1 拼音
ài pǔ liè tè
2 英文参考
Epristeride[湘雅医学专业词典]
3 爱普列特药品标准
3.1 正式名
爱普列特
3.2 汉语拼音
Aipuliete
3.3 标准号
WS-605（X-531）-99
3.4 拉丁文或英文
Epristeride
3.5 主要活性成分
本品为17-β（N-叔丁基-氨基-甲酰基）雄甾-3,5-二烯-3-羧酸
3.6 性状
本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭、无味,微有引湿性。
中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 中国药品生物制品检定所 审核
国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 扬州制药厂 提出
中国药科大学
本标准自2000年1月13日起试行，试行期 年。
保护期 年，保护期内，其它单位不得仿制。
本品在二氧六环、乙醇中溶解,在乙酸乙酯中略溶,在丙酮中微溶,在水中不溶。
比旋度 取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中含20mg的溶液,依法测定（中国药典1995年版二部附录VI E）。比旋度为-1300 ～-1340。
3.7 鉴别
1.取本品适量,精密称定,加乙醇溶解并制成每1ml中约含8μg的溶液,照分光光度法（中国药典1995年版二部附录IV A）测定,在266nm波长处有最大吸收。
2.取本品,加乙醇制成每1ml中含爱普列特5mg的溶液,作为供试品溶液;另取爱普列特对照品,加乙醇制成每1ml中含爱普列特5mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典1995年版二部附录V B）试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一以羧甲基纤维素钠为粘合剂的硅胶GF254薄层板上,以乙酸乙酯-石油醚-冰醋酸（6:4:0.1）为展开剂,在室温下展开。展开后取出薄层板,晾干,置紫外灯（254nm）下检视,供试品溶液所显主斑点的颜色与位置与对照品溶液的主斑点相同。
3.本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。（中国药典1995年版二部附录IV C）
3.8 检查
有关物质 照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录V D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水-冰醋酸-二乙胺（1000:200:5:0.2）为流动相;检测波长为266nm;爱普列特的保留时间约为9分钟,理论板数按爱普列特峰计算应不低于4000。
对照品溶液的制备 取已干燥至恒重的爱普列特对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并制成每1ml中含爱普列特2.5μg的溶液,作为对照品溶液。
供试品溶液的制备 取本品25mg,精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,即得。
测定法 取对照品溶液和供试品溶液各20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的两倍,计算供试品溶液中各杂质峰面积的和,不得大于对照品溶液的峰面积（1.0％）。
干燥失重 取本品,在105℃干燥3小时,减失重量不得过1.0％（中国药典1995年版二部附录Ⅷ L）
炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ N）,遗留残渣不得过0.1％。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅧH第二法）,含重金属不得过百万分之十。
乙腈残留量 照气相色谱法（中国药典1995年版二部附录V E）测定。
色谱条件与系统适用性试验 以直径为0.25mm～0.18mm的二乙烯苯-乙基乙烯苯型高分子多孔小球为固定相,柱温为150℃,理论板数按乙腈峰计算应不低于1000。
测定法 取乙腈,精密称定,加二氧六环制成每1ml含0.25μg的溶液,作为对照品溶液,另取本品适量,精密称定,加二氧六环适量,超声使溶解,制成每1ml含50mg的溶液,作为供试品溶液。分别取对照品溶液和供试品溶液2μl,注入气相色谱仪,供试品溶液中乙腈峰面积不得大于对照品溶液中的乙腈峰面积（百万分之五）。
3.9 含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加中性乙醇50ml,振摇使溶解,加酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显粉红色。每1ml的氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于39.96mg的C25H37NO3。
3.10 作用与用途
5α-还原酶抑制剂，适用于治疗良性前列腺增生症，改善因良性前列腺增生的有关症状。
3.11 用法与用量
3.12 注意
对本品组分过敏者禁用，本品不适用于妇女和儿童。
3.13 剂量
口服,每次5mg,每日二次,疗程4个月。
3.14 标示量
按干燥品计算,含C25H37NO3不得少于98.5％
3.15 类别
3.16 制剂
口服,每次5mg,每日二次,疗程4个月。
3.17 规格
3.18 贮藏
密闭保存。
3.19 有效期
暂定二年。
4 爱普列特说明书
4.1 药品名称
爱普列特
4.2 英文名称
Epristeride
4.3 别名
依立雄胺
4.4 分类
泌尿系统药物 > 前列腺增生症用药
4.5 剂型
每粒0.44g。
4.6 爱普列特的药理作用
爱普列特为一种新型反竞争性5α-还原酶抑制剂，它可与5α-还原酶、NADF+形成三元复合物，从而抑制睾酮转化为双氢睾酮而降低前列腺体内双氢睾酮的含量，导致增生的前列腺体萎缩，达到治疗前列腺增生的目的。
4.7 爱普列特的药代动力学
爱普列特的药代动力学呈二房室模型，它在消化道中迅速吸收，给药后0.25h即能测出，3～4h血药浓度达到峰值，消除相半衰期为7.5h，连续给药（5mg，2次/d）6天，血药浓度可达到稳定。爱普列特主要从胃肠道排泄，经肾脏排泄很少，平均蛋白结合率达97.0%，血浆分布容积约为0.5L/kg，与人体的体液量基本相当。
4.8 爱普列特的适应证
主治前列腺增生及无菌性前列腺炎。
4.9 注意事项
爱普列特主要用于瘀阻型前列腺增生症，体弱或属阴虚、湿热下注者慎用。饭后服用。
4.10 爱普列特的不良反应
个别患者有恶心、胃部不适、腹泻等。
4.11 爱普列特的用法用量
每次0.88g，3次/d，30天为1疗程。
4.12 专家点评
爱普列特经上海等多家医院临床验证，采用服用爱普列特为治疗组107例，服用非那雄胺片为对照组112例，经4个月观察综合疗效，两组有效率分别为91.6%和80.4%，不良反应分别为3.7%和7.1%，对35例临床控制病例3个月后随访，疗效稳定。