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阿莫维酸钾

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1 概述

阿莫维酸钾阿莫西林克拉维酸钾组成的复方制剂。阿莫西林为半合成的广谱青霉素,属氨基青霉素类,抗菌作用机制与青霉素相同,通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用,其特点是广谱,不耐青霉素酶。克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸结构中含有β-内酰胺环、抗菌作用很弱,但具有强效广谱抑酶作用。阿莫西林与克拉维酸钾制成复合制剂后,因克拉维酸钾可在不同程度上保护阿莫西林不被β-内酰胺酶灭活,从而提高了阿莫西林抗产酶耐药菌的作用。两药联合后扩大了抗菌谱,增强了抗菌活性

阿莫维酸钾为国家基本药物

2 通用名称

阿莫维酸钾

3 英文名称

Amoxicillin and Clavulanate Potassium

4 阿莫维酸钾的别名

阿莫克拉;阿莫西林克拉维酸钾;阿莫西林-克拉维酸钾阿莫西林棒酸盐阿莫西林-克拉维酸钾联合制剂安克安美汀安灭菌;安灭菌(5∶1灭菌);安奇奥格门汀棒酸钾羟氨苄青霉素/克拉维酸钾阿棒沃格孟汀

5 分类

抗微生物药 > β-内酰胺类抗生素 > 青霉素类

6 阿莫维酸钾的药理作用

阿莫维酸钾为阿莫西林与克拉维酸的复方制剂,前者是广谱青霉素但不耐青霉素酶,后者为β-内酰胺酶抑制剂,具有广谱抑酶作用,合用可提高阿莫西林抗产酶耐药菌的作用[1]

阿莫维酸钾对产酶金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好作用,对某些产β-内酰胺酶的肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌和脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。但对耐甲氧西林葡萄球菌及肠杆菌属等产染色体介导Ⅰ型酶的肠杆菌科细菌和假单胞菌属无作用。[1]

阿莫维酸钾对需氧粪链球菌肺炎链球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、金黄色葡萄球菌(耐甲氧西西林葡萄球菌除外)、棒状杆菌属炭疽杆菌单核细胞增多性李斯特菌、厌氧性梭状芽胞杆菌属、消化球菌属消化链球菌属等革兰阳性菌及流感杆菌大肠杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、百日咳杆菌、布鲁菌、淋球菌脑膜炎双球菌、霍乱弧菌败血性巴斯德菌、厌氧性拟杆菌等革兰阴性菌均有良好的抗菌作用。

阿莫维酸钾对某些产β-内酰胺酶的肠杆菌属细菌、流感杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。

阿莫维酸钾对高度耐药的肠杆菌属、铜绿假单胞菌及高度耐药MRSA无抗菌活性。

7 药代动力学

阿莫维酸钾静脉输注后在体内的处置符合二室开放模型,阿莫西林t1/2β为(1.03±0.11)小时,克拉维酸钾t1/2β为(0.84±0.44)小时[1]

两个药的蛋白结合率均较低,约70%以游离状态存在于血清中,均以很高的浓度从尿中排出,8小时尿中排泄阿莫西林约60%,克拉维酸约50%[1]

阿莫维酸钾片剂口服后胃肠道吸收良好,阿莫西林与克拉维酸的达峰时间分别为(2.89±0.87)小时和(1.43±0.83)小时,消除半衰期分别为1.3小时和1.0小时,食物对阿莫西林的药动学参数影响较小[1]

阿莫西林-克拉维酸钾对胃酸稳定,口服吸收良好,生物利用度分别为97%和75%。

空腹口服阿莫维酸钾375mg(阿莫西林250mg,克拉维酸125mg),阿莫西林于1.5h后达血药浓度峰值,约为5.6mg/L,血清半衰期约为1h,8h尿排出率为50%~78%。

克拉维酸于1h达血药浓度峰值,约为3.4mg/L;蛋白结合率为22%~30%,血清半衰期为0.76~1.4h,8h尿排出率为46%。

8 适应

阿莫维酸钾适用于敏感菌引起的各种感染[1]

上呼吸道感染鼻窦炎扁桃体炎咽炎[1]

下呼吸道感染:急性支气管炎慢性支气管炎急性发作、肺炎肺脓肿支气管合并感染等[1]

