注射用戈那瑞林说明书

药品说明书

版本:国家药品监督管理局2001年公布的第一批化学药品说明书
注射用戈那瑞林说明书由国家药品监督管理局于2001年12月31日国药监注[2001]586号《关于印发第一批化学药品说明书的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。

注射用戈那瑞林说明书

【药品名称】

通用名:注射用戈那瑞林

曾用名:

商品名:

英文名:Gonadorelin  For  Injection

拼  音:Zhusheyong  Genaruilin

主要成分及化学名称:5’-氧化脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-甘氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-甘氨酰胺

其结构式:

分子式:C55H15N17O13

分子量:1182.33

【性状】

本品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末。

【药理毒理】

为LH-RH受体拮抗剂(LH-Lutenising hormone,黄体生成激素;RH-Releasing hormone,释放激素)。LH-RH是由下丘脑分泌的肽类激素,从下丘脑每隔90分钟释放一次LH-RH,与垂体的LH-RH受体结合生成和释放LH(黄体生成素)和FSH(促卵泡生成素)。应用LH-RH受体拮抗剂后、通过竞争结合了垂体LH-RH的大部分受体,而使LH,FSH的生成和释放呈一过性增强,但这种刺激的持续,会导致受体的吞噬、分解增多,受体数减少,垂体细胞的反应下降,LH和FSH的分泌能力降低,因而抑制了卵巢雌激素的生成。此药通过这种负反馈作用来抑制垂体功能,而起治疗作用。对前列腺癌的作用是因为LH、LH-RH减少,使睾丸素浓度下降到阉割水平所致。

【药动学】

静脉注射后t1/2初始相为2~10min,终末相为10~40min,作用时间3~5h,在血浆中很快代谢为无活性的片段,经尿排出。

【适应证】

前列腺癌。

【用法用量】

皮下注射,开始每周1次,每次0.5mg,而后每日1次,每次0.1mg。

【不良反应】

注射部位瘙痒、疼痛或肿胀及全身性或局部性过敏、腹部或胃部不适;骨质疏松;血栓性静脉炎及性欲减退等。

【注意事项】

鉴于LHRH受体拮抗剂用药初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌,于治疗的第1周内可见肿瘤症状加剧,约有10%的病例骨痛加剧以及排尿困难等,严重者甚至造成尿道梗阻。如有脑转移者,问题更为严重,为了防止肿瘤症状加剧,可加用氟他胺或醋酸环丙孕酮。

【规格】

25μg

【贮藏】

遮光、密闭保存

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

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