热词榜

盐酸乌拉地尔注射液说明书

广告
广告
医学百科提醒您不要相信网上药品邮购信息!

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:盐酸乌拉地尔注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:盐酸乌拉地尔注射液

曾用名:

商品名:

英文名:Urapidil Hydrochloride Injection

汉语拼音:Yɑnsuɑn Wulɑdi’er Zhusheye

本品主要成份及其化学名称为:

结构式

分子式

分子量:

性状

【药理毒理】

乌拉地尔为苯唑嗪取代的尿嘧啶,本品具有外周和中枢双重降压作用。外周主要阻断突触后a1受体,使血管扩张显著降低外周阻力。同时也有较弱的突触前a2阻滞作用,阻断儿茶酚胺的收缩血管作用(不同于哌唑嗪的外周作用);中枢作用主要通过激动5羟色胺-1A(5-HT1a)受体,降低延髓心血管中枢交感反馈调节而降压(不同于可乐定的中枢作用)。在降血压同时,本品一般不会引起反射性心动过速。

在临床开放性研究中,单项麻醉时可分别降低收缩压和舒张压3.1%和2.1%,对高血压病人分别降低为12%和6.7%。本药对高血压病效果显著。而对血压正常者没有降压效果。脊髓麻醉时,可明显地降低收缩压约32%、舒张压27%。

心功能不全的病人中应用乌拉地尔可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌压及外周阻力,改善左心室功能,增加心排血量

乌拉地尔不影响糖及脂肪代谢,亦不损害肾功能。

动物实验研究表明,给猫脊椎动脉注射乌拉地尔可引起显著的中枢性降压效应,其中枢性降压效应不受中枢a2肾上腺素能受体介导,a2受体阻滞剂不能阻断乌拉地尔的中枢性降压效应。乌拉地尔对大鼠具有中度的镇静作用,这一作用亦不受a2受体阻滞剂的影响。有研究发现,当给麻醉后高血压犬的脑池内注射1mg乌拉地尔后,高血压犬的血压开始下降,但心率保持在对照前水平。当注射剂量达2mg~4mg时,心率开始下降,但血压恢复至对照前水平,未见反射性心动过速。

大鼠动物实验研究未发现乌拉地尔有致癌、致突变、致生殖能力下降的作用。动物试验未发现此药有致畸作用

药代动力学

本品口服吸收较快4~6小时血药浓度达峰值,在肝内广泛代谢,主要为羟化,产生的对羟基化合物(M1)占50%,无生物活性,芳环邻脱甲基化合物(M2)和脲嘧啶环N-去甲基化合物(M3)为微量,有生物活性如原药。本品口服吸收后80%与蛋白结合,大部分代谢产物和10%~20%原药通过肾脏排泄,余下的通过粪便排出。口服T1/2为4.7小时,静脉T1/2为2.7小时。

【适应症】

1.高血压危象(如血压急聚升高)。

2.重度和极重度高血压。

3.难治性高血。

4.控制围手术期高血压。

【用法用量】

乌拉地尔针剂应静脉注射或静脉点滴,病人须取卧位。单次和重复静脉注射及长时间静脉点滴均可。亦可在静脉注射后持续静脉点滴。

静脉注射

缓慢静注10~50mg乌拉地尔针剂,监测血压变化,降压效果应在5分钟内即可显示。若效果不够满意,可重复用药。

持续静脉点滴或使用输液泵

本品在静脉注射后,为了维持其降压效果,可持续静脉点滴,液体按下述方法配制:通常将250 mg乌拉地尔加入到合适的液体中,如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖加生理盐水中。如使用输液泵维持剂量,可加入20ml注射液(相当于100mg乌拉地尔),再用上述液体稀释到50ml。静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐初始速度为每分钟2 mg, 维持速度为每小时9mg。(若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中,则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液)。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用,以维持血压稳定。血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定,然后用低剂量维持。

【不良反应】

1.使用乌拉地尔后,个别病例可能出现头痛头晕恶心呕吐出汗、烦燥、乏力心悸心律失常、上脸部压迫感或呼吸困难症状,其原因多为血压降得太快所致,通常在数分钟内即可消失,病人无需停药。血压过度降低,可抬高下肢,补充血容量即可改善。

2.过敏反应少见(如搔痒,皮肤发红,皮疹等)。

3.极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少,但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。

禁忌

1.主动脉狭部狭窄或动静脉分流患者(血流动力学无效的透析分流除外)。

2.哺乳期妇女。

注意事项】

1.如果联合其他降压药使用本品前,应间隔一定的时间,必要时调整本药的剂量。

2.血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。治疗期限一般不超过7天。

3.对本品过敏有皮肤搔痒、潮红,有皮疹应停药。

4.开车或操纵机器者应谨慎,可能影响其驾驶或操纵能力。

5.逾量可致低血压,可抬高下肢及增加血容量,必要时加升压药。

6.老年人及肝功能受损者可增强本品作用,应予注意。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚无资料说明乌拉地尔针剂在妊娠期前6个月使用的安全性,妊娠期后三个月使用的资料亦不完善。对于孕妇,仅在绝对必要的情况下方可使用本药。

哺乳期妇女亦无资料,因而亦不宜应用。

儿童用药】

儿童很少使用本药,目前尚缺乏这方面的资料。

【老年患者用药】

老年患者须慎用本品,初始剂量宜小。老年患者对药物的敏感性有时难以估计。

【药物相互作用】

1.乌拉地尔针剂不能与碱性液体混合,因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。

2.与降压药同用或饮酒可增强本品降压作用。

3.与西咪替丁同用可增加本品血药浓度15%。

4.目前无足够资料说明本品可与血管紧张素转换酶抑制剂同用,故暂不提倡与血管转换酶抑制剂合用。若同时使用其他抗高血压药物、饮酒或病人存在血容量不足的情况,如腹泻、呕吐,可增强乌拉地尔针剂的降压作用。

【药物过量】

发生严重低血压可抬高下肢,补充血容量,如果无效,可缓慢静脉注射缩血管药物,不断监测血压变化,个别病例需使用肾上腺素。

【规格】

贮藏

避光,密闭保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


特别提示:本文内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。

关于医学百科 | 隐私政策 | 免责声明
京ICP备13001845号
互联网药品信息服务资格证书:(京)-非经营性-2018-0290号

京公网安备 11011302001366号


链接及网站事务请与Email:联系 编辑QQ群:8511895 (不接受疾病咨询)
2019/10/19 1:33:18