阿莫沙平

目录

1 拼音

ā mò shā píng

2 英文参考

Amoxapine[朗道汉英字典]

3 阿莫沙平说明书

3.1 药品名称

阿莫沙平

3.2 英文名称

Amoxapine

3.3 别名

氯氧平;氯哌氧卓;哔氯苯氧氮卓;氯哌氧;Amoxapinum;Asendin

3.4 分类

神经系统药物 > 抗抑郁药物 > 三环类药

3.5 剂型

50mg,100mg,150mg。

3.6 阿莫沙平的药理作用

阿莫沙平为三环类抗抑郁药,与丙米嗪相比,抗抑郁作用相似,但起效快,对心脏毒性低,抗胆碱作用与镇静作用弱。阿莫沙平可通过抑制脑内突触前膜对去甲肾上腺上腺上腺素(NA)的再摄取(对5-羟色胺的再摄取影响小),产生较强的抗抑郁与精神兴奋作用。

3.7 阿莫沙平的药代动力学

口服后迅速被吸收。与洛沙平的化学结构极为相似,并进行类似的羟基化代谢并与葡萄糖醛酸结合,随尿排出。其t1/2为8h;主要活性代谢物8-羟基阿莫沙平的t1/2为30h,而7-羟基阿莫沙平的t1/2为6.5h。

3.8 阿莫沙平的适应证

用于治疗伴有严重淡漠和轻度焦虑的内因性抑郁症。

3.9 阿莫沙平的禁忌证

1.对阿莫沙平过敏者;

2.同时用单胺氧化化酶抑制药(MAOI)治疗的患者;

3.心肌梗死(急性恢复期);

4.严重心、肝、肾功能不良者;

5.哺乳期妇女。

3.10 注意事项

1.(1)心血管疾病患者;(2)癫痫患者、有痉挛病史者;(3)哮喘患者;(4)青光眼患者;(5)甲状腺功能亢进者;(6)尿潴留者;(7)前列腺增生者;(8)肝脏疾病或肝硬化者;(9)肾脏疾病患者;(10)活动过强或易激惹的患者;(11)老年患者;(12)孕妇。

2.药物对妊娠的影响:只有认定对胎儿利大于弊时,阿莫沙平才能用于孕妇(FDA妊娠分类C类)。

3.药物对哺乳的影响:阿莫沙平在乳汁中可以检测到,但对婴儿的安全性尚不明确,故不推荐用于哺乳期妇女。

4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)脉搏和血压;(2)氨基转移酶。

5.服用阿莫沙平期间应避免驾车和操纵机器。

6.用药过量可引起急性肾衰伴横纹肌溶解、昏迷和癫痫发作,也可有潜在性心脏毒性。

3.11 阿莫沙平的不良反应

阿莫沙平不良反应较少,可出现口干、视力模糊、便秘、无力、眩晕等。

3.12 阿莫沙平的用法用量

开始口服50mg,每天3次,渐增至100mg,每天3次。严重病情可达每天600mg。老年患者剂量减半。

3.13 药物相互作用

1.醋硝香豆素、茴茚二酮、双香豆素、苯茚二酮、苯丙香豆素、华法林等抗凝药与阿莫沙平合用时,抗凝药的代谢减少、吸收增加,增加了出血的风险。

2.奋乃静、醋奋乃静、奋乃静/阿米替林、氯丙嗪、氟哌噻吨、氟奋乃静、氟哌啶醇、美索达嗪、五氟利多、哌泊塞嗪、丙氯拉嗪、丙嗪、硫利达嗪、三氟丙嗪等药物与阿莫沙平合用时,可相互干扰代谢。导致各种药物血药浓度的升高和毒性的加大。因为两类药物都具有抗胆碱能活性,可增加抗胆碱能效应。