泌尿系统感染膀胱炎尿道炎肾盂肾炎前列腺炎盆腔炎淋病奈瑟菌尿路感染及软性下疳[1]

皮肤和软组织感染:疖、脓肿蜂窝织炎、伤口感染、腹内脓毒症等[1]

其他感染:中耳炎骨髓炎败血症腹膜炎和手术后感染等[1]

9 禁忌

青霉素皮试阳性反应者、对阿莫维酸钾及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用[1]

妊娠期妇女禁用[1]

10 不良反应

阿莫维酸钾常见胃肠道反应如腹泻恶心和呕吐等。皮疹,尤其易发生于传染性单核细胞增多症者。可见过敏性休克药物热和哮喘等。偶见血清氨基转移酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞降低及念珠菌或耐药菌引起的二重感染。[1]

阿莫维酸钾耐受性良好,绝大多数不良反应轻微而短暂。不良反应发生率,尤其是腹泻发生率与给药剂量呈正相关

1.腹泻、恶心呕吐消化不良等胃肠道症状较多见。其发生率高于单独使用阿莫西林时。

2.皮疹(如荨麻疹)等过敏反应症状也较多见。但据报道,其皮疹发生率低于单独使用阿莫西林。

3.少数患者用药后可出现肝功能异常(血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高)、黄疸等,但停药后可恢复正常。

4.少数患者用药后可引起二重感染。

11 注意事项

[1]

(1)服用阿莫维酸钾前必须先进行青霉素皮试。

(2)老年患者、肾功能不全患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间隔。

(3)可通过胎盘,故孕妇禁用。

(4)有头孢菌素类药物过敏史、严重肝功能障碍者、中度或严重肾功能障碍者及有哮喘、湿疹花粉热、荨麻疹等过敏性疾病史的患者慎用。

(5)注射剂不宜肌内注射。

(6)阿莫维酸钾在胃肠道的吸收不受食物影响,与食物同服可减少胃肠道反应。

12 剂型规格

(1)片剂:①2:1;②4:1;③7:1。(阿莫西林:克拉维酸)

(2)颗粒剂:①125mg:31.25mg(4:1);②200mg:28.5mg(7:1)。(阿莫西林:克拉维酸)

(3)干混悬剂:①250mg:62.5mg(4:1);②200mg:28.5mg(7:1)。(阿莫西林:克拉维酸)

(4)注射用无菌粉末:①250mg:50mg(5:1);②500mg:100mg(5:1);③1000mg:200mg(5:1)。(阿莫西林:克拉维酸)

[1]

13 阿莫维酸钾的用法用量

(1)口服[1]

①成人及体重在40kg以上儿童,一次500mg(剂量按阿莫西林计算,下同),12小时1次。

②3个月以上及体重≤40kg的儿童,一次12.5mg/kg,每12小时1次;或一次7mg/kg,每8小时1次。较重感染,一次22.5mg/kg,每12小时1次,或一次13mg/kg,每8小时1次。

新生儿及3个月以下婴儿,一次15mg/kg,每12小时1次。

(2)静脉滴注[1]

①成人及12岁以上儿童,一次1200mg,每8小时1次。严重感染可加至每6小时一次。

②3个月以上及体重≤40kg的儿童,一次30mg/kg,每8小时1次,严重感染可加至每6小时1次。

③新生儿及3个月以下婴儿,一次30mg/kg,早产儿每12小时1次,足月儿,每8小时1次。

(3)肾功能减退者:肌酐清除率>30ml/min时不需减量;肌酐清除率10~30ml/min者,口服一次375mg或625mg,每12小时一次;肌酐清除率<10ml/min者,每12~24小时用375mg。静脉滴注首剂1200mg后每24小时静脉滴注600mg。[1]

14 药物相互作用

阿莫维酸钾的药物相互作用同阿莫西林[1]

(1)与丙磺舒阿司匹林吲哚美辛磺胺类药物合用,可减少阿莫西林的排泄,半衰期延长,血药浓度升高[2]

丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄,使血药浓度升高。

(2)与别嘌呤尿酸合成抑制药合用,发生皮肤不良反应的危险增大[2]

别嘌醇可使阿莫西林皮肤黏膜不良反应发生率增加。

(3)与甲氨蝶呤合用,可增加甲氨蝶呤的毒性[2]

