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阿卡波糖

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1 拼音

ā kǎ bō táng

2 英文参考

acarbose[朗道汉英字典]

Precose[湘雅医学专业词典]

3 概述

阿卡波糖为新型口服降糖药。在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶,降低多糖蔗糖分解生成葡萄糖,减少并延缓吸收,具有降低饭后高血糖血浆胰岛素作用。可用于胰岛素依赖型或非胰岛素依赖型糖尿病、糖耐量受损和餐后高血糖者。

4 阿卡波糖说明书

4.1 药品名称

阿卡波糖

4.2 英文名称

Acarbose

4.3 阿卡波糖的别名

拜糖平拜糖苹阿卡糖阿卡波化糖抑葡萄糖苷酶;Glucobay

4.4 分类

内分泌系统药物 > 糖尿病胰岛疾病用药物

4.5 剂型

片剂:每片50mg,100mg。

4.6 阿卡波糖的药理作用

阿卡波糖为一种α葡萄糖苷酶抑制剂,是复杂的低聚糖,其结构类似寡糖,这种非寡糖的“假寡糖”可在小肠上部细胞刷状缘处和寡糖竞争而与α葡萄糖苷酚可逆地结合,抑制各种α葡萄糖苷酚如麦芽糖酶、异麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酚及蔗糖酶的活性,使淀粉分解成寡糖如麦芽糖(双糖)、麦芽三糖及糊精(低聚糖)进而分解成葡萄糖的速度减慢,使蔗糖分解成葡萄糖和果糖的速度减慢,因此造成肠道葡萄糖的吸收减缓,从而缓解餐后高血糖,达到降低血糖的作用。

4.7 阿卡波糖的药代动力学

口服阿卡波糖0.3g后,血浆药物浓度达峰时间2h,峰浓度为0.097μg/ml,8h后减少50%。长期服用未见药物在体内积蓄。在大肠、胃黏膜、小肠黏膜、膀胱、肝、肾分布浓度较高,单剂量0.2g顿服后体内血浆分布半衰期为3.7h,血浆消除半衰期为9.6h,血浆蛋白结合率很低。主要在肠道降解或以原形方式随粪便中排出,肠道降解是由各种淀粉酶和肠道细菌作用分解的。降解产物亦随粪便排泄,仅微量由尿液中排泄,尿液中的原形药物只有1.7%。静脉注射阿卡波糖0.1g后,2h后尿液中以原形药物排泄为给药剂量的57%,24h达90%,其他途径排泄约10%。另有研究证明阿卡波糖口服的生物利用度仅为1%~2%。由此可见,口服后很少被吸收。

4.8 阿卡波糖的适应

用于配合饮食治疗糖尿病,既可以单独应用也可以与其他糖尿病药物合用治疗糖尿病。对非胰岛素依赖型患者,当单纯饮食治疗不能控制血糖时,阿卡波糖应作为一线治疗药。当现有常规降糖药不能正常控制血糖时,可合并使用阿卡波糖。对胰岛素依赖型患者可与胰岛素配合使用。

4.9 阿卡波糖的禁忌

1.对阿卡波糖过敏者、孕妇或哺乳期妇女禁用。

2.18岁以下青少年、有明显消化、吸收障碍的慢性肠功能紊乱者禁用。

3.也禁用于由于肠胀气而可能恶化的病症如肠梗阻、肠溃疡等。

4.10 注意事项

1.有严重造血系统功能障碍者、有恶性肿瘤者、酗酒者、感染发热者、用泻药止泻药者慎用。

2.如肠胀气严重者,需停药。

4.11 阿卡波糖的不良反应

常见胀气(胃胀50%,腹胀30%)、腹痛肠鸣响,偶见腹泻(15%)、肠绞痛(约8%)和肠梗阻。这些胃肠反应可通过缓慢增加剂量和控制饮食而减轻,多在继续用药中消失。如果遵守饮食规定还有严重不适,须请医师诊断暂时或长期减少剂量。

4.12 阿卡波糖的用法用量

由于个体间药效耐受性的差异,应由医师确定各个患者服用的剂量。初始每天25~50mg,随后每周增加50mg至每次0.1~0.2g,每天3次,餐中服用,就餐时随第1~2口饭吞服。剂量可在1~2周后增加,也可根据需要,在以后的治疗过程中增加。最大推荐剂量为每次0.2g。严格控制饮食后,如果仍有不适症状,则剂量就不应再增加,而且如果需要还可降低一些。

