胺碘酮

目录

1 拼音

àn diǎn tóng

2 英文参考

amiodarone[朗道汉英字典]

Sedacoron[湘雅医学专业词典]

3 国家基本药物

与胺碘酮有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号基本药物目录序号药品名称剂型规格单位零售指导价格类别备注
58883胺碘酮片剂200mg*30盒(瓶)27.3元化学药品和生物制品部分*
58983胺碘酮片剂100mg*10盒(瓶)5.6元化学药品和生物制品部分
59083胺碘酮片剂200mg*10盒(瓶)9.5元化学药品和生物制品部分
59183胺碘酮片剂200mg*24盒(瓶)22.0元化学药品和生物制品部分
59283胺碘酮胶囊200mg*30盒(瓶)27.8元化学药品和生物制品部分
59383胺碘酮注射剂150mg:2ml瓶(支)28.5元化学药品和生物制品部分*△
59483胺碘酮注射剂150mg瓶(支)29.5元化学药品和生物制品部分
59583胺碘酮注射剂150mg(冻干粉)瓶(支)31.5元化学药品和生物制品部分

注(化学药品和生物制品部分):

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

注(中成药部分):

1、表中备注栏标注“*”的剂型规格为代表品。

2、表中备注栏加注“△”的剂型规格,及同剂型的其他规格为临时价格。

3、备注栏中标示用法用量的剂型规格,该剂型中其他规格的价格是基于相同用法用量,按《药品差比价规则》计算的。

4、表中剂型栏中标注的“蜜丸”,包括小蜜丸和大蜜丸。

4 概述

胺碘酮具有抗心律失常作用,可延长心房肌、心室肌及传导系统的动作电位时程和有效不应期,降低窦房结自律性,有利于消除折返激动。临床用于治疗室性、室上性心动过速和期前收缩、阵发性心房扑动。预激综合征等。本药主要损害心脏、消化系统、神经系统及引起过敏反应等。

5 胺碘酮说明书

5.1 药品名称

胺碘酮

5.2 英文名称

Amiodarone ,Cordarone, Atlansil

5.3 别名

乙碘酮;安律酮;胺碘达隆;胺碘呋酮;乙胺碘呋酮;可达龙

5.4 分类

循环系统药物 > 抗心律失常药物 > 延长动作电位时程药

5.5 剂型

1.片剂:每片0.1g;0.2g;

2.注射剂(盐酸盐):0.15g(3ml)。

5.6 胺碘酮的药理作用

为广谱抗心律失常药。可延长心房肌、心室肌及传导系统的动作电位时程和有效不应期,降低窦房结自律性,有利于消除折返激动。抑制心房及心室传导纤维的快速钠离子内流,减慢传导速度,并可抑制房室旁路传导。提高心室致颤阈值,减少心室颤动发作。另外还有扩张冠状动脉、降低心肌作功减少心肌耗氧量的作用。

5.7 胺碘酮的药代动力学

胺碘酮口服吸收迟缓而不完全,起效缓慢,口服生物利用度约为50%。口服用药4~10天开始起效,约1个月后达稳态血药浓度。静脉注射后5min起效,停药后可持续20min至4个h。胺碘酮有效血浓度为1~2.5mg/L,中毒血药浓度为1.8~4.7mg/L。血浆蛋白结合率约为60%,主要分布于脂肪组织,其次为心、肾、肺、肝及淋巴结,也可进入乳汁。主要在肝脏代谢,尿中未能见到原形药物。一部分游离碘分子以碘化物形式在尿中排泄,约占总含碘量的5%,其余的碘经肠肝循环从粪便中排出。

5.8 胺碘酮的适应证

临床用于室性心动过速和室上性心动过速、期前收缩、阵发性心房扑动。也可用于伴有充血性心力衰竭和急性心肌梗塞的心律失常患者。对其他βˉ受体阻断剂无效的顽固性阵发性心动过速也能奏效。另外,也用于慢性冠状动脉功能不全和心绞痛的治疗。

5.9 胺碘酮的禁忌证

有室内或房室传导阻滞和心动过缓时,以及甲状腺功能失调者和碘过敏者禁用。心肌病患者禁止静脉注射。

5.10 注意事项

静脉注射后几min可能引起中等度短暂性血压下降,当用药过快(少于3min)可引起循环衰竭。

5.11 胺碘酮的不良反应

1.肺毒性,少见,可致呼吸困难,肺部啰音,干咳,发热及缺氧表现,X线见肺浸润性病变或呈肺间质纤维化(发生率0.5%~1.5%),一旦出现应停药并用肾上腺皮质激素治疗。

2.心脏不良反应,可致心动过缓,一般达治疗剂量时,心率可减少10%,与胺碘酮耗竭交感神经末梢介质有关,故阿托品不能提高心率。窦性静止、房室传导阻滞亦有发生。对窦房结功能低下、有房室传导阻滞者禁用。剂量过大可引起室性心动过速恶化,Q-T间期延长及尖端扭转怀室速。也可加重原有的充血性心力衰竭及低血压等。

