1 阿扑西林说明书
1.1 药品名称
阿扑西林
1.2 英文名称
Aspoxicillin
1.3 别名
天冬羟氨青霉素；TA-058；ASPC
1.4 分类
抗生素 > 青霉素类
1.5 剂型
1g，2g。
1.6 阿扑西林的药理作用
阿扑西林为广谱抗菌药，对革兰阳性菌的抗菌活性强，对阴性菌也有良好的抗菌活性。对厌氧菌的拟杆菌也有作用。
1.7 阿扑西林的药代动力学
口服较少吸收。单剂量0.5g、1g或2g静脉滴注历时1～2h，血浆药物浓度达峰值时间为0.5～1.5h，峰浓度分别为20.5μg/ml、59.9μg/ml和109.2μg/ml。在体内分布较广，尿液和胆汁中浓度较高，并向痰液、脓液、组织液、术后渗出液、腹腔积液、骨髓液移行。血浆半衰期为1.4～2.1h，血浆蛋白结合率为30%～40%。阿扑西林在体内几乎不代谢，剂量的80%由尿液中排出，少量由胆汁中排出。连续给药不在体内蓄积，但肾功能严重不良者血浆半衰期较健康者延长近10倍。
1.8 阿扑西林的适应证
用于金黄色葡萄球菌、链球菌、肠球菌、肺炎球菌、拟杆菌、流感杆菌等所致的败血症（菌血症）、感染性心内膜炎以及呼吸系统、尿道、胆道、腹腔、五官、宫腔、创伤和手术后感染等。
1.9 阿扑西林的禁忌证
1.对阿扑西林和青霉素过敏者禁用。
2.传染性单核细胞增多症者禁用。
3.产妇和哺乳期妇女禁用。
1.10 阿扑西林的不良反应
1.少见皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、发热或休克症状。
2.偶见恶心、呕吐、嗳气、腹泻、腹痛、黏液便、惊厥、低血钾、嗜酸粒细胞增多、白细胞增多、血小板和粒细胞减少及AST、BUN、LDH一过性升高等。
3.罕见维生素K及维生素B缺乏、食欲缺乏、二重感染、口炎、念珠菌感染。
1.11 阿扑西林的用法用量
1.成人：每次1～2g，每天2次，严重感染可用至每天6～8g。
2.儿童：每天40～80mg/kg，严重感染可用至每天60mg/kg，分2～4次给予。
1.12 药物相互作用
阿扑西林与庆大霉霉素和阿米卡星或者与头孢类抗生素合用均有协同作用，但两者不宜混放于同一容器中。阿扑西林可导致低凝血酶原症、血小板减少症、胃肠道溃疡等，加重凝血机制障碍或导致出血，应及时补充维生素K、维生素B，以免增加出血的危险性。
1.13 专家点评
对金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌所致的菌血症和感染性心内膜炎的有效率为61.5%；对由表皮葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、拟杆菌属等所致的外伤及创面感染的有效率为81.4%；对由金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等所致的呼吸系统感染的有效率为83.4%；对肠球菌、链球菌、大肠杆菌等所致的胆道感染和胆囊炎的有效率为80%；对由链球菌、肠球菌、大肠杆菌、拟杆菌属等所致的腹膜炎的有效率为90%；对由金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌等所致的腭炎的有效率为90%。另一报道，对感染性肠炎、猩红热的有效率为100%；对妇产科感染的有效率为86.2%；对五官感染的有效率为60.9%；对眼科感染的有效率为86.7%；对口腔感染的有效率为88.9%；对脑膜炎的有效率为83.3%。细菌学清除率为78%～90%。