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TO-125

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1 TO-125药典标准

1.1 品名

1.1.1 中文名

TO-125

1.1.2 汉语拼音

Beinuozhi

1.1.3 英文名

Benorilate

1.2 结构式

1.3 分子式分子

C17H15NO5  313.31

1.4 来源(名称)、含量(效价

本品为4-乙酰胺苯基乙酰水杨酸酯。按干燥品计算,含C17H15NO5应为99.0%~102.0%。

1.5 性状

本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭,无味。

本品在沸乙醇中易溶,在沸甲醇溶解,在甲醇或乙醇中微溶,在水中不溶。

1.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为177~181℃。

1.5.2 吸收系数

取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含7.5μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在240nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为730~760。

1.6 鉴别

(1)取本品约0.2g,加氢氧化钠试液5ml,煮沸,放冷,滤过,滤液加盐酸适量至显微酸性,加三氯化铁试液2滴,即显紫堇色。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》42图)一致。

(3)取本品约0.1g,加稀盐酸5ml,煮沸,放冷,滤过,滤液显芳香第一胺类的鉴别反应2010年版药典二部附录Ⅲ)。

1.7 检查

1.7.1 氯化

取本品2.0g,加水100ml,加热煮沸后,放冷,加水至100ml,摇匀,滤过,取滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5ml制成的对照液的比较,不得更浓(0.01%)。

1.7.2 硫酸

取氯化物项下剩余的滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液1ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。

1.7.3 氨基

取本品1.0g,加甲醇溶液(1→2)20ml,搅匀,加碱性亚硝基铁氰化钠试液1ml,摇匀,放置30分钟,不得显蓝绿色。

1.7.4 游离水杨酸

取本品0.1g,加乙醇5ml,加热溶解后,加水适量,摇匀,滤入50ml比色管中,加水使成50ml,立即加新制的稀硫酸铁铵溶液(取1mol/L盐酸溶液1ml,加硫酸铁铵指示液2ml,再加水适量使成100ml) 1ml,摇匀,30秒钟内如显色,与对照液(精密称取水杨酸0.1g,置1000ml量瓶中,加水溶解后,加冰醋酸1ml,摇匀,再加水适量至刻度,摇匀,精密量取1ml,加乙醇5ml与水44ml,再加上述新制的稀硫酸铁铵溶液1ml,摇匀)比较,不得更深(0.1%)。

1.7.5 有关物质

取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含0.4mg的溶液,摇匀,作为供试品溶液(临用新制);精密量取1ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。另取对乙酰氨基酚对照品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含10μg的溶液,作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件试验,取对照溶液10μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液、对照品溶液和对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍,供试品溶液的色谱图中如有与对照品溶液主成分峰保留时间一致的色谱峰,其峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.1倍(0.1%);其他单个杂质峰面积均不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%);各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。

1.7.6 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

1.7.7 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

1.7.8 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

1.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

1.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以水(用磷酸调节pH值至3.5)-甲醇(44:56)为流动相;检测波长为240nm。理论板数按TO-125峰计算不低于3000,TO-125峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。

1.8.2 测定法

取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.4mg的溶液,摇匀,作为供试品溶液,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取TO-125对照品,同法测定,按外标法以峰面积计算,即得。

1.9 类别

解热、消炎镇痛药

1.10 贮藏

遮光密封保存

1.11 制剂

TO-125片

1.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

2 TO-125化药部颁标准

2.1 别名/通用名

扑炎痛

2.2 拼音名

Beinuozhi

2.3 英文名

BENORILATUM

2.4 标准编号

WS1-48-83-89

[C17H15NO5=313.31]

2.5 来源

本品为4-羟基乙酰苯胺的乙酰水杨酸酯。按干燥品计算,含C17H15NO5不得少于98.5 %。

2.6 性状

本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭,无味。

本品在沸乙醇中易溶,在沸甲醇中溶解,在甲醇或乙醇中微溶,在水中不溶。

熔点 本品的熔点(附录13页)为176~181℃。

2.7 鉴别

(1) 取本品约0. 2g,加氢氧化钠试液5ml;煮沸,放冷,滤过,滤液加盐酸适量至显微酸性,加三氯化铁试液2滴,即显紫堇色。

(2) 取本品约0. 1g,加稀盐酸5ml,煮沸,放冷,滤过,滤液显芳香第一胺类的鉴别反应(附录30页)。

(3) 取含量测定项下的溶液,照分光光度法(附录20页)测定,在240±1nm的波长处有最大吸收。

2.8 检查

氯化物 取本品 2g,加水100ml,加热煮沸后,放冷,加水至100ml,摇匀,滤过,取滤液25ml,依法检查(附录35页),如发生浑浊,与标准氯化钠溶液5ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。

硫酸盐 取氯化物项下剩余的滤液25ml,依法检查(附录35页),如发生浑浊,与标准硫酸钾溶液1ml制成的对照液比较,不得更浓(0.52%)。

对氨基酚 取本品 1g,加甲醇溶液(1→2)20ml,搅匀,加碱性亚硝基铁氰化钠试液 1ml,摇匀,放置30分钟,不得显蓝绿色。

游离水杨酸 取本品0. 1g,加乙醇5ml,加热溶解后,加水适量,摇匀,滤入50ml比色管中,加水适量使成50ml,立即加新制的稀硫酸铁铵溶液〔取盐酸液(1mol/L)1ml加硫酸铁铵指示液2ml,再加水适量使成100ml〕1ml,摇匀,30秒钟内如显色,与对照液(精密称取水杨酸0. 1g,置1000ml量瓶中,加水溶解后,加冰醋酸1ml,摇匀,再加水适量至刻度,摇匀,精密量取1ml,加乙醇5ml与水44ml,再加上述新制的稀硫酸铁铵溶液1ml, 摇匀)比较,不得更深(0.1%) 。