3.苯丙胺类药物与阿莫沙平合用时,由于去甲肾上腺上腺上腺素神经传递的协同效应,可导致高血压、其他心脏影响和兴奋中枢神经系统等不良反应。

4.安泼那韦可抑制细胞色素P450介导的阿莫沙平的代谢,增加阿莫沙平的血药浓度和毒性作用(抗胆碱能效应、镇静、精神错乱、心律失常)。

5.巴比妥类可增加阿莫沙平的代谢和中枢神经系统不良反应,降低阿莫沙平的血药浓度。

6.苄普地尔与阿莫沙平可发生协同效应,使Q-T间期更加延长。

7.卡马西平与阿莫沙平合用时,后者的血药浓度减少,卡巴西平血药浓度增加,毒性(共济失调、眼震、呼吸暂停、癫痫发作、昏迷)也增加。西咪替丁可减少阿莫沙平的代谢,导致阿莫沙平中毒(口干、视力模糊、尿潴留)。

8.西沙比利、多菲菜德、格雷沙星、莫西沙平、卤泛群、伊布利特、匹莫齐特、索他洛尔、司帕沙星等药物与阿莫沙平合用时,有心脏毒性(QT延长、尖端扭转型室性心律失常、心脏停搏)。

9.氯吉兰、异丙烟肼、异卡波肼、吗氯贝胺、尼亚拉胺、帕吉林、立司吉林、苯乙肼、丙卡巴肼、托洛沙酮、苯环丙胺与阿莫沙平合用时,可改变儿茶酚胺的摄取和代谢,导致神经毒性、癫痫发作或5-羟色胺综合征(高血压、高热、肌阵挛、精神状态改变)。

10.磷苯妥英钠、苯妥英钠与阿莫沙平合用时,可抑制苯妥英钠的代谢,增加苯妥英钠中毒的危险性(共济失调、反射亢进、眼震、震颤)。

11.倍他尼定和阿莫沙平合用时,可拮抗倍他尼定的降压作用。

12.氯烯雌醚、组合避孕药、己二烯雌酚、己烯雌酚、酯化雌激素、雌二醇、雌酮、硫酸雌酮哌嗪、炔雌醚等含雌激素的药物可增加阿莫沙平在肝脏的代谢,使抗抑郁疗效降低,还可导致三环类药物中毒(嗜睡、低血压、静坐不能)。

13.胍那决尔、胍法辛、可乐定与阿莫沙平合用,可降低抗高血压药的疗效。

14.苯海拉明与阿莫沙平合用时,可增加抗胆碱能的不良反应(口干、尿潴留)。

15.氟西汀可减少阿莫沙平的代谢,导致阿莫沙平中毒(口干、尿潴留和镇静)。

16.同时使用阿莫沙平和鞘内注射碘海醇可以降低癫痫发作的阈值,并导致癫痫发作。

17.据报道同时使用阿莫沙平和甲状腺激素,可能增加两种药物的治疗和/或中毒效应,也发生过短暂的心律失常。

18.奈福泮与阿莫沙平合用时,可降低癫痫发作阈值,增加癫痫发作的风险。

19.帕罗西汀可减少阿莫沙平代谢,从而增加不良反应。

20.奎尼丁可减少阿莫沙平的代谢,导致阿莫沙平中毒(口干、镇静)和增加心脏毒性。

21.利舍平和阿莫沙平合用时,可拮抗利舍平的降压作用。虽然这种影响还没有被临床上确定,它的相互作用的机制可能与胍乙啶-三环类抗抑郁药相互作用的机制相似。

22.沙美特罗与阿莫沙平合用时,可增加心血管兴奋的危险。

23.舍曲林可抑制阿莫沙平的代谢,使阿莫沙平的血药浓度中度升高。

24.拟交感神经药与阿莫沙平合用时,可抑制去甲肾上腺上腺上腺素的再摄取,发生高血压、心律失常和心动过速。

25.替勃龙可减弱阿莫沙平的作用,增加阿莫沙平的毒性(嗜睡、低血压、静坐不能)。

26.曲马朵与阿莫沙平合用,可增加癫痫发作的危险。

3.14 专家点评

有较强的抗抑郁作用和精神振奋作用。与传统的三环类药相比,具有心脏毒性低、起效快的优点。治疗一周即可见效。

3.15

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