乎不吸收(不足1%);肌注吸收完全,肌注后生物利用度为100%。肌内注射1g,0.6~1.3h血药浓度达峰值,约为40~46.5μg/ml;静脉注射1g,血药浓度可达125μg/ml。血药吸收后体内分布广泛,在胆汁、乳汁、水疱液、支气管分泌物、羊水心包膜、胸、腹腔液中均可达较高浓度。脑膜炎症时,也有一定量药物可透过血-脑脊液屏障到达脑脊液中。氨曲南还可广泛分布至子宫内膜输卵管卵巢前列腺脂肪胆囊肾脏大肠、肝、肺、心肌骨骼肌皮肤组织中,并可透过胎盘进入胎儿循环。氨曲南血清蛋白结合率为56%~60%,半衰期为1.4~2.2h,肾功能损害时可延长至4.7~6.0h,约6%~16%药物可在体内代谢成无活性的代谢物。给药后8h内,60%~75%以原形从尿中排出,只有1%的药量在粪便中发现。血液透析4h可使血药浓度下降27%~58%,腹膜透析后血药浓度约下降10%,应增加给药量。

5.8 氨曲南的适应

临床用于革兰阴性需氧菌引起的下呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染、败血症、腹内感染、产后和妇科感染、骨和创伤感染、淋病膀胱炎、小儿化脓性腹膜炎。氨曲南与其他抗生素合用,可用于治疗有革兰阳性菌感染的混合感染。

5.9 氨曲南的禁忌

1.对氨曲南过敏者。

2.对其他β-内酰胺类药曾有过敏性休克反应者。

3.对利多卡因等局麻药有过敏史者。

4.对头孢他啶过敏者。

5.10 注意事项

1.交叉过敏:氨曲南与青霉素类、头孢菌素类等其他β-内酰胺类药交叉过敏反应的发生率很低;但国外有研究发现,头孢他啶可以完全抑制氨曲南的侧链,与氨曲南存在交叉过敏。

2.慎用:(1)过敏体质者;(2)肾功能不全者;(3)肝功能不全者(有报道酒精肝硬化患者对氨曲南的总清除率可降低20%~25%);肝功能受损的患者应观察其动态变化。(4)孕妇;(5)哺乳期妇女;(6)婴幼儿;(7)老年患者。

3.药物对检验值或诊断的影响:直接抗人球蛋白(Coombs)试验可呈阳性反应。

5.11 氨曲南的不良反应

1.过敏反应:以皮疹、荨麻疹、药物热等过敏反应较多见,偶见过敏性休克

2.胃肠道反应:可出现腹痛腹泻恶心呕吐味觉改变等胃肠道症状

3.血液系统:少数患者用药后可能出现暂时性嗜酸粒细胞增多、血小板减少、血小板增多、凝血激酶时间(PTT)及凝血酶原时原时间(PT)延长。

4.肝脏毒性:少数患者用药后可出现暂时性肝功能损害(血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶值升高)。

5.肾脏毒性:少数患者大剂量应用氨曲南会引起肾功能损害(血肌酐值暂时性升高)。

6.有报道用药后偶见头痛、倦怠、眩晕等症状。

7.肌内注射或静脉给药时,如浓度过大或速度太快可致注射部位疼痛、硬结,严重者可致血栓性静脉炎,发生率为0.5%~1.8%,其中因反应不能继续治疗者2%。

8.实验室检查异常多无临床意义,不需中断治疗。

9.儿科患者仅有个别儿童发生腹泻、皮疹、腹痛。

5.12 氨曲南的用法用量

1.每次1~2g,每8~12小时1次。危重患者或由铜绿假单胞菌所致的严重感染;每次2g,每6~8小时1次,每天最大剂量不宜超过8g。无并发症的尿路感染:每次0.5~1g,每8~12小时1次。

2.肾功能不全时剂量:给药时应根据肌酐清除率调整剂量:(1)肌酐清除率为每分钟30~10ml者,起始量1~2g,以后维持量按常用量减半,间隔时间为6、8、12小时1次;(2)肌酐清除率小于每分钟10ml者,起始量0.5~1g,以后维持量按常用量的1/4,间隔时间为6、8、12小时1次。

3.透析时剂量:每次血液透析后,除维持量外,应另给予起始量的1/8。

5.13 药物相互作用

1.氨曲南与氨基糖苷类抗生素(庆大霉霉素、妥布霉素阿米卡星等)联合,对铜绿假单胞菌、不动杆菌、沙雷杆菌、肺炎克雷白杆菌、普鲁威登菌、肠杆菌属、大肠杆菌、摩根杆菌等起协同抗菌作用。

2.氨曲南与头孢西丁在体外与体内起拮抗作用。与萘夫西林氯唑西林红霉素万古霉素等在药效方面不相互干扰

3.某些抗生素(如头孢西丁、伊米配能)在体外对一些革兰阴性需氧菌可诱导高浓度的β-内酰胺酶,提示这些抗生素不宜与氨曲南合用。

4.与利尿剂同用可增加肾毒性。

5.14 专家点评

氨曲南为第一个全合成的单环β-内酰胺类抗生素。对革兰阴性菌包括铜绿假单胞菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感杆菌以及某些肠杆菌、淋球菌等具有强大的抗菌活性,临床研究表明治疗复发性尿路感染有效率可达96%。北京医院应用氨曲南治疗11例严重革兰阴性菌感染患者,其中治愈7例,进步2例,总有效率为81.82%。

6 氨曲南中毒

氨曲南(氨噻羧单酰胺菌素、君刻单)主要用于革兰阴性菌的感染。口服不吸收,由肌肉或静脉注射给药的半衰期分别为1.6h。常用量3~4g/d,分2~3次给药。对青霉素过敏者不存在交叉过敏反应。脑膜炎时,本药可进入脑脊液,并达有效浓度。[1]

6.1 临床表现

[1]

1.消化道反应的发生率约为2%,有恶心、呕吐、腹泻、味觉改变、黄疸药物性肝病、血清转氨酶轻微升高等。偶有神经系统症状、阴道炎、口腔损害、乏力、眩晕、出血等的发生。

2.过敏反应,如瘙痒、皮疹、紫癜等的发生率约为2%。

3.注射局部刺激症状,注射部位疼痛和肿胀、血栓性静脉炎,发生率约为2%。

6.2 治疗

氨曲南中毒的治疗要点为[1]

1.为避免局部刺激症状,应经常改变注射部位。

2.发生不良反应,予以对症、支持治疗。

3.出现过敏反应,应立即停药,予以相应处理。

4.血液透析可将本药的25%~50%从人体内清除。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:197.

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开放分类:药物其他β内酰胺类抗生素抗生素类
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    2019/7/20 19:57:04 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:26:38 (GMT+08:00)
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