版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书注射用洛铂说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
注射用洛铂说明书
【药品名称】
通用名：注射用洛铂
曾用名：
商品名：
英文名：Lobaplatin for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Luobo
本品化学名称为：1, 2二氨甲基-环丁烷-乳酸合铂。
结构式：
分子式：C9H18N2O3Pt·3H2O
分子量：451.38
【性状】
本品为白色冻干粉末。
【药理毒理】
1．药理：具烷化作用，属烷化剂（广义）本品对多种动物和人肿瘤细胞株有明确的细胞毒作用，与顺铂的抑瘤作用相似和较强，对耐顺铂的细胞株，仍有一定的细胞毒作用。
2．毒理：大鼠、犬的长期毒性试验表明，其毒性与卡铂相似，主要毒性为骨髓造血抑制。
3．肾毒性较低，在体内外试验均表现出致突变作用，尚未进行致癌试验，但这类烷化剂均有致畸和致癌的潜在作用。
【药代动力学】
静脉注射后，血清中游离铂的血药浓度-时间曲线与完整的洛铂基本上相同，在血液循环中没有或很少有代谢产物存在。洛铂的两种立体异构体曲线也完全相同。用药患者的血清总铂和游离铂的浓度时间曲线，在1小时内相似，在11小时后，血循环中约25%的总铂浓度和血清蛋白结合。
游离铂的终末半衰期（t1/2）为131±15min，总铂为（6.8±4.3）天。游离铂标准化曲线下面积（AUC）（50mg/m2）为（13.9±1.8）min·m2/L，总铂为（57±19）min·m2/L。游离铂标准化平均血浆清除率（1.73m2）约为（125±14）ml/min，总铂为（34±11）ml/min。游离铂平均分布容积为（0.28±0.51）L/kg，总铂为（4.8±2.61）L/kg。本品主要经肾脏排出。
【适应症】
本品主要用于治疗乳腺癌、小细胞肺癌及慢性粒细胞白血病。
【用法用量】
使用前用5ml注射用水溶解，此溶液应4小时内应用（存放温度2～8℃）。静脉注射按体表面积一次50mg/m2，再次使用时应待血液毒性或其他临床副作用完全恢复，推荐的应用间歇为3周。如副作用恢复较慢，可延长使用间歇。
用药的持续时间：治疗持续时间应根据肿瘤的反应。最少应使用2个疗程。如肿瘤开始缩小，可继续进行治疗，总数可达6个疗程。
【不良反应】
1．血液毒性：在洛铂的剂量限制性毒性中，血小板减少最为强烈。约有26.9%实体瘤患者的血小板计数低于50000/mm3。在已用大剂量化疗后的卵巢癌患者中，血小板减少发生率达75%。血小板降低常在注射洛铂后两周开始，下降后一周恢复到100000/mm3。在15%的患者中白细胞低于2000/mm3。血象改变呈可逆性，但可引起继发的副作用，如血小板减少引起出血，白细胞减少引起感染。
2．胃肠道毒性：34.3%的患者发生呕吐，但仅有6.7%的患者较严重；14.8%的患者发生恶心，建议预防使用止吐剂；3.5%的患者发生腹泻。
【禁忌】
【注意事项】
用洛铂后患者发生严重的不良反应，必要时应减少剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
【药物过量】
【规格】
50mg
【贮藏】
遮光、密闭25℃以下保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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