阿莫西林可降低甲氨蝶呤的肾清除率,从而增加甲氨蝶呤毒性。

(4)同时服用避孕药,可能影响避孕效果[2]

阿莫西林与避孕药同用时,能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,降低口服避孕药的药效

(5)与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时,抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以增强产β-内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性,还可增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用,这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌。

(6)阿莫西林可使伤寒疫苗产生的免疫反应减弱,其可能的机制是阿莫西林对伤寒沙门菌具有抗菌活性。

(7)体外不能与氨基糖苷类药物混合,阿莫维酸钾可使其丧失活性;阿莫维酸钾溶液不能与血制品、含蛋白质的液体混合,也不可与静脉脂质乳化液混合。[1]

与氨基糖苷类药合用时,在大多数情况下可降低氨基糖苷类药效;但阿莫西林在亚抑菌浓度时可增强对粪肠球菌体外杀菌作用。

15 阿莫维酸钾的贮存

避光、密闭保存[1]

16 阿莫维酸钾的临床应用

阿莫维酸钾临床用于治疗各种感染均获得较好疗效。上呼吸道感染(如腭扁桃体炎、咽炎、副鼻窦炎等)的有效率为97%,急慢性支气管炎、肺炎、支气管扩张症等有效率为71%,皮肤软组织感染为80%,尿路感染为83%~97%。在治疗由产β-内酰胺酶的耐药菌引起的感染中,阿莫维酸钾的疗效明显高于阿莫西林。双盲对照试验显示,阿莫维酸钾治疗复杂性尿路感染的有效率为75%,而阿莫西林仅为43%,二者有显著性差异。另有报道对184例淋病患者应用阿莫维酸钾,首次单剂量2250mg(片剂)顿服,同时服用丙磺舒1000mg,以后一次375mg,每天2次,连续3~7天。结果有效率和细菌学清除率均为100%。国外报道,一次顿服6片复方阿莫西林片同服丙磺舒1g,治疗53例无合并症淋菌性尿道炎和15例淋菌性宫颈炎,均获100%的治愈率。常见的不良反应为恶心、胃部不适、呕吐,发生率为27.9%。另据报道对100例淋病患者采用3种药物治疗进行比较,甲组38例给予复方阿莫西林单剂量2250mg(6片)顿服,乙组32例单剂量头孢曲松2~4g肌注,丙组30例单剂量青霉素480万U肌注,同时全部并用丙磺舒。治疗1周后复诊及复查涂片,3组治愈率分别为97.3%、96.9%和73.4%。

17 阿莫维酸钾片药典标准

17.1 品名

17.1.1 中文名

阿莫维酸钾片

17.1.2 汉语拼音

Amoxilin Kelaweisuanjia Pian

17.1.3 英文名

Amoxicillin and Clavulanate Potassium Tablets

17.2 来源(名称)、含量(效价

本品为阿莫西林与克拉维酸钾的混合制剂(阿莫西林(C16H19N3O5S)与克拉维酸(C8H9NO5)标示量之比为2:1或4:1或7:1],含阿莫西林(C16H19N3O5S)和克拉维酸(C8H9NO5)均应为标示量的90.0%~120.0%。

17.3 性状

本品为薄膜衣片,除去包衣后显类白色至淡黄色。

17.4 鉴别

(1)取本品1片,研细,加pH 7.0磷酸缓冲液溶解(必要时冰浴超声10~15分钟助溶)并制成每1ml中约含阿莫西林5mg的溶液,滤过,取续滤液作为供试品溶液;取阿莫西林对照品与克拉维酸对照品各适量,加pH 7.0磷酸盐缓冲液溶解(必要时冰浴超声10~15分钟助溶,其中克拉维酸待超声后加入)并稀释制成每1ml中约含阿莫西林5mg和克拉维酸2mg的溶液,作为对照品溶液;另取阿莫西林对照品、克拉维酸对照品和头孢克洛对照品各适量,加pH 7.0磷酸盐缓冲液溶解(必要时冰浴超声10~15分钟助溶,其中克拉维酸待超声后加入)并稀释制成每1ml中分别含阿莫西林、克拉维酸和头孢克洛各约5mg的溶液,作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述三种溶液各2μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以乙酸乙酯乙醚二氯甲烷甲酸(5:4:5:4)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(365nm)下检视。系统适用性试验溶液应显三个清晰分离的斑点;供试品溶液所显主斑点的位置和荧光应与对照品溶液主斑点的位置和荧光相同。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液两个主峰的保留时间一致。