3.胃肠道反应有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹胀、便秘、金属味等。

4.肝损害致转氨酶升高,罕见肝硬化。

5.角膜色素沉着(占20%~90%),通常无症状,沉着于前房,不影响视力,停药后可消失,亦可用甲基纤维素滴眼预防。

6.甲状腺毒性:胺碘酮含有较高的碘,100mg胺碘酮相当于元素碘47.2mg,约为卢戈液6滴,长期服用可能发生甲状腺功能亢进或减退,甲状腺功能减退症(2%~4%),长期服用应监测甲状腺功能,对患甲状腺疾病或对碘过敏者禁用。

7.少见神经系统损害(如共济失调、锥体外束震颤、外周神经病),光过敏等。有报道血小板减少和附睾炎。

5.12 胺碘酮的用法用量

1.一般先给负荷量,每次0.2g,每天3次,服用1周后改为每次0.2g,每天2次,再服1周,以后改为维持量0.2g,每天1次。根据疗效3~6个月后可逐渐改为每周服药5~6次或隔日1次,每次0.2g。对严重的致命性心律失常负荷量可增加至每天800mg。体重大者可酌情加重。

2.静脉给药:负荷量3~5mg/kg,以5%~10%葡萄糖液稀释后5~10min内注入,0.5~1h后可重复该剂量。达疗效后静脉点滴维持量一般每分钟0.5~2mg,根据疗效调整剂量,可连续用3~5天。剂量过大对心肌收缩有抑制作用。

5.13 药物相互作用

1.可增加华法林的抗凝作用。

2.能使地高辛、阿普林定、奎尼丁、普鲁卡因胺的血药浓度增加,加重其不良反应。

3.能增加β受体阻滞剂及钙阻滞剂对窦房结、房室结及心肌收缩力的抑制作用。

4.与普罗帕酮、丙吡胺、美西律、利多卡因等同用,可增加对心脏的不良反应。

5.单胺氧化化酶抑制剂可使胺碘酮代谢降低。

5.14 专家点评

胺碘酮原作为血管扩张药,用于心绞痛。1969年发现胺碘酮有显著抗心律失常作用。对多种抗心律失常药久治无效的病例改用胺碘酮能奏效,尤其受重视。经大量基础和临床研究,证明胺碘酮具有全部四类抗心律失常药的作用。对持续性心动过速,转复后房纤颤和房扑动者窦律的维持有显著疗效,且不增加病死率。但胺碘酮毒副作用复杂,应用时需密切注意。

6 胺碘酮中毒

胺碘酮(乙胺碘呋酮、可达龙)具有抗心律失常作用,临床用于治疗室性、室上性心动过速和期前收缩、阵发性心房扑动。预激综合征等。

口服每次0.1~0.2g,3~4/d,有效后改为每次0.2g,l~2/d。静注或静滴,主要用于快速心律失常立即复律,5~10mg/kg,分2~3次给药,用50%葡萄糖液稀释后缓慢静注(10~15min)。以250ml葡萄糖液稀释后静滴30min内滴完。本药口服吸收好,6~8h血药浓度达峰值,在肝脏代谢,经肝胆汁排泄,半衰期平均为52.6d。

人中毒血药浓度2.5μg/ml。小鼠腹腔注射LD500.432g/kg,静脉注射LD50 0.1669g/kg。本药主要损害心脏、消化系统、神经系统及引起过敏反应等。[1]

6.1 临床表现

[2]

1.不良反应

如头晕、恶心、呕吐、便秘、心动过缓、角膜病变、视力下降。

2.中毒表现

(1)心血管系统:窦房结功能抑制或房室传导阻滞及扭转性室速、心电图可见Q-T间期延长、T波低平、U波,静注过快可见低血压、心力衰竭。

(2)神经系统:震颤、共济失调、锥体外系症状、多发性神经炎。(3)消化系经:恶心、呕吐、便秘、转氨酶升高等。

(4)内分泌系统:甲状腺功能亢进或低下、黏液性水肿。

(5)呼吸系统:间质性肺炎或肺泡纤维性肺炎、结核活动播散、胸腔积液。(6)血液系统:血沉快、白细胞增高、血小板减少。

(7)过敏反应:皮肤光过敏症、急性碘过敏反应、哮喘等。(8)其他:肾毒性表现、口吃、乳房发育、角膜病变等。

6.2 治疗

胺碘酮中毒的治疗要点为[3]

1.出现中毒反应立即停药。

2.过敏反应可用抗组胺药物或泼尼松、氢化可的松、地塞米松等。角膜病变可用1%甲基纤维素或钠碘肝素点眼。

3.心动过缓,可用山莨菪碱、异丙肾上腺素和地塞米松,必要时安置心脏起搏器。

4.出现肺部病变可用糖皮质激素。

5.诱发甲状腺功能亢进,采用甲亢药物替代治疗,严重者手术治疗。

6.肝功异常予保肝药物治疗。

7.其他对症治疗。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:138.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:138-139.
  3. ^ [3] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:139.

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