安利醚

目录

1 概述

恩氟烷(Enflurane)是一种吸入全麻药,为无色透明挥发性液体,化学性质非常稳定,全麻效能高,强度中等,适用于各年龄、各部位、大小手术的全身麻醉的诱导和维持。对糖尿病、重症肌无力、嗜铬细胞瘤、眼科手术有明显优点。恩氟烷吸入后80%以上以原形随呼气排出体外,仅2.4%经代谢后由肾脏排出体外。

2 恩氟烷药典标准

2.1 品名

2.1.1 中文名

恩氟烷

2.1.2 汉语拼音

Enfuwan

2.1.3 英文名

Enflurane

2.2 结构式

2.3 分子式与分子量

C3H2ClF5O  184.49

2.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为2-氯-1-(二氟甲氧基)-1,1,2-三氟乙烷。

2.5 性状

本品为无色易流动的液体;具有特殊的臭气。

2.5.1 相对密度

本品的相对密度(2010年版药典二部附录Ⅵ A韦氏比重秤法)应为1.523~1.530。

2.5.2 馏程

本品的馏程(2010年版药典二部附录Ⅵ B)应为55.5~57.5℃。

2.5.3 折光率

本品的折光率(2010年版药典二部附录Ⅵ F)应为1.302~1.304。

2.6 鉴别

(1)本品显有机氟化物的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》807图)一致。

2.7 检查

2.7.1 酸碱度

取本品20ml,加水20ml,振摇3分钟,静置使分层,分取水层,加溴甲酚紫指示液2滴,如显黄色,加氢氧化钠滴定液(0.01mol/L)0.10ml,应变为紫色;如显紫色,加盐酸滴定液(0.01mol/L)0.60ml,应变为黄色。

2.7.2 氯化物

取本品5ml,加新沸放冷的水25ml,振摇3分钟,静置使分层,分取水层,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.00065%)。

2.7.3 氟化物

操作时使用塑料用具。

2.7.3.1 标准溶液的制备

精密称取经105℃干燥4小时的氟化钠221mg,置100ml量瓶中,加水20ml使溶解,再加入氢氧化钠溶液(0.04%)1.0ml,用水稀释至刻度,摇匀,作为标准贮备液(每1ml相当于1mg的氟)。精密量取标准贮备液适量,用缓冲溶液(pH 5.25)(取氯化钠110g与枸橼酸钠1g,置2000ml量瓶中,加水700ml,振摇使溶解,小心加氢氧化钠150g,振摇使溶解,放冷,在振摇下加冰醋酸450ml和异丙醇600ml,用水稀释至刻度,混匀,溶液的pH值应在5.0~5.5之间)分别稀释制成每1ml中含氟1、3、5、10μg的溶液,即得。

2.7.3.2 供试品溶液的制备

精密量取本品25ml,精密加水25ml,振摇5分钟,静置使分层,精密量取水层10ml,再精密加缓冲溶液(pH 5. 25)10ml,摇匀,即得。

2.7.3.3 测定法

取上述标准溶液和供试品溶液,以甘汞电极为参比电极,氟电极为选择电极,分别测量标准溶液和供试品溶液的电位值。以氟离子浓度(μg/ml)的对数值为横坐标,以电位值(mV)为纵坐标,作图,绘制标准曲线,根据测得的供试品溶液的电位值,从标准曲线上确定供试品溶液中的氟离子浓度,不得大于5μg/ml[0.001%(W/V)]。

2.7.4 有关物质

取本品1ml,置100ml量瓶中,加正己烷稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。照气相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ E)试验,以2-硝基对苯二酸改性的聚乙二醇20M(FFAP或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱;柱温为60℃;进样口温度为150℃;检测器为电子捕获检测器,检测器温度为220℃。理论板数按恩氟烷峰计算不低于15000,恩氟烷峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取供试品溶液1μl,注入气相色谱仪,记录色谱图。按面积归一化法计算,各杂质峰面积的和不得大于总峰面积的8.0%。