以上(1)、(2)两项可选做一项。

17.5 检查

17.5.1 有关物质

取本品的细粉适量,加流动相A溶解(必要时冰浴超声5~10分钟助溶)并稀释制成每1ml中含阿莫西林2mg的溶液,滤过,取续滤液作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相A定量稀释制成每1ml中含阿莫西林40ug的溶液,作为对照溶液[3]。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶(A型)为填充剂;流动相A为0.01mol/L磷酸二氢钾溶液(用2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.0),流动相B为0.01mol/L磷酸二氢钾溶液(用2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.0)-乙腈(20:80);检测波长为230nm;先以流动相A-流动相B(98:2)等度洗脱,待阿莫西林峰洗脱完毕后立即按下表进行线性梯度洗脱。阿莫西林峰的保留时间约为10分钟,取阿莫西林克拉维酸系统适用性试验对照品,加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录的色谱图应与标准图谱一致。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使阿莫西林峰的峰高约为满量程的25%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液两个主峰面积和的1.25倍(2.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液两个主峰面积和的3.5倍(7.0%),供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液两个主峰面积和0.05倍的峰可忽略不计。

时间(分钟)

流动相A(%)

流动相B(%)

0

98

2

20

70

30

22

98

2

32

98

2

17.5.2 水分

取本品,研细,照水分测定法2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过7.5%(规格为含C16H19N3O5S 0.25g或小于0.25g)或不得过10.0%(规格为含C16H19N3O5S大于0.25g至0.5g)或不得过11.0%(规格为含C16H19N3O5S大于0.5g)。

17.5.3 溶出度

取本品,照溶出度测定法2010年版药典二部附录Ⅹ C第二法),以水900ml为溶出介质,转速为每分钟75转,依法操作,经30分钟时,取溶液适量,滤过,取续滤液作为供试品溶液;另精密称取阿莫西林对照品与克拉维酸对照品各适量,加水溶解并定量稀释制成与供试品溶液浓度相同的混合溶液,作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定,分别计算每片中阿莫西林和克拉维酸的溶出量。限度均为标示量的80%,均应符合规定

17.5.4 其他

应符合片剂项下有关的各项规定(2010年版药典二部附录Ⅰ A)。

17.6 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

17.6.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.05 mol/L磷酸二氢钠溶液(取磷酸二氢钠7.8g,加水900ml使溶解,用10%磷酸溶液或氢氧化钠试液调节pH值至4.4±0.1,加水稀释至1000ml)-甲醇(95:5)为流动相;检测波长为220nm。取阿莫西林克拉维酸系统适用性试验对照品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.8mg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录的色谱图应与标准图谱一致。

17.6.2 测定法

取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于平均片重),加水适量,超声使溶解并定量稀释制成每1ml中含阿莫西林0.5mg的溶液,滤过,立即精密量取续滤液20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另精密称取阿莫西林对照品与克拉维酸对照品各适量,加水溶解并定量稀释制成与供试品溶液浓度相同的混合溶液,同法测定。按外标法以峰面积分别计算供试品中C16H19N3O5S和C8H9NO5的含量。

17.7 类别

β-内酰胺类抗生素,青霉素类。

17.8 规格

(1)0.375g(C16H19N3O5S 0.25g与C8H9NO50.125g)

(2)①0.625g(C16H19N3O5S 0.5g与C8H9NO50.125g)

②0.3125g(C16H19N3O5S 0.25g与C8H9NO50.0625g)

(3)①0.457g(C16H19N3O5S 0.4g与C8H9NO50.057g)

②1.0g(C16H19N3O5S 0.875g与C8H9NO50.125g)

17.9 贮藏

密封,在凉暗干燥处保存。

17.10 版本

中华人民共和国药典》2010年版

18 阿莫维酸钾颗粒药典标准

18.1 品名

18.1.1 中文名

阿莫维酸钾颗粒

18.1.2 汉语拼音

Amoxilin Kelaweisuanjia Keli

18.1.3 英文名

Amoxicillin and Clavulanate Potassium Granules

18.2 来源(名称)、含量(效价)

