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盐酸普鲁卡因胺片说明书

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版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:盐酸普鲁卡因胺片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:盐酸普鲁卡因胺片

曾用名:

商品名:

英文名:Procainamide Hydrochloride Tablets

汉语拼音:Ynɑsuɑn Pulukɑyin’ɑn Piɑn

本品主要成份为:盐酸普鲁卡因胺。其化学名称为:N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐

结构式

分子式:C13H21N3O·HCl

分子量:271.79

性状

本品为白色或微黄色片或糖衣片。

【药理毒理】

本品属Ia类抗心律失常药。该药可增加心房的有效不应期,降低心房、浦肯野纤维和心室肌的传导速度,通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、乳头肌和心室的兴奋性,延长不应期及抑制舒张期除极,降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱,可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁,小量即可使房室传导加速,用量偏大则直接抑制房室传导。本品有直接扩血管作用,但不阻断a 受体。其代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺具有药理活性。用量>12mg/ml时产生毒性反应

药代动力学

本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时,因乙酰化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙酰化型,乙酰化快者血中乙酰化代谢物可较原形药的浓度高2~3倍。饮酒可增加原形药的乙酰化,因此原药总的清除增加,血及尿中N-乙酰普鲁卡因胺与原药比值也增加。N-乙酰普鲁卡因胺的半衰期约为6小时。

【适应症】

本品曾用于各种心律失常的治疗,但因其促心律失常作用和其他不良反应,现仅推荐用于危及生命的室性心律失常。

【用法用量】

口服。成人常用量:治疗心律失常,一次0.25~0.5g,每4小时1次。治疗肌强直,一次0.25g,一日2次。

【不良反应】

(1)心血管:产生心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常。心电图出现QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长,R波在T波上诱发多型性室性心动过速(扭转型室性心动过速)或室颤,但较奎尼丁少见。快速静注可使血管扩张产生严重低血压、室颤、心脏停博。血药浓度过高可引起心脏传导异常。

(2)胃肠道:大剂量较易引起厌食恶心呕吐腹泻口苦肝肿大氨基转移酶升高等。

(3)过敏反应:少数人可有荨麻疹、瘙痒、血管神经性水肿斑丘疹

(4)红斑狼疮综合征发热寒战关节痛、皮肤损害、腹痛等。长期服药者较易发生,但也有仅服数次药即出现者。

(5)神经:少数人可有头晕精神抑郁及伴幻觉的精神失常。

(6)血液:溶血性或再生不良性贫血粒细胞减少、嗜酸性细胞增多、血小板减少及骨髓肉芽肿,血浆凝血酶原时间部分凝血活酶时间延长。

(7)肝肾:偶可产生肉芽肿性肝炎及肾病综合征

(8)肌肉:偶可出现进行性肌病及Sjogren综合征。

禁忌

(1)病态窦房结综合征(除非已有起搏器)。

(2)Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞(除非已有起搏器)。

(3)对本品过敏者。

(4)红斑狼疮(包括有既往史者)。

(5)低钾血症

(6)重症肌无力

(7)地高辛中毒

注意事项】

(1)该药静脉应用时需有心电和血压监测

(2)该药并不增加室性心律失常患者的存活率。

(3)交叉过敏反应:对普鲁卡因及其他有关药物过敏者,可能对本品也过敏。

(4)肾功能受损者应酌情调整剂量。

(5)用药期间一旦心室率明显减低,应立即停药。

(6)血液透析可清除本品,故透析后可加用一剂药。

(7)用于治疗房性心动过速时需在使用地高辛的基础上应用。

(8)静脉应用易出现低血压,故静脉用药速度要慢。

(9)下列情况应慎用:①过敏患者,尤以对普鲁卡因及有关药过敏者;②支气管哮喘;③肝功或肾功能障碍;④低血压;⑤洋地黄中毒;⑥心脏收缩功能明显降低者。

(10)对诊断的干扰:①干扰依酚氯铵(edrophonium chloride)的诊断试验,因本品有抗胆碱作用;②碱性磷酸酶胆红素乳酸脱氢酶门冬氨酸氨基转移酶升高;③心电图QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长、QRS及T波电压降低。

(11)用药期间应注意随访检查:①有无过敏反应;②抗核抗体试验;③血压(胃肠道外给药时);④心电图,尤其在胃肠道外给药或增加剂量时,当QRS增宽25%、明显Q-T延长要考虑过量;⑤肝功能测定,包括碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素;⑥血小板计数全血细胞计数及分类

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可透过胎盘屏障在胎儿体内蓄积,孕妇及乳母用时须权衡利弊。致畸胎作用不详。

儿童用药】

小儿常用量:尚未确定。可参考以下资料:按体重3~6mg/kg,静注5分钟,静滴维持量为每分钟按体重0.025~0.05mg/kg。有报道该药在儿童体内半衰期为1.7小时,血清清除率略高于成人;在新生儿静脉应用的总血浆清除率与成人相似,平均半衰期为5.3小时。

【老年患者用药】

老年患者用药应酌情减量。

【药物相互作用】

(1)与其他抗心律失常药物、抗毒蕈碱药物合用时,效应相加。

(2)服胺碘酮可以改变静脉普鲁卡因的药代动力学特性,降低其清除率,延长其半衰期,因此静脉应用时剂量应减少20%~30%。

(3)与降压药合用,尤其静注本品时,降压作用可增强。

(4)与拟胆碱药合用时,本品可抑制这类药对横纹肌的效应。

(5)与神经肌肉阻滞剂(包括去极化型和非去极化型阻滞剂)合用时,神经肌肉接头的阻滞作用增强,时效延长。

(6)酒精可以增加该药的清除率,缩短其半衰期。

(7)抗酸药物可以降低其生物利用度,因此不建议两者合用。

(8)西咪替丁可以降低普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾清除率,因此两药合用时需减低普鲁卡因胺的用量。

(9)雷尼替丁可影响该药在肾脏的代谢,合用时注意调整用量。

(10)甲氧苄啶可以降低普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾清除率,合用时需减低普鲁卡因胺的用量。

【药物过量】

药物过量急性期可出现高铁血红蛋白血症;还可以引起溶血性贫血红细胞G-6-PD缺乏症,肾功能和肝功能损害。

【规格】

0.25g

贮藏

遮光密封保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


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