2.7.5 残留溶剂

2.7.5.1 三氯甲烷

取本品,精密称定,加环己烷制成每1ml中约含0.1g的溶液,作为供试品溶液;另取三氯甲烷,精密称定,加环己烷制成每1ml中约含6μg的溶液,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P第三法)测定,用以2-硝基对苯二酸改性的聚乙二醇20M(FFAP或极性相近)为固定液的毛细管色谱柱;柱温60℃;进样口温度为150℃;采用电子捕获检测器,检测器温度为220℃。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1μl,分别注入气相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,应符合规定。

2.7.6 不挥发物

取本品10ml,置经50℃恒重的蒸发皿中,室温下挥发至于,在50℃干燥2小时,遗留残渣不得过2.0mg。

2.7.7 水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过0.14%。

2.7.8 装量

取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅹ F),应符合规定。

2.8 类别

吸入全麻药。

2.9 规格

(l)100ml  (2)150ml  (3)250ml

2.10 贮藏

遮光,密封,在阴凉处保存。

2.11 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

3 恩氟烷说明书

3.1 药品名称

恩氟烷

3.2 英文名称

Enflurane

3.3 别名

氟醚麻醉剂;易使宁;安氟醚;恩氟醚;安利醚;Efrane;Enthrene inheltran;Compound

3.4 分类

麻醉药及其辅助药物 > 全身麻醉用药 > 吸入全麻药

3.5 剂型

250ml,25ml。

3.6 恩氟烷的药理作用

恩氟恩氟烷化学性质非常稳定,全麻效能高,强度中等;由于血/气分配系数小,诱导、苏醒都较快。恩氟烷有一定的镇痛和肌松作用,与非去极化肌松药有协同作用,停止给药后,肌松作用迅速消失。恩氟烷抑制心肌,降低外周血管阻力,因而血压下降;但不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性。配合其他药可用于控制性降压。恩氟烷明显抑制呼吸,能降低肺顺应性,扩张支气管,较少引起咳嗽和喉痉挛;抑制胃肠道逆蠕动和腺体分泌,但较少发生恶心、呕吐。降低眼压,适用于眼科手术。恩氟烷是较新的含氟吸入麻醉剂,其化学性质稳定,不燃烧,不爆炸。诱导和苏醒均较快,苏醒平稳;肌肉松弛作用较氟烷为佳;恶心及呕吐少见。恩氟烷与氟烷不同的是麻醉期间加用肾上腺素溶液,安全范围比较大。

3.7 恩氟烷的药代动力学

使用恩氟烷可迅速达到麻醉,当血/气分配系数为1.9时可在麻醉5min内使肺泡气浓度达到吸入浓度的50%。用恩氟烷诱导浓度为2%~4.5%,一旦完成诱导,吸入浓度即逐渐减低,维持浓度为0.5%~3%,维持浓度可根据手术需要和病人的情况迅速调整。其代谢产物主要为无机氟化物,80%以上以原形从呼气排出,极少量以非挥发性尿代谢产物的形式排出体外。

3.8 恩氟烷的适应证

适用于各年龄、各部位、大小手术的全身麻醉的诱导和维持。对糖尿病、重症肌无力、嗜铬细胞瘤、眼科手术有明显优点。国内曾用于合并冠状动脉粥样硬化性心脏病、陈旧性心肌梗死、心律失常或有心衰史的病人,采用浅麻醉,术中均较平稳。高浓度可引起心肌抑制和中枢神经兴奋,故常与氧化亚化亚氮同用。恩氟烷亦适用于儿科麻醉。

