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胺碘酮

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1 拼音

àn diǎn tóng

2 英文参考

amiodarone[朗道汉英字典]

Sedacoron[湘雅医学专业词典]

3 概述

胺碘酮具有抗心律失常作用,可延长心房肌、心室肌及传导系统动作电位时程和有效不应期,降低窦房结自律性,有利于消除折返激动。临床用于治疗室性、室上性心动过速和期前收缩、阵发性心房扑动预激综合征等。本药主要损害心脏消化系统神经系统及引起过敏反应等。

4 胺碘酮说明书

4.1 药品名称

胺碘酮

4.2 英文名称

Amiodarone ,Cordarone, Atlansil

4.3 胺碘酮的别名

乙碘酮安律酮胺碘达隆胺碘呋酮乙胺碘呋酮可达龙

4.4 分类

循环系统药物 > 抗心律失常药物 > 延长动作电位时程药

4.5 剂型

1.片剂:每片0.1g;0.2g;

2.注射剂盐酸盐):0.15g(3ml)。

4.6 胺碘酮的药理作用

为广谱抗心律失常药。可延长心房肌、心室肌及传导系统的动作电位时程和有效不应期,降低窦房结自律性,有利于消除折返激动。抑制心房及心室传导纤维的快速钠离子内流,减慢传导速度,并可抑制房室旁路传导。提高心室致颤阈值,减少心室颤动发作。另外还有扩张冠状动脉、降低心肌作功减少心肌耗氧量的作用。

4.7 胺碘酮的药代动力学

胺碘酮口服吸收迟缓而不完全,起效缓慢,口服生物利用度约为50%。口服用药4~10天开始起效,约1个月后达稳态血药浓度。静脉注射后5min起效,停药后可持续20min至4个h。胺碘酮有效血浓度为1~2.5mg/L,中毒血药浓度为1.8~4.7mg/L。血浆蛋白结合率约为60%,主要分布脂肪组织,其次为心、肾、肺、肝及淋巴结,也可进入乳汁。主要在肝脏代谢,尿中未能见到原形药物。一部分游离碘分子以碘化物形式在尿中排泄,约占总含碘量的5%,其余的碘经肠肝循环从粪便中排出。

4.8 胺碘酮的适应证

临床用于室性心动过速和室上性心动过速、期前收缩、阵发性心房扑动。也可用于伴有充血性心力衰竭急性心肌梗塞的心律失常患者。对其他βˉ受体阻断剂无效的顽固性阵发性心动过速也能奏效。另外,也用于慢性冠状动脉功能不全和心绞痛的治疗。

4.9 胺碘酮的禁忌证

有室内或房室传导阻滞和心动过缓时,以及甲状腺功能失调者和碘过敏者禁用。心肌病患者禁止静脉注射。

4.10 注意事项

静脉注射后几min可能引起中等度短暂性血压下降,当用药过快(少于3min)可引起循环衰竭。

4.11 胺碘酮的不良反应

1.肺毒性,少见,可致呼吸困难,肺部啰音,干咳发热及缺氧表现,X线见肺浸润性病变或呈肺间质纤维化(发生率0.5%~1.5%),一旦出现应停药并用肾上腺皮质激素治疗。

2.心脏不良反应,可致心动过缓,一般达治疗剂量时,心率可减少10%,与胺碘酮耗竭交感神经末梢介质有关,故阿托品不能提高心率。窦性静止、房室传导阻滞亦有发生。对窦房结功能低下、有房室传导阻滞者禁用。剂量过大可引起室性心动过速恶化,Q-T间期延长及尖端扭转怀室速。也可加重原有的充血性心力衰竭及低血压等。

3.胃肠道反应有食欲缺乏、恶心呕吐腹胀便秘金属味等。

4.肝损害致转氨酶升高,罕见肝硬化

5.角膜色素沉着(占20%~90%),通常无症状,沉着于前房,不影响视力,停药后可消失,亦可用甲基纤维素滴眼预防。

6.甲状腺毒性:胺碘酮含有较高的碘,100mg胺碘酮相当于元素碘47.2mg,约为卢戈液6滴,长期服用可能发生甲状腺功能亢进或减退,甲状腺功能减退症(2%~4%),长期服用应监测甲状腺功能,对患甲状腺疾病或对碘过敏者禁用。