本品为阿莫西林和克拉维酸钾的混合制剂(阿莫西林(C16H19N3O5S)与克拉维酸(C8H9NO5)标示量之比为2:1或4:1或7:1],含阿莫西林(C16H19N3O5S)应为标示量的90.0%~110.0%,含克拉维酸(C8H9NO5)应为标示量的90.0%~120.0%。

18.3 性状

本品为白色至淡黄色颗粒或混悬型颗粒或细颗粒;气芳香,味甜。

18.4 鉴别

(1)取本品1包,必要时研细,加pH 7.0磷酸盐缓冲液溶解(必要时冰浴超声10~15分钟助溶)并制成每1ml中约含阿莫西林5mg的溶液,滤过,取续滤液作为供试品溶液;取阿莫西林对照品与克拉维酸对照品各适量,加pH 7.0磷酸盐缓冲液溶解(必要时冰浴超声10~15分钟助溶,其中克拉维酸待超声后加入)并稀释制成每1ml中含阿莫西林和克拉维酸各5mg的溶液,作为对照品溶液;另取阿莫西林对照品、克拉维酸对照品和头孢克洛对照品各适量,加pH 7.0磷酸盐缓冲液溶解(必要时冰浴超声10~15分钟助溶,其中克拉维酸待超声后加入)并稀释制成每1ml中含阿莫西林、克拉维酸和头孢克洛各5mg的溶液,作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述三种溶液各2μl,分别点子同一硅胶GF254薄层板上,以乙酸乙酯-乙醚-二氯甲烷-甲酸(5:4:5:4)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(365nm)下检视。系统适用性试验溶液应显三个清晰分离的斑点;供试品溶液所显主斑点的位置和荧光应与对照品溶液主斑点的位置和荧光相同。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液两个主峰的保留时间一致。

以上(1)、(2)两项可选做一项。

18.5 检查

18.5.1 酸度

取本品,加水制成每1ml中含阿莫西林25mg的均匀混悬液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为4.5~7.0。

18.5.2 有关物质

取本品的细粉适量,加流动相A溶解(必要时冰浴超声5~10分钟助溶)并稀释制成助溶每1ml中含阿莫西林2mg的溶液,滤过,取续滤液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相A定量稀释制成每1ml中含阿莫西林40μg的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶(A型)为填充剂;流动相A为0.01mol/L磷酸二氢钾溶液(用2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.0),流动相B为0.01mol/L磷酸二氢钾溶液(用2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.0)-乙腈(20;80);检测波长为230nm;先以流动相A-流动相B(98:2)等度洗脱,待阿莫西林峰洗脱完毕后立即按下表进行线性梯度洗脱。阿莫西林峰的保留时间约为10分钟,取阿莫西林克拉维酸系统适用性试验对照品,加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录的色谱图应与标准图谱一致。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使阿莫西林峰的峰高约为满量程的25%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液两个主峰面积和的1.25倍(2.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液两个主峰面积和的3.5倍(7.0%),供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液两个主峰面积和0.05倍的峰可忽略不计。

时间(分钟)

流动相A(%)

流动相B(%)

0

98

2

20

70

30

22

98

2

32

98

2

18.5.3 水分

取本品,研细,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过2.0%(规格为含C16H19N3O5S 0.125g)或不得过5.0%(规格为含C16H19N3O5S 0.2g或以上)。

18.5.4 粒度

取本品,照粒度和粒度分布测定法[2010年版药典二部附录Ⅸ E第二法(2)]检查,应符合规定。细粒剂中不能通过五号筛与能通过九号筛的总和不得超过供试量的10.0%。

18.5.5 其他

应符合颗粒剂项下有关的各项规定(2010年版药典二部附录Ⅰ O)。

18.6 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

18.6.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.05mol/L磷酸二氢钠溶液(取磷酸二氢钠7.8g,加水900ml使溶解,用10%磷酸溶液或氢氧化钠试液调节pH值至4.4±0.1,加水稀释至1000ml)-甲醇(95:5)为流动相;检测波长为220nm。取阿莫西林克拉维酸系统适用性试验对照品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.8mg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录的色谱图应与标准图谱一致。