4.13 药物相互作用

抗酸药、消胆铵、肠道吸附剂和消化酶制品同时服用,可能会降低阿卡波糖的作用。同时服用新霉素可使餐后血糖更为降低,并使阿卡波糖胃肠反应加剧。

4.14 专家点评

国内报道,一项随机、双盲、对照的临床研究中,对77例Ⅱ型糖尿病患者口服阿卡波糖,连续24周,前3周剂量为50mg,每天3次,3周后改为0.1g,每天3次,至24周观察结果。结果显示阿卡波糖对降低空腹及餐后1h血糖、糖化血红蛋白有明显疗效,对总胆固醇亦有明显降低作用。对体重、胰岛素、三酰甘油高密度脂蛋白胆固醇等无明显影响。另一报道,对90例2型糖尿病患者,随机分成3组(联合组、阿卡波糖组、格列吡嗪组)。联合组口服阿卡波糖并用格列吡嗪,每天口服格列吡嗪5~15mg,分1~3次服用,第4周加用阿卡波糖,初始剂量为50mg,以后逐渐递增;阿卡波糖组每天口服阿卡波糖0.15g,若疗效不好于第4周增加至每天0.3g;格列吡嗪组口服格列吡嗪每天5~15mg,分1~3次服用,若疗效不好于第4周增加至每天30mg。上述3组连续治疗16周,分别测定空腹、餐后2h血糖,并记录心率血压、血脂、体重和肝肾功能变化。结果3组血糖和糖化血红蛋白均较治疗前明显下降。联合组血糖由(10.56±2.47)mmol/L降至(7.11±1.15)mmol/L;阿卡波糖组血糖由(10.64±3.08)mmol/L降至(8.15±2.35)mmol/L;格列吡嗪组血糖由(10.62±2.40)mmol/L降至(7.26±1.05)mmol/L(P<0.05);联合组空腹、餐后2h血糖分别低于后两组(P<0.05);联合组和阿卡波糖组胰岛素敏感指数治疗后明显高于治疗前(P<0.05~0.01),而格列吡嗪组无变化;三组糖化血红蛋白于治疗后均明显降低(P<0.05~0.01)。吉林省人民医院对180例老年2型糖尿病患者(男性102例、女性78例)在继续控制饮食治疗前提下口服阿卡波糖,初始剂量为每天0.15g,于早、中、晚各服50mg,最大剂量为每天0.3g,连续24个月;对照组口服格列齐特达美康)每天0.12g,于早、中、晚餐前30min各服40mg,最大剂量为每天0.48g。每4周为1个疗程,于第1、2、4疗程复查空腹血糖、餐后2h血糖、糖化血红蛋白、24h尿糖等。结果两组血糖和糖化血红蛋白均较治疗前明显下降。阿卡波糖组空腹血糖由(11.01±2.63)mmol/L降至(6.87±2.94)mmol/L,餐后2h血糖由(14.51±1.46)mmol/L降至(8.90±2.65)mmol/L;而格列齐特组血糖分别由(10.47±1.90)mmol/L降至(7.17±3.22)mmol/L,餐后2h血糖由(14.72±2.2)mmol/L降至(8.47±3.16)mmol/L(P=0.05),两组患者的糖合血红蛋白水平均下降,1年内复查肾功能均无改变。阿卡波糖口服后吸收少,无明显不良反应,能很好地减少肠道葡萄糖的吸收,降低餐后血糖,尤其适用于肥胖的2型糖尿病患者,是治疗2型糖尿病肥肥胖患者首选药物。

5 阿卡波糖中毒

阿卡波糖(抑葡萄糖苷酶)为新型口服降糖药。在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶,降低多糖和蔗糖分解生成葡萄糖,减少并延缓吸收,具有降低饭后高血糖和血浆胰岛素的作用。口服较少吸收,血浆半衰期2.8h。可用于胰岛素依赖型或非胰岛素依赖型糖尿病、糖耐量受损和餐后高血糖者。剂量应个体化,一般25~100mg,3/d。[1]

5.1 临床表现

常见的不良反应有肠道多气、腹胀、腹痛、腹泻、便秘等。其他可有乏力头痛眩晕、皮疹、瘙痒等。偶有出现低血糖反应。[1]

5.2 诊断

阿卡波糖中毒的诊断要点为[1]

有阿卡波糖应用史,出现上述表现。

5.3 治疗

阿卡波糖中毒的治疗要点为[1]

1.用药中监测血糖、尿糖,随时调整用药量。

2.出现低血糖反应,立即食用糖类

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:128.

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开放分类:糖尿病及胰岛疾病用药物药物内分泌系统药物
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  • 评论总管
    2019/12/9 23:06:20 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:19:33 (GMT+08:00)
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2019/12/9 23:06:20