3.9 恩氟烷的禁忌证

癫痫和对含卤素的吸入麻醉剂过敏者禁用。

3.10 注意事项

1.孕妇用药安全性未确定。

2.用恩氟烷麻醉行剖宫产术失血较多,应注意。

3.原有肾功能障碍或肾移植者,用恩氟烷会加重肾损害,应慎用。

4.用恩氟烷增加麻醉深度可引起脑电图的改变,减浅麻醉可以使脑电图上所见症状改善或好转。

5.恩氟烷有强化非去极化松弛剂的作用,因而合用时,这些药用量应当减少。

6.不能与麻黄碱或儿茶酚胺类药合用。

3.11 恩氟烷的不良反应

单用恩氟烷可轻度刺激唾液腺和呼吸道的分泌,能抑制咽喉反应;麻醉深或伴有碳酸过低时,可出现面部、上肢肌肉阵挛性强直或抽颤;偶尔可引起高热、恶心及呕吐等。尚见有白细胞升高、低血压和呼吸抑制的报道。

3.12 恩氟烷的用法用量

1.通过吸入恩氟烷和纯氧或恩氟烷与氧气/氧化亚化亚氮混合物进行诱导。初始浓度0.5%,呼吸抑制后逐渐增加到5%,也可加用短效巴比妥。

2.维持:浓度0.5%~2.0%,可维持一定的麻醉深度,采用正常通气而非过度或过低通气,以动脉压高低调整麻醉深度。

3.苏醒:手术操作快结束时浓度降至0.5%,也可在开始缝合切口时停药。停药后,可用纯氧“清洗”病人的呼吸通路至完全清醒。在全静脉麻醉中也可间断加入恩氟烷,以血压来调整麻醉深度。

4.遇麻醉过量,应立即停止给药,保持呼吸道通畅,并且用纯氧做辅助呼吸。

3.13 药物相互作用

可单独与氧一起诱导或与笑气-氧气混合诱导;恩氟烷有强化非去极化松弛剂作用,因而与这类药物合用时应酌情减量;恩氟烷不能与麻黄素碱或儿茶酚胺类药同时使用。尽量避免同时使用肾上腺素,以免发生心律失常。

3.14 专家点评

恩氟烷在世界范围内广泛应用表明,安氟醚具有较好的肌肉松弛和止痛作用,对呼吸、血压、心率影响小。麻醉诱导时间5~10min,较氟烷快,对呼吸抑制轻微。较少发生恶心、呕吐现象。具有麻醉效果好、苏醒快、安全范围大等特点,是一种理想的麻醉药物。

4 恩氟烷中毒

恩氟烷为无色透明挥发性液体,吸入后80%以上以原形随呼气排出体外,仅2.4%经代谢后由肾脏排出体外。[1]

4.1 临床表现

使用中不良反应同异氟烷,少数患者用恩氟烷后出现后遗性中枢兴奋,脑电图偶见癫痫样波。近年来有恩氟烷引起肝炎的报道。曾报道1例用恩氟烷麻醉后立即出现肌红蛋白尿。[1]

4.2 诊断

恩氟烷中毒的诊断要点为[1]

有恩氟烷吸入史,出现上述临床表现。

4.3 治疗

恩氟烷中毒的治疗要点为[1]

1.手术室内工作人员出现轻度不良反应的表现,立即移送到空气新鲜的环境中,休息。

2.严重不良反应的患者予以对症、支持治疗。

(1)保暖,建立静脉输液通路,补液。

(2)保持呼吸道通畅,给氧。呼吸抑制者,给予呼吸兴奋剂,如洛贝林3~9mg皮下或肌肉注射,或尼可刹米0.25~0.5g静脉或肌肉注射,必要时可予气管切开,人工辅助呼吸,直至呼吸恢复正常。

(3)血压下降者,除了补充血容量外,给予血管活性药物,并纠正心律失常。

(4)应用镇静药物,如安定,以控制痉挛、躁动不安等,预防外伤。

(5)纠正水、电解质和酸碱平衡失调。

3.出现心、肝、肾功能损伤时,同内科的相关治疗。

4.予以对症、支持治疗。

5 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:99.

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