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注射用盐酸胺碘酮说明书

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版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:注射用盐酸胺碘酮说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:注射用盐酸胺碘酮

曾用名:

商品名:

英文名:

汉语拼音:Zhusheyonɡ Yɑnsuɑn Andiɑntonɡ

本品主要成份为:盐酸胺碘酮。其化学名称为:(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐

结构式:(参见盐酸胺碘酮胶囊

分子式

分子量:

性状

【药理毒理】

本品属Ⅲ类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织动作电位时程及有效不应期,减慢传导,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的a及b 肾上腺素受体阻滞和轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。短时间静注时复极过度延长作用不明显。静注有轻度负性肌力作用,但通常不抑制左室功能。原为心绞痛药,具有选择性对冠状动脉及周围血管的直接扩张作用,能增加冠脉血流量,降低心肌耗氧量。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长,故服药次数少,治疗指数大,抗心律失常谱广。

药代动力学

本品生物利用度约为50%,表观分布容积大约为60L/kg。主要分布脂肪组织及含脂肪丰富的器官,其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合,33.5%可能与b 脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除,代谢产物为去乙基胺碘酮。静注后5分钟起效,停药可持续20分钟~4小时。有效血药浓度为1~2.5mg/ml,中毒血药浓度1.8~3.7mg/ml以上。原药在尿中未能测到,尿中排碘量占总含碘量的5%,其余的碘经肝肠循环从粪便中排出。血液透析不能清除本品。

【适应症】

适用于利多卡因无效的室性心动过速和急诊控制房颤、房扑的心室率。

【用法用量】

静脉滴注:负荷量按体重3mg/kg,然后以1~1.5mg/min维持,6小时后减至0.5~1mg/min,一日总量1200mg。以后逐渐减量,静脉滴注胺碘酮最好不超过3~4天。

【不良反应】

1.心血系统:较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。主要包括:

(1)窦性心动过缓、一过性窦性停搏窦房阻滞阿托品不能对抗此反应

(2)房室传导阻滞

(3)偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速。

(4)促心律失常作用,特别是长期大剂量和伴有低钾血症时易发生

(5)静注时产生低血压

以上情况均应停药,可用升压药、异丙肾上腺素碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗;注意纠正电解质紊乱;扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长,故治疗不良反应需持续5~10天。

2.甲状腺

(1)甲状腺机能亢进,可发生在停药后,除突眼征以外可出现典型的甲亢征象,也可出现新的心律失常,化验T3、T4均增高,化验促甲状腺激素(TSH)下降。发病率约2%,停药数周至数月可完全消失,少数需用抗甲状腺药普萘洛尔肾上腺皮质激素治疗。

(2)甲状腺机能低下,发生率1%~4%,老年人较多见,可出现典型的甲状腺机能低下征象,TSH下降,停药后数月可消退,但粘液性水肿可遗留不消,必要时可用甲状腺素治疗。

3.胃肠道便秘,少数人有恶心呕吐、食欲下降,负荷量时明显。

4.神经系统:不多见,与剂量及疗程有关,可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征。

5.皮肤:光敏感与疗程及剂量有关,皮肤石板蓝样色素沉着,停药后经较长时间(1~2年)才渐退。其他过敏性皮疹,停药后消退较快。

6.肝脏:肝炎或脂肪浸润氨基转移酶增高,与疗程及剂量有关。

7.肺脏:肺部不良反应多发生在长期大量服药者(一日0.8~1.2g)。主要产生过敏性肺炎,致纤维化性肺泡炎。病变表现肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生,并有纤维化,小支气管腔闭塞。临床表现有胸闷气短干咳胸痛等,严重者可致死。实验室检查可显示限制性肺通气功能障碍,血沉增快及血液白细胞增高。肺部发生上述病症者停药并用肾上腺皮质激素治疗。

8.其他:偶可发生低血钙及血清肌酐升高。静脉用药时局部刺激产生静脉炎,宜用氯化钠注射液注射用水稀释,或采用中心静脉用药。

禁忌

1.严重窦房结功能异常者禁用。

2.Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、双束支传导阻滞(除非已有起搏器)者禁用。

3.心动过缓引起晕厥者禁用。

4.各种原因引起弥漫性肺间质纤维化者禁用。

5.对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.交叉过敏反应:对碘过敏者对本品可能过敏。

2.下列情况应慎用

(1)窦性心动过缓。

(2)Q-T间期延长综合征

(3)低血压。

(4)肝功能不全。

(5)肺功能不全。

(6)严重充血性心力衰竭

3.对诊断的干扰

(1)心电图变化:例如P-R及Q-T间期延长,用药后患者可能有T波减低伴增宽及双向出现u波,此并非停药指征。

(2)极少数有天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶碱性磷酸酶增高。

(3)甲状腺功能变化,本品抑制周围T4转化为T3,导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降,甲状腺功能检查通常不正常,但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。

4.用药期间需监测血压及心电图;应注意随访检查:肝功能、甲状腺功能(包括T3、T4促甲状腺激素,每3~6个月1次)、肺功能和胸部X片(每6~12个月1次)及作眼科检查。

5.本品半衰期长,故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.本品可以通过胎盘进入胎儿体内。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25%。已知碘也可通过胎盘,故孕妇使用时应权衡利弊。

2.本品及代谢物可从乳汁中分泌,使用本品者不宜哺乳。

儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

1.增加华法林的抗凝作用,该作用可自加用本品后4~6天,持续至停药后数周或数月。合用时应减抗凝药1/3至1/2,并应密切监测凝血酶原时间

2.增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁普鲁卡因胺氟卡尼苯妥英钠的浓度。与Ⅰa类药合用可加重Q-T间期延长,极少数可致扭转型室速,故应特别小心。从加用本品起,原抗心律失常药应减少30%~50%剂量,并逐渐停药,如必须合用则通常推荐剂量减少一半。

3.与b受体阻滞药或钙通道阻滞药合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。

4.增加血清地高辛浓度,亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平,当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50%,如合用应仔细监测其血清中药浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。

5.与排钾利尿药合用,可增加低血钾所致的心律失常。

6.增加日光敏感性药物作用

7.可抑制甲状腺摄取[123I]、[133I]及[99mTc]。

药物过量】

【规格】

贮藏

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


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