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阿加曲班

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1 拼音

ā jiā qǔ bān

2 英文参考

Argatroban[湘雅医学专业词典]

3 阿加曲班说明书

3.1 药品名称

阿加曲班

3.2 英文名称

Argatroban

3.3 阿加曲班的别名

阿戈托班

3.4 分类

循环系统药物 > 抗血栓药物 > 抗凝剂

3.5 剂型

250mg(2.5ml)。

3.6 阿加曲班的药理作用

阿加曲班为合成的左旋精氨酸哌啶羧酸衍生物,属于抗凝药。市售品是由R-和S-同分异构体按65%和35%的比例组合而成。S-同分异构体抑制凝血酶的活力为R-同分异构体的2倍。阿加曲班为小分子物质,具有高选择性,能可逆性直接抑制凝血酶的活性。能迅速和循环中游离的和与血凝块中的凝血酶结合,产生抗凝作用。

3.7 阿加曲班的药代动力学

静脉滴注阿加曲班每分钟40μg/kg以内,剂量血浆浓度呈线性关系。作用出现迅速,约30min即出现。在给药2h后血浆浓度达峰值。持续静脉滴注在1~3h内血浆浓度达稳态。阿加曲班在体内分布容积是174ml/kg,主要是在细胞外分布,它的血浆蛋白结合率为54%。阿加曲班主要是在肝脏代谢,约65%被代谢为4个代谢产物。主要代谢产物的抗凝活性较原药弱3~5倍,其他3个代谢产物在尿中含量甚低,在血浆和粪中未检测出。阿加曲班主要是通过胆汁从粪便中排出,健康志愿者的清除半衰期约为40~50min。药物监测指标为APTT控制在原水平1.5~3倍。阿加曲班进入肝内后,经羟化作用而代谢。阿加曲班不会诱导自身的抗体形成,也不会与肝素诱导的抗体发生相互作用

3.8 阿加曲班的适应

用于与肝素引起血小板减少有关的血栓形成

3.9 阿加曲班的禁忌

1.对阿加曲班过敏者、哺乳者禁用。

2.任何出血患者均禁用。

3.10 注意事项

1.严重高血压、腰穿术后、脊髓麻醉、大手术特别是脑、脊髓或眼科手术后、胃肠溃疡先天或后天获得的出血性疾病均应慎用。

2.肝功能不全者使用阿加曲班时,应减少剂量并监测APTT。中度不全者,推荐剂量为每分钟0.5μg/kg。

3.老年人和肾功能不全者不必调整剂量。

4.小于18岁儿童的用药安全性尚未确定。

5.输注的速度根据体重而定,体重50kg,每小时输入6ml(50/6),余类推为(60/7),(70/8),(80/10),(90/11),(100/12),(110/13),(120/14),(130/16),(140/17)。

6.在两项多中心临床试验中,对肝素诱发血小板减少症和肝素诱发伴有血栓血小板减少症的患者,静脉滴注阿加曲班每分钟2μg/kg,可较原水平延长APTT 1.5~3倍,且在停用肝素第3天约50%患者血小板可恢复,但出血不良反应与对照组无区别。孕妇及哺乳期妇女用药、儿童用药、老年患者用药和药物相互作用参见比伐卢定。药物过量,若应用阿加曲班过量,无特效药物纠正,须停用阿加曲班后2~4hAPTT和ACT恢复至原水平。

3.11 阿加曲班的不良反应

常见的有各种不同的出血、呼吸困难低血压发热腹泻、脓毒症、房室传导阻滞恶心、室性心动过速、疼痛尿路感染呕吐过敏反应的发生率为14%。以阿加曲班治疗不稳定型心绞痛患者停药后可出现心绞痛,及时给予阿司匹林可避免。

3.12 阿加曲班的用法用量

1.阿加曲班供持续输注。给药前,先将注射剂配制成1mg/ml的溶液,稀释液采用0.9%氯化钠注射剂、5%右旋糖酐注射剂或乳酸林格液均可。配制时,要反复倒转瓶子数min,使溶液充分溶化。配制好的溶液室温上可保持稳定24h,置冰箱中可保持48h。

2.防治HIT患者的血栓形成,开始给予每分钟2μg/kg,静脉输注,同时监测ATPP。在治疗后1~3h,常可达较稳定的抗凝效果。在开始输入阿加曲班和(或)调查剂量后2h,应当测定APTT,并证实其达到靶值(1.5~3倍的基础值,但不要超过100秒钟)。根据临床调整速度时,不要>每分钟100μg/kg。

3.在使用阿加曲班治疗后,可继续接用华法林

4.对出现肝素诱发血小板减少的患者,应先停用肝素治疗,并测基础的APTT值,推荐剂量为首先以阿加曲班每分钟2μg/kg静脉滴注,此后根据APTT值调整剂量,最大不超过每分钟10μg/kg。对于中度肝功能不全患者,首先以阿加曲班每分钟0.5μg/kg静脉滴注,此后根据APTT值调整剂量。

3.13 阿加曲班与其它药物的相互作用

1.与华法林合用可能发生药动学相互作用,使凝血酶原时原时间延长。

2.合用其他抗凝药均可增加出血的危险性。

3.14 专家点评

阿加曲班为合成的左旋精氨酸的哌啶羧酸衍生物,属于抗凝药。为小分子物质,具有高选择性,能可逆性直接抑制凝血酶的活性。能迅速和循环中游离的与血凝块中的凝血酶结合,产生抗凝作用。用于与肝素引起血小板减少有关的血栓形成。

相关文献

开放分类:血液系统药物药物抗凝血药
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  • 评论总管
    2019/5/20 5:00:26 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:13:08 (GMT+08:00)
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