18.6.2 测定法

取装量差异项下的内容物,研细,精密称取适量(约相当于平均装量),加水适量,超声使溶解并定量稀释制成每1ml中含阿莫西林0.5mg的溶液,滤过,立即精密量取续滤液20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另精密称取阿莫西林对照品与克拉维酸对照品各适量,加水溶解并定量稀释制成与供试品溶液浓度相同的混合溶液,同法测定。按外标法以峰面积分别计算供试品中C16H19N3O5S和C8H9NO5的含量。

18.7 类别

β-内酰胺类抗生素,青霉素类。

18.8 规格

(1)0.15625g(C16H19N3O5S 0.125g与C8H9NO50.03125g)

(2)0.2285g(C16H19N3O5S 0.2g与C8H9NO50.0285g)

(3)0.375g(C16H19N3O5S 0.25g与C8H9NO50.125g)

18.9 贮藏

密封,在凉暗干燥处保存。

18.10 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

19 阿莫维酸钾分散片药典标准

19.1 品名

19.1.1 中文名

阿莫维酸钾分散片

19.1.2 汉语拼音

Amoxilin Kelaweisuanjia Fensanpian

19.1.3 英文名

Amoxicillin and Clavulanate Potassium Dispersible Tablets

19.2 来源(名称)、含量(效价)

本品为阿莫西林和克拉维酸钾的混合制剂[阿莫西林(C16H19N3O5S)与克拉维酸(C8H9NO5)标示量之比为4:1或7:1],含阿莫西林(C16H19N3O5S)和克拉维酸(C8H9NO5)均应为标示量的90.0%~120.0%。

19.3 性状

本品为类白色至淡黄色片或薄膜衣片,除去包衣后显类白色至淡黄色。

19.4 鉴别

(1)取本品1片,研细,加pH 7.0磷酸盐缓冲液溶解(必要时冰浴超声10分钟助溶)并制成每1ml中约含阿莫西林5mg的溶液,滤过,取续滤液作为供试品溶液;取阿莫西林对照品与克拉维酸对照品各适量,加pH 7.0磷酸盐缓冲液溶解(必要时冰浴超声10分钟助溶,其中克拉维酸待超声后加入)并稀释制成每1ml中约含阿莫西林5mg和克拉维酸2mg的溶液,作为对照品溶液;另取阿莫西林对照品、克拉维酸对照品和头孢克洛对照品各适量,加pH 7.0磷酸盐缓冲液溶解(必要时冰浴超声10分钟助溶,其中克拉维酸待超声后加入)并稀释制成每1ml中含阿莫西林、克拉维酸和头孢克洛各约5mg的溶液,作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述三种溶液各2μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以乙酸乙酯-乙醚-二氯甲烷-甲酸(5:4:5:4)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(365nm)下检视。系统适用性试验溶液应显三个清晰分离的斑点;供试品溶液所显主斑点的位置和荧光应与对照品溶液主斑点的位置和荧光相同。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液两个主峰的保留时间一致。

以上(1)、(2)两项可选做一项。

19.5 检查

19.5.1 有关物质

取本品的细粉适量,加流动相A溶解(必要时冰浴超声5~10分钟助溶)并稀释制成每1ml中含阿莫西林2mg的溶液,滤过,取续滤液作为供试品溶液;精密量取适量,加流动相A定量稀释制成每1ml中含阿莫西林40ug的溶液,作为对照溶液[3]。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶(A型)为填充剂;流动相A为0.01mol/L磷酸二氢钾溶液(用2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.0),流动相B为0.01mol/L磷酸二氢钾溶液(用2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.0)-乙腈(20:80);检测波长为230nm;先以流动相A-流动相B(98:2)等度洗脱,待阿莫西林峰洗脱完毕后立即按下表进行线性梯度洗脱。阿莫西林峰的保留时间约为10分钟,取阿莫西林克拉维酸系统适用性试验对照品,加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录的色谱图应与标准图谱一致。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使阿莫西林峰的峰高约为满量程的25%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液两个主峰面积和的1.25倍(2.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液两个主峰面积和的3.5倍(7.0%),供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液两个主峰面积和0.05倍的峰可忽略不计。

时间(分钟)

流动相A(%)

流动相B(%)

0

98

2

20

70

30

22

98

2

32

98

2

19.5.2 水分

取本品,研细,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过7.0%(规格为含C16H19N3O5S 0.125g)或不得过9.0%(规格为含C16H19N3O5S 0.2g至0.4g)。