干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录40页)。

炽灼残渣 取本品 1g,依法检查(附录42页),遗留残渣不得过0.1%。

重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录38页第二法),含重金属不得过百万分之十。

2.9 含量测定

取本品约15mg,精密称定,置100ml量瓶中,加无水乙醇适量,微温使溶解,放冷至室温,加无水乙醇稀释至刻度,摇匀,(必要时滤过),精密量取5ml, 置100ml量瓶中,加无水乙醇稀释至刻度,摇匀,照分光光度法(附录20页),在240± 1nm的波长处测定吸收度,按C17H15NO5的吸收系数(E1% 1cm)为745计算,即得。

2.10 作用与用途

解热消炎镇痛药。用于发热疼痛类风湿性关节炎等。

2.11 用法与用量

口服 一次0.5~1. 5g 一日1.5~4. 5g

2.12 贮藏

遮光,密闭保存。

2.13 制剂

TO-125片

3 TO-125说明书

3.1 药品名称

TO-125

3.2 英文名称

Benorilate, Win-11450

3.3 TO-125的别名

百乐来苯乐来醋胺水杨酯苦乐来扑热息痛乙酰水杨酸酯;扑炎痛;乙酰水杨酸对乙酰胺苯酯贝诺碱解热安贝诺柳碱对乙酰氨基酚乙酰水杨酸酯;Benasprate;Benoral;Benorilatum;Benortan;Benorylate

3.4 分类

神经系统药物 > 解热镇痛药 > 水杨酸类药

3.5 剂型

1.片剂:0.2g,0.5g;

2.颗粒剂:0.5g。

3.6 TO-125的药理作用

TO-125为白色,无臭,无味稳定结晶性化合物,几乎不溶于水。为非甾体类抗炎、抗风湿、解热镇痛药,不良反应小,患者易于耐受。是对乙酰氨基酚与阿司匹林的酯化物,具有解热,镇痛及抗炎作用,其作用机制基本与阿司匹林及对乙酰氨基酚相同。疗效与阿司匹林相似,不良反应比阿司匹林少。特点是较少引起胃肠道出血,患者易于耐受,作用时间比阿司匹林或对乙酰氨基酚长。国外资料认为,TO-125不比其他非甾体抗炎药更优越,且不良反应可能超过它的好处。

3.7 TO-125的药代动力学

口服后在胃肠道不被水解,以原形吸收,很快达有效血药浓度。生物利用度为83%。吸收后很快代谢为水杨酸和对乙酰氨基酚,分解半衰期约为1h。作用时间较阿司匹林及对乙酰氨基酚长。主要以水杨酸及对乙酰氨基酚的代谢产物的形式自尿中排出。极少量经粪便排出。

3.8 TO-125的适应

适用于急慢性风湿性关节炎、类风湿性关节炎、痛风,还可用于发热、头痛牙痛神经痛、手术后轻中度疼痛等。

3.9 TO-125的禁忌

1.对阿司匹林、对乙酰氨基酚或TO-125过敏者。

2.肝、肾功能不全者。

3.孕妇、哺乳者禁用。

3.10 注意事项

1.肝肾功能不全及消化溃疡患者慎用。

2.不宜给予12岁以下的儿童。 不满3个月的婴儿忌用。

3.11 TO-125的不良反应

1.可引起嗜睡头晕、头痛、抑郁、出汗定向障碍等神经精神症状

2.消化系统:反应较轻微,可有恶心呕吐、胃烧灼感、消化不良便秘,也有引起腹泻的报道。TO-125对胃的刺激作用似乎弱于阿司匹林,但也可能出现大便隐血阳性。长期用药可影响肝功能,并有引起肝细胞坏死的报道。

3.泌尿系统:长期应用有可能引起镇痛药性肾病

4.皮肤:可引起皮疹。

5.耳:用量过大时,某些患者可发生耳鸣、耳聋,这与血清中高浓度的水杨酸盐有关。

3.12 TO-125的用法用量

1.(1)类风湿性、风湿性关节炎:4g,每天早晚饭后各1次;骨关节炎:2g,每天2次。

(2)解热镇痛:0.5~1.5g,每天3~4次。

2.儿童:每天25mg/kg,分4次服。

3.老年患者2g,每天2次,或早晨2g,晚上4g,每天不超过6g,疗程不超过10天。

3.13 药物相互作用

1.阿仑膦酸钠用量超过每天10mg时,与TO-125合用可使胃肠道不良反应的发生率增加。

2.TO-125与口服抗凝药合用时,可使出血的危险性增加。通常TO-125不宜与抗凝药合用,如果不得不合用,应仔细监测凝血酶原时原时间。

3.水痘疫苗与TO-125同时使用,发生瑞氏综合征的危险性增加。接种水痘疫疫苗6周后不要使用TO-125。

4.乙醇可加剧TO-125对胃黏膜的损害作用,服用期间不宜饮酒。

5.可抑制丙磺舒磺吡酮的促尿酸排泄作用,大剂量尤为明显。

6.不宜与其他NSAIDS药同服,可使胃肠道的不良反应增加,抗炎作用降低。

3.14 专家点评

TO-125作用时间较对乙酰氨基酚与阿司匹林为长,疗效与阿司匹林相似,但不良反应少。口服后在肠道内吸收,很少引起胃肠出血。

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  • 评论总管
    2020/12/6 9:25:52 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:54:38 (GMT+08:00)
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