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氨氢吖啶

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1 氨氢吖啶说明书

1.1 药品名称

氨氢吖啶

1.2 英文名称

Tacrine

1.3 氨氢吖啶的别名

他克林;5-氨基四氢吖啶单满吖啶氨

1.4 分类

神经系统药物 > 神经细胞活化剂及营养药物 > 胆碱酯酶抑制

1.5 剂型

1.  10mg,20mg,30mg,40mg;

2.片剂:10mg,20mg;

3.注射剂:150mg(1ml),30mg(2ml)。

1.6 氨氢吖啶的药理作用

氨氢吖啶为第一个中枢作用的可逆性抗胆碱酯酶药。推测氨氢吖啶可以通过减缓中枢乙酰胆碱的降解,提高大脑皮质的乙酰胆碱浓度而发挥作用。如果这一推断是正确的,以上作用就可以减慢疾病的进展过程,使较少的胆碱能神经元得以维持完整的生理功能

1.7 氨氢吖啶的药代动力学

氨氢吖啶可从胃肠道快速吸收,口服生物利用度的差异很大。与食物同服,可减少吸收30%~40%。氨氢吖啶在肝内进行广泛的首过代谢,通过P450CYP1A2代谢成几种代谢物,主要为1-,2-,4-羟基氨氢吖啶。蛋白结合率约为40%。t1/2约为4h。

1.8 氨氢吖啶的适应

治疗轻中度阿尔茨海默病

1.9 氨氢吖啶的禁忌

1.对氨氢吖啶或吖啶(acridine)衍生物过敏者、哺乳者禁用。

2.以前使用氨氢吖啶的患者,如已出现过总胆红素超过51.3μmol/L(3.0mg/dl)者应禁止再用氨氢吖啶。

1.10 注意事项

肝功能不全或有此病史者应慎用。

1.11 氨氢吖啶的不良反应

氨氢吖啶因在肝内进行广泛代谢,因而主要不良反应集中在肝脏,可致ALT升高,约在半数接受氨氢吖啶的患者中发生,大多数在治疗的头12周中发生。

1.12 氨氢吖啶的用法用量

开始口服(空腹)10mg,每天4次,至少持续6周。在这一初始阶段中不宜加量,因可能出现延迟发生的ALT升高。如未见明显升高,每天用量可增加40mg,在6周期间,最高用量可达每天160mg,4次分服

1.13 药物相互作用

1.由于氨氢吖啶在肝内广泛被P450CYP1A2代谢,因此,凡是该酶的诱导剂或抑制剂都会和氨氢吖啶产生相互作用,使氨氢吖啶的血药浓度下降或升高。

2.氨氢吖啶可延长氯琥珀胆碱的活性,并具有拮抗非除极肌松药的作用。

3.氨氢吖啶可用作呼吸兴奋剂,可减轻吗啡治疗所引起的呼吸抑制。

1.14 专家点评

氨氢吖啶主要用于阿尔茨海默病的治疗。当可用于拮抗非除极化肌松药作用,并延长氯琥珀胆碱作用,氨氢吖啶亦可用作呼吸兴奋药,并作为吗啡治疗时的辅助用药,减轻阿片类生物碱引起的呼吸抑制作用。

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  • 评论总管
    2019/10/18 2:45:09 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:05:23 (GMT+08:00)
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