7.少见神经系统损害(如共济失调锥体外束震颤、外周神经病),光过敏等。有报道血小板减少和附睾炎

4.12 胺碘酮的用法用量

1.一般先给负荷量,每次0.2g,每天3次,服用1周后改为每次0.2g,每天2次,再服1周,以后改为维持量0.2g,每天1次。根据疗效3~6个月后可逐渐改为每周服药5~6次或隔日1次,每次0.2g。对严重的致命性心律失常负荷量可增加至每天800mg。体重大者可酌情加重。

2.静脉给药:负荷量3~5mg/kg,以5%~10%葡萄糖液稀释后5~10min内注入,0.5~1h后可重复该剂量。达疗效后静脉点滴维持量一般每分钟0.5~2mg,根据疗效调整剂量,可连续用3~5天。剂量过大对心肌收缩有抑制作用。

4.13 胺碘酮与其它药物的相互作用

1.可增加华法林的抗凝作用。

2.能使地高辛阿普林定奎尼丁普鲁卡因胺的血药浓度增加,加重其不良反应。

3.能增加β受体阻滞剂及钙阻滞剂对窦房结、房室结及心肌收缩力的抑制作用。

4.与普罗帕酮丙吡胺美西律利多卡因等同用,可增加对心脏的不良反应。

5.单胺氧化化酶抑制剂可使胺碘酮代谢降低。

4.14 专家点评

胺碘酮原作为血管扩张药,用于心绞痛。1969年发现胺碘酮有显著抗心律失常作用。对多种抗心律失常药久治无效的病例改用胺碘酮能奏效,尤其受重视。经大量基础和临床研究,证明胺碘酮具有全部四类抗心律失常药的作用。对持续性心动过速,转复后房纤颤和房扑动者窦律的维持有显著疗效,且不增加病死率。但胺碘酮毒副作用复杂,应用时需密切注意

5 胺碘酮中毒

胺碘酮(乙胺碘呋酮、可达龙)具有抗心律失常作用,临床用于治疗室性、室上性心动过速和期前收缩、阵发性心房扑动。预激综合征等。

口服每次0.1~0.2g,3~4/d,有效后改为每次0.2g,l~2/d。静注或静滴,主要用于快速心律失常立即复律,5~10mg/kg,分2~3次给药,用50%葡萄糖液稀释后缓慢静注(10~15min)。以250ml葡萄糖液稀释后静滴30min内滴完。本药口服吸收好,6~8h血药浓度达峰值,在肝脏代谢,经肝胆汁排泄,半衰期平均为52.6d。

人中毒血药浓度2.5μg/ml。小鼠腹腔注射LD500.432g/kg,静脉注射LD50 0.1669g/kg。本药主要损害心脏、消化系统、神经系统及引起过敏反应等。[1]

5.1 临床表现

[2]

1.不良反应

头晕、恶心、呕吐、便秘、心动过缓、角膜病变、视力下降。

2.中毒表现

(1)心血管系统:窦房结功能抑制或房室传导阻滞及扭转性室速、心电图可见Q-T间期延长、T波低平、U波,静注过快可见低血压、心力衰竭

(2)神经系统:震颤、共济失调、锥体外系症状、多发性神经炎。(3)消化系经:恶心、呕吐、便秘、转氨酶升高等。

(4)内分泌系统:甲状腺功能亢进或低下、黏液性水肿

(5)呼吸系统:间质性肺炎肺泡纤维性肺炎、结核活动播散、胸腔积液。(6)血液系统:血沉快、白细胞增高、血小板减少。

(7)过敏反应:皮肤光过敏症、急性碘过敏反应、哮喘等。(8)其他:肾毒性表现、口吃乳房发育、角膜病变等。

5.2 治疗

胺碘酮中毒的治疗要点为[3]

1.出现中毒反应立即停药。

2.过敏反应可用抗组胺药物或泼尼松氢化可的松地塞米松等。角膜病变可用1%甲基纤维素或钠碘肝素点眼

3.心动过缓,可用山莨菪碱异丙肾上腺素和地塞米松,必要时安置心脏起搏器

4.出现肺部病变可用糖皮质激素

5.诱发甲状腺功能亢进,采用甲亢药物替代治疗,严重者手术治疗。

6.肝功异常予保肝药物治疗。

7.其他对症治疗

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:138.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:138-139.
  3. ^ [3] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:139.

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开放分类:循环系统药物延长动作电位时程药药物抗心律失常药物
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参与讨论
  • 评论总管
    2019/3/25 19:44:35 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:43:45 (GMT+08:00)
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