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阿立哌唑

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1 拼音

ā lì pài zuò

2 英文参考

Aripiprazole[湘雅医学专业词典]

3 阿立哌唑说明书

3.1 药品名称

阿立哌唑

3.2 英文名称

Aripiprazole

3.3 阿立哌唑的别名

博思清;Abilify;Brisking

3.4 分类

神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 其他

3.5 剂型

1.2mg/片;5mg/片;10mg/片;15mg/片;20mg/片;30mg/片。

2.阿立哌唑口服液:1mg/ml。

3.6 阿立哌唑的药理作用

阿立哌唑是多巴胺5-羟色胺系统稳定剂,是突触后多巴胺受体的阻滞剂,同时又是突触前自主受体的激动剂,与D2和D3受体的亲和力非常强。阿立哌唑是D2受体的部分激动剂,在活体多巴胺功能亢进模型中显示出较强的阻滞作用,而在多巴胺功能低下的模型中则表现出较强激动作用;阿立哌唑能够抑制多巴胺激动剂引起的垂体前叶催乳素的升高,这种抑制作用可以被氟哌啶醇完全阻滞,因此,阿立哌唑作用特点不是阻断而是稳定多巴胺系统的作用。同时阿立哌唑又是5-HT1A受体的部分激动剂和5-HT2A受体的阻滞剂。从而发挥抗精神分裂症焦虑、抑郁、认知缺损和阴性症状。阿立哌唑能透过血-脑屏障,而且与D2受体的结合随剂量的增加而增加。

3.7 阿立哌唑的药代动力学

阿立哌唑口服生物利用度为87%,达峰时间为3~5h,血浆蛋白结合率大于99%。药物在肝脏细胞色素P450CYP3A4和CYP2D6代谢代谢途径包括脱氢和羟基化。其主要代谢产物脱氢阿立哌唑占药时曲线下面积(AUC)的40%,对多巴胺D2受体的亲和力与母体化合物相似,并可能具有药理活性。给药量的25%经肾排泄(其中原形药物少于1%),另有约55%随粪便排出体外(原形药物占18%)。药物母体和脱氢阿立哌唑的半衰期分别为75h和94h,代谢减弱者半衰期可达146h。

3.8 阿立哌唑的适应

用于治疗精神分裂症,对急性复发者、慢性患者情感性精神分裂症有效。

3.9 阿立哌唑的禁忌

对阿立哌唑过敏者禁用,孕妇及12岁以下儿童不建议使用。

3.10 注意事项

1.阿立哌唑可经哺乳大鼠的乳汁分泌。哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。

2.用药前后及用药时应检查监测血常规血压心率(尤其是对心血管疾病患者)和空腹血糖

3.进食时服用阿立哌唑,母体化合物和脱氢阿立哌唑的血药浓度峰值及AUC均无显著改变,但达峰时间分别延迟3h和12h。

3.11 阿立哌唑的不良反应

1.可出现心率增加或心动过速,罕见QT间期延长。有出现直立性低血压的报道。

2.中枢神经系统:可出现头痛头晕目眩失眠嗜睡静坐不能等。每天30mg较低剂量更易引起嗜睡。另有研究表明,口服阿立哌唑每天15mg或30mg,锥体外系不良反应的总发生率与对照组相似。

3.代谢/内分泌系统:可出现体重增加(发生率低于氟哌啶醇)和血清催乳素浓度升高。有报道,应用非典型精神抑制药可致高血糖,并可能导致酮症酸中毒、高渗性昏迷甚至死亡,但由于阿立哌唑尚在试验阶段,因此尚不明确阿立哌唑上市后是否有增加这种风险的可能。

4.胃肠道:可出现恶心(4%)、呕吐(5%)和便秘(2%)。

5.其他:有资料提示,治疗期间可能发生精神病药恶性综合征

6.有以下情况者慎用:①有自杀倾向者慎用。②老年精神病患者慎用。③精神病药恶性综合征者慎用。④可能出现迟发性运动障碍者慎用。⑤可能促使体温升高的疾病患者慎用。⑥糖尿病患者(血糖控制差)或血糖升高者慎用。⑦心血管病(如心肌梗死缺血性心脏病心力衰竭传导异常)或脑血管病患者慎用。⑧易发生低血压(如脱水、血容量过低、降压药治疗)者慎用。⑨有患吸入性肺炎风险者慎用。⑩有癫痫发作史或癫痫发作阈降低(如阿尔茨海默病)者慎用。同时服用中枢神经系统抑制药(包括酒精)者慎用。

3.12 阿立哌唑的用法用量

第1周,每天5mg,1次/d;第2周,增加为每天10mg,1次/d;用药2周后,可根据患者的疗效和耐受情况增加剂量为每次15mg,1次/d。每天最大剂量不应超过30mg。

3.13 药物相互作用

1.CYP2D6抑制剂(如氟西汀帕罗西汀)可抑制阿立哌唑的代谢,导致阿立哌唑血药浓度升高。

2.酮康唑奎尼丁分别抑制CYP3A4和CYP2D6介导的阿立哌唑的代谢,均可使阿立哌唑血药浓度升高。建议合用时阿立哌唑剂量减半;停用酮康唑或奎尼丁后,阿立哌唑需加量。

3.阿立哌唑可能增强某些降压药的降压作用。

4.与卡马西平合用,可降低阿立哌唑血药浓度。

相关文献

开放分类:神经系统药物抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物药物其他抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物
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  • 评论总管
    2019/12/11 17:35:14 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 20:59:43 (GMT+08:00)
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