19.5.3 溶出度

取本品,照溶出度测定法(2010年版药典二部附录Ⅹ C第二法),以水900ml为溶出介质,转速为每分钟75转,依法操作,经15分钟时,取溶液适量,滤过,取续滤液作为供试品溶液;另精密称取阿奠西林对照品与克拉维酸对照品各适量,加水溶解并定量稀释制成与供试品溶液浓度相同的混合溶液,作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定,分别计算每片中阿莫西林和克拉维酸的溶出量。限度均为标示量的80%,均应符合规定。

19.5.4 其他

应符合片剂项下有关的各项规定(2010年版药典二部附录Ⅰ A)。

19.6 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

19.6.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.05 mol/L磷酸二氢钠溶液(取磷酸二氢钠7.8g,加水900ml使溶解,用10%磷酸溶液或氢氧化钠试液调节pH值至4.4±0.1,加水稀释至1000ml)-甲醇(95:5)为流动相;检测波长为220nm。取阿莫西林克拉维酸系统适用性试验对照品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含0.8mg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录的色谱图应与标准图谱一致。

19.6.2 测定法

取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于平均片重),加水适量,超声使溶解并定量稀释制成每1ml中含阿莫西林0.5mg的溶液,滤过,立即精密量取续滤液20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另精密称取阿莫西林对照品与克拉维酸对照品各适量,加水溶解并定量稀释制成与供试品溶液浓度相同的混合溶液,同法测定。按外标法以峰面积分别计算供试品中C16H19N3O5S和C8H9NO5的含量。

19.7 类别

β-内酰胺类抗生素,青霉素类。

19.8 规格

(1)0.15625g(C16H19N3O5S 0.125g与C8H9NO50.03125g)

(2) ①0.2285g (C16H19N3O5S 0.2g与C8H9NO50.0285g)

②0.457g(C16H19N3O5S 0.4g与C8H9NO50.057g)

19.9 贮藏

密封,在凉暗干燥处保存。

19.10 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

20 阿莫维酸钾干混悬剂药典标准

20.1 品名

20.1.1 中文名

阿莫维酸钾干混悬剂

20.1.2 汉语拼音

Amoxilin Kelaweisuanjia Ganhunxuanji

20.1.3 英文名

Amoxicillin and Clavulanate Potassium for Suspension

20.2 来源(名称)、含量(效价)

本品为阿莫西林和克拉维酸钾的混合制剂[阿莫西林(C16H19N3O5S)与克拉维酸(C8H9NO5)标示量之比为4:1或7:1或14:1],含阿莫西林(C16H19N3O5S)应为标示量的90.0%~120.0%,含克拉维酸(C8H9NO5)应为标示量的90.0%~125.0%。

20.3 性状

本品为白色至淡黄色粉末或细颗粒;气芳香,味甜。

20.4 鉴别

(1)取本品1包,必要时研细,加pH 7.0磷酸盐缓冲液溶解(必要时冰浴超声10~15分钟助溶)并制成每1ml中约含阿莫西林5mg的溶液,滤过,取续滤液作为供试品溶液;取阿莫西林对照品与克拉维酸对照品各适量,加pH 7.0磷酸盐缓冲液溶解(必要时冰浴超声10~15分钟助溶,其中克拉维酸待超声后加入)制成每1ml中含阿莫西林和克拉维酸各5mg的溶液,作为对照品溶液;另取阿莫西林对照品、克拉维酸对照品和头孢克洛对照品各适量,加pH 7.0磷酸盐缓冲液溶解(必要时冰浴超声10~15分钟助溶,其中克拉维酸待超声后加入)制成每1ml中含阿莫西林、克拉维酸和头孢克洛各5mg的溶液,作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述三种溶液各2μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以乙酸乙酯-乙醚-二氯甲烷-甲酸(5:4;5:4)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(365nm)下检视。系统适用性试验溶液应显三个清晰分离的斑点;供试品溶液所显主斑点的位置和荧光应与对照品溶液主斑点的位置和荧光相同。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液中两个主峰的保留时间应与对照品溶液两个主峰的保留时间一致。以上(1)、(2)两项可选做一项。

