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阿乐

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1 阿乐概述

阿乐为一线降脂药,在临床应用较为广泛,它不良反应较轻,耐受性较好,但要注意它与其他药物相互作用。阿乐存在肌肉毒性,特别是可能导致横纹溶解症,使用时一定要仔细权衡联合用药的风险-收益比,以减少和避免发生有害相互作用,保障用药安全有效。

2 阿乐与其他药物的相互作用

拮抗剂  阿乐与维拉帕米合用,能使患者的最高血药浓度增加至少4倍,半衰期增加至少60%。患者合用阿乐和地尔硫卓后可能会出现横纹肌溶解。

免疫抑制剂  环孢素与阿乐可以使环孢素的浓度上升至少25%,可能是两者之间对共同代谢酶存在竞争性抑制作用

华法林  阿乐与华法林合用,凝血酶原时间在最初几日内轻度下降,15日后恢复正常,因此,服用华法林的患者加服阿乐时应严密监测

氯吡格雷  氯吡格雷和阿乐合用后,其抗血小板作用下降。可能是阿乐和氯吡格雷的活化需要相同的酶,彼此之间的竞争性代谢降低了氯吡格雷活性产物,影响了其抗血小板作用。

大环内酯类抗生素  克拉霉素和阿乐合用可能出现横纹肌溶解,临床表现为肾衰肌酸激酶升高、肌痛和严重肌无力。红霉素和克拉霉素等大环内酯类抗生素属肝P450酶抑制剂,与之合用时可能发生相互作用,导致阿乐血浆浓度增加。

吉非罗齐  根据体外研究结果,吉非罗齐抑制阿乐的葡萄糖醛酸代谢途径,这可能导致阿乐血浆浓度升高。

地高辛  阿乐10毫克与多个剂量的地高辛联合用药时,地高辛的稳态血浆浓度不受影响。一次80毫克与地高辛联合用药时,地高辛浓度增加约20%。这是由于细胞膜转运蛋白P-糖蛋白受到抑制,因此,患者服用地高辛应适当监测。

3 阿乐说明书

3.1 药品名称

阿乐

3.2 英文名称

Atorvastatin

3.3 阿乐的别名

立普妥;阿托伐他汀;阿托他汀阿伐他汀;Lipitor

3.4 分类

循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > HMG辅酶A还原酶抑制剂

3.5 剂型

片剂:10mg,20mg,40mg。

3.6 阿乐的药理作用

洛伐他汀

阿乐为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂,通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇肝脏生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。阿乐也能减少LDL的生成和其颗粒数。阿乐还能降低某些纯合子家族性高胆固醇血症(FH)患者的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,而这一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。

阿乐能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇TC)、LDL-C和载脂蛋白B(ApoB),还能降低极低密度脂蛋白胆固醇VLDL-C)和三酰甘油TG)的水平,并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和载脂蛋白A1(ApoA1)的水平

3.7 阿乐的药代动力学

口服吸收迅速(95%),吸收后98%与血浆蛋白结合,半衰期为14h,经过肝脏和肝外的代谢后主要分泌于胆道,但似乎不经过肠肝循环,仅1.2%由肾脏排泄,因此,肾功能不全对阿乐的药动学无影响。临床试验已证实阿乐的疗效不受年龄和性别的影响。

3.8 阿乐的适应

参见洛伐他汀。特别适用于纯合子型家族性高胆固醇血症。

3.9 阿乐的禁忌

洛伐他汀

3.10 注意事项

不良反应的发生与阿乐剂量无明显相关性。约0.7%服药者出现持续性转氨酶升高超过正常3倍以上,多发生在治疗后16周内,减少药物剂量或停药后可很快恢复。肌痛、关节痛和肌肉异常的发生率和安慰剂组、对照组无区别。阿乐治疗组仅1例患者出现症状伴肌酸激酶增高超过正常10倍以上,发生于治疗5~7周时。无患者出现肌红蛋白尿和急性肾功能衰竭

3.11 阿乐的不良反应

主要表现为恶心腹痛腹胀便秘消化不良和肝功能异常。

3.12 阿乐的用法用量

常用剂量为每次10~80mg,每晚顿服

3.13 药物相互作用

阿乐与环孢素、咪唑类抗真菌药烟酸、地高辛、红霉素、口服避孕药考来替泊、抗酸剂和华法林等有相互作用。并用红霉素可使阿乐的血浆药物浓度提高40%。同时并用地高辛,使后者的血浆稳态浓度上升20%,并用时注意监测后者的血浆浓度。

3.14 专家点评

阿乐能有效降低三酰甘油,而能使HDL轻度升高,作用强度与辛伐他汀相似。降低LDL-ch可达60%,长时间服用,具有预防动脉硬化的作用。

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  • 评论总管
    2019/10/20 12:19:30 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:48:40 (GMT+08:00)
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