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氨氯地平

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1 拼音

ān lǜ dì píng

2 英文参考

amlodipine[湘雅医学专业词典]

Norvasc[湘雅医学专业词典]

3 氨氯地平说明书

3.1 药品名称

氨氯地平

3.2 英文名称

Amlodipine

3.3 氨氯地平的别名

络活喜苯磺酸氨氯地平安洛地平阿洛地平二氢吡啶磺酸盐;Norvasc;Norvase;Amldipine Besylate

3.4 分类

循环系统药物 > 抗心绞痛药物 > 离子拮抗剂

3.5 剂型

片剂:2.5mg,5mg,10mg。

3.6 氨氯地平的药理作用

1.扩张外周小动脉,使外周阻力(后负荷)降低,从而减少心肌耗能和氧需求;

2.扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉,增加冠脉痉挛(变异型心绞痛患者的心肌供氧。

3.7 氨氯地平的药代动力学

口服后6~12h后血药浓度达峰值,血清半衰期为35~50h,97.5%与血浆蛋白结合。氨氯地平大部分在肝脏代谢,原形药排泄<10%(其中尿中约5%),肾清除是代谢物主要排泄途径(60%),随粪便排泄20%~25%,肝功能不全的患者半衰期可长达60h。

3.8 氨氯地平的适应

1.高血压,可单独使用或与其他抗高血压药联合使用。

2.慢性稳定心绞痛血管痉挛性心绞痛,可单独使用或与其他抗心绞痛药联合使用,如硝酸酯类和(或)β-受体阻滞药。

3.9 氨氯地平的禁忌

1.对氨氯地平或其他钙通道阻滞药过敏。

2.严重低血压

3.10 注意事项

1.(1)由于药物可引起血压降低,因此主动脉狭窄患者慎用;(2)充血性心力衰竭,特别是与β-受体阻滞药合用时慎用;(3)肝功能损害时药物代谢下降,半衰期延长,需慎用。

2.氨氯地平可与其他抗高血压药如噻嗪类利尿药,β-受体阻滞药或血管紧张素转换酶抑制药合用。

3.氨氯地平对β-受体阻滞药突然停药引起的撤药反跳现象没有保护作用,停用β-受体阻滞药应缓慢。

4.硝酸甘油或长效硝酸酯类与氨氯地平合用可增强抗心绞痛作用。虽无反跳现象报道,但停药时也应在医师指导下逐渐减量。

5.外科手术前无须停药,但麻醉师须了解患者的服药情况。

6.服药后如出现持续性皮反应,应停药。

7.药物过量及处理:过量可引起显著而持久的外周血管扩张,导致严重低血压和反射性心动过速。也可出现心动过缓、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、心跳停搏。处理:可以采取洗胃。一旦发现过量服药应立即进行心脏、呼吸监护,频繁测量血压。如出现低血压,应抬高四肢,补液。如对上述保守治疗仍无反应,在无禁忌证情况下,可以给予血管收缩药(如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素多巴胺去甲肾上腺上腺上腺素),并密切关注循环容量和尿量静脉给予葡萄糖酸酸酸钙可能有助于逆转钙通道阻滞。如出现心动过缓,应给予阿托品异丙肾上腺上腺上腺素及氯化钙,如有适应证应安置心脏起搏器。由于氨氯地平与血浆蛋白高度结合,因此血液透析不能奏效。

3.11 氨氯地平的不良反应

头痛、轻中度水肿、疲倦、恶心、面红、心悸头晕

3.12 氨氯地平的用法用量

初始每次5mg,每天1次,最大可增至每次10mg,每天1次。

3.13 药物相互作用

1.与胺碘酮联用可进一步抑制窦性心律或加重房室传导阻滞,病窦综合综合征以及不完全性房室传导阻滞的患者应避免两药同用。

2.与β-受体阻滞药联用可有效地治疗心绞痛或高血压,但合用二氢吡啶类钙通道阻滞药与β-受体阻滞药可能导致严重低血压或心动过缓,在左室功能下降、心律失常或主动脉狭窄的患者更明显。如需两药联用,应仔细监测心脏功能,特别是有潜在心力衰竭的患者。

3.沙奎那韦可抑制细胞色素P450 3A,可使氨氯地平代谢减少,血药浓度升高,毒性增强。

4.使用芬太尼麻醉时,钙通道阻滞药(包括氨氯地平)和β-受体阻滞药合用可导致严重低血压。

5.地拉费定是细胞色素P450 3A4的抑制药,可减少许多二氢吡啶类钙通道阻滞药的代谢。氨氯地平如与其合用,可引起血药浓度升高,毒性增强。

6.奎奴普汀/达福普汀可抑制氨氯地平经细胞色素P450 3A4介导的代谢,增强氨氯地平毒性,必要时应减少用量。

7.氟康唑、依曲康唑、酮康唑可抑制与二氢吡啶类钙通道阻滞药代谢有关的细胞色素P450 3A4同工酶系统。氨氯地平如与其合用,可使血药浓度升高,不良反应增加。

8.钙通道阻滞药可增强丁咯地尔的降血压效应,氨氯地平与丁咯地尔合用时应注意。

9.氨氯地平可增加环孢素的血药浓度,导致环孢素毒性增加(如出现肾衰竭、胆汁淤积和麻痹)。如合用应监测环孢素的血药浓度,相应调整用量。

10.与锂剂同用,可引起神经中毒,出现恶心,呕吐腹泻共济失调,震颤和(或)麻木,故须注意。

11.与非甾体抗炎药、口服抗凝药合用,有增加胃肠道出血的可能。非甾体类抗炎药尤其吲哚美辛还可减弱氨氯地平的降压作用,可能由于抑制前列腺素合成和(或)引起水、钠潴留。

12.萘夫西林可诱导细胞色素P450 3A酶系统,降低氨氯地平疗效。

13.利福平可诱导一些钙通道阻滞药的代谢,虽然目前尚无与氨氯地平发生相互作用的报道,但如合用,氨氯地平的疗效可能会下降。

14.拟交感胺可减弱氨氯地平的降压作用。

15.与雌激素同用可增加液体潴留而增高血压。

16.麻黄含有麻黄碱伪麻黄碱,对正常个体血压的影响不确定,可降低抗高血压药的疗效。使用氨氯地平治疗的高血压患者应避免服用含麻黄制剂。

17.磺吡酮可使氨氯地平蛋白结合增加,引起血药浓度变化。

18.氨氯地平对地高辛肾脏清除和地高辛血药浓度无明显的影响。

19.葡萄柚汁可增加氨氯地平的血药浓度,故不宜服用。橙汁的营养成分与柚汁基本相同,而对氨氯地平的代谢无影响,可以服用。但也有研究表明,同时饮葡萄柚汁对氨氯地平的药动学并无显著影响。

3.14 专家点评

氨氯地平为长效钙拮抗剂,每天服用一次即可维持24h,稳态血药浓度,对治疗高血压和心绞痛均较适宜,其对非缺血性心肌病并发的CHF可能有效,但目前还不推荐使用。

氨氯地平相关药品说明书其它版本

相关文献

开放分类:循环系统药物钙拮抗剂药物抗高血压药
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  • 评论总管
    2019/9/22 19:04:07 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:46:36 (GMT+08:00)
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