20.5 检查

20.5.1 有关物质

取本品的细粉适量,加流动相A溶解(必要时冰浴超声5~10分钟助溶)并稀释制成每1ml中含阿莫西林2mg的溶液,滤过,取续滤液作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相A定量稀释制成每1ml中含阿莫西林40μg的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶(A型)为填充剂;流动相A为0.01mol/L磷酸二氢钾溶液(用2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.0),流动相B为0.01mol/L磷酸二氢钾溶液(用2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.0)-乙腈(20:80);检测波长为230nm;先以流动相A-流动相B(98:2)等度洗脱,待阿莫西林峰洗脱完毕后立即按下表进行线性梯度洗脱。阿莫西林峰的保留时间约为10分钟,取阿莫西林克拉维酸系统适用性试验对照品,加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录的色谱图应与标准图谱一致。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使阿莫西林峰的峰高约为满量程的25%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液两个主峰面积和的1.25倍(2.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液两个主峰面积和的3.5倍(7.0%),供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液两个主峰面积和0.05倍的峰可忽略不计。

时间(分钟)

流动相A(%)

流动相B(%)

0

98

2

20

70

30

22

98

2

32

98

2

20.5.2 水分

取本品,研细,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过5.0%(规格为含C16H19N3O5S 0.25g或以下)或不得过7.0%(规格为含C16H19N3O5S 0.6g)。

20.5.3 含量均匀度

取本品10包,分别置500ml量瓶中,用水适量超声使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用水定量稀释制成每1ml中含克拉维酸0.04mg的溶液。照含量测定项下的色谱条件测定克拉维酸的含量,应符合规定(2010年版药典二部附录Ⅹ E)。(14:1规格)

20.5.4 溶出度

取本品,照溶出度测定法(2010年版药典二部附录Ⅹ C第二法),以水900ml为溶出介质,转速为每分钟75转,依法操作,经30分钟时,取溶液适量,滤过,取续滤液作为供试品溶液;另精密称取阿莫西林对照品与克拉维酸对照品各适量,加水溶解并定量稀释制成与供试品溶液浓度相同的混合溶液,作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定,分别计算每包中阿莫西林和克拉维酸的溶出量。限度均为标示量的80%,均应符合规定。

20.5.5 装量差异

照颗粒剂项下装量差异(2010年版药典二部附录Ⅰ N)检查,应符合规定。

20.5.6 其他

除沉降体积比外(单剂量包装),应符合口服混悬剂项下有关的各项规定(2010年版药典二部附录Ⅰ O)。

20.6 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

20.6.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.05mol/L磷酸二氢钠溶液(取磷酸二氢钠7.8g,加水900ml使溶解,用10%磷酸溶液或氢氧化钠试液调节pH值至4.4±0.1,加水稀释至1000ml)-甲醇(95:5)为流动相;检测波长为220nm。取阿莫西林克拉维酸系统适用性试验对照品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含0.8mg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录的色谱图应与标准图谱一致。

20.6.2 测定法

取本品10包,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于平均装量),加水适量,超声使溶解并定量稀释制成每1ml中含阿莫西林0.5mg的溶液,滤过,立即精密量取续滤液20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另分别精密称取阿莫西林对照品与克拉维酸对照品各适量,加水溶解并定量稀释制成与供试品溶液浓度相同的混合溶液,同法测定。按外标法以峰面积分别计算供试品中C16H19N3O5S和C8H9NO5的含量。

20.7 类别

β-内酰胺类抗生素,青霉素类。

20.8 规格

(1)①0.15625g(C16H19N3O5S 0.125g与C8H9NO50.03125g)

②0.3125g(C16H19N3O5S 0.25g与C8H9NO50.0625g)

(2)0.2285g(C16H19N3O5S 0.2g与C8H9NO60.0285g)

(3)0.643g(C16H19N3O5S 0.6g与C8H9NO50.043g)

20.9 贮藏

密封,在凉暗干燥处保存。

20.10 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

21 参考资料

  1. ^ [1] 国家基本药物临床应用指南和处方集编委会.国家基本药物处方集(化学药品和生物制品)2012年版[M].北京:人民卫生出版社,2013:28-29
  2. ^ [2] 国家基本药物临床应用指南和处方集编委会.国家基本药物处方集(化学药品和生物制品)2012年版[M].北京:人民卫生出版社,2013:27-28
  3. ^ [3] 国家药典委员会.中华人民共和国药典:2010年版:第一增补本[M].北京:中国医药科技出版社,2010.

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