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盐酸洛非西定片说明书

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版本:国家药品监督管理局2002年公布的第四批化学药品说明书

说明:盐酸洛非西定片说明书由国家药品监督管理局于2002年04月16日药监注函[2002]106号《关于公布第四批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:盐酸洛非西定片

曾用名:

商品名:

英文名:Lofexidine Hydrochloride Tablet

汉语拼音:Yɑnsuɑn Luofeixidinɡ Piɑn

本品主要成份为:盐酸洛非西定。其化学名称为:(±)-2 -[1-(2,6·二氯苯氧基)乙基] -2-咪唑啉。

结构式

分子式:C11H12Cl2N2O

分子量:259.6

性状

【药理毒理】

药理学

本品为咪唑啉类衍生物。与可乐定结构作用相似。选择性激动中枢

a2受体,降低外周交感神经活性,抑制去甲肾上腺素释放,松弛血管平滑肌,产生血压下降作用。

阿片类药物能抑制中枢去甲肾上腺素能神经原的活性,当戒除阿片药品或毒品时,因突然除去对该神经原的抑制而使其活动亢进,产生阿片类戒断综合症。本品能对抗这种作用,所以使用本品可使海洛因戒断综合征的强度与持续时间。本品无成瘾性。

毒理学

在大鼠和犬12月的口服毒性研究证明,洛非西定的用量在1mg/kg以下时没发现任何不良反应;3mg/kg是临界毒性剂量,这个剂量相当人治疗剂量的300倍;5.0~25.0mg/kg,相当于人治疗剂量的500~2500倍,出现中度到重度反应。可见这个药物的毒性不大,是比较安全的。

药代动力学

14C盐酸洛非西定在人的研究证明,洛非西定口服后吸收完全,Tmax约在2~5小时,Cmax相当于2.6~4.0ng/ml的游离盐基。达到峰浓度后血药浓度呈双相性下降。吸收相t1/2a为1.3~3.7小时,消除相t1/2b为9~18.3小时。吸收后的药物,原形由尿中排出的平均为12%(5~20%),12小时内可排出48%,48小时内能排出80%,由粪便约排出4%。大部分被肝脏代谢,其中主要代谢产物为2,6-二氯酚,并以葡萄糖醛酸的形式排出。约有80~90%的药物与血浆蛋白结合。

【适应症】

用于减轻或解除阿片类药物的戒断综合症。

【用法用量】

开始用量为口服每次0.2mg,每日2次,以后可逐渐增加,每日增加0.2mg到0.4mg,最大可增至每日2.4mg,7~10天之后,再缓慢停药,至少要2至4天。

【不良反应】

洛非西定口服后主要的不良反应有瞌睡和口、咽及鼻腔干燥,困倦、乏力,此外还可能出现体位低血压或短暂昏厥,这些反应在减少服药量后可自行消失。

禁忌

凡血压低于90/40mmHg或心率低于60次/分时不应使用。对本品过敏者也不能应用。

注意事项】

(1)有下列疾病的患者应当慎用:低血压、脑血管疾病、缺血性心脏病(包括近期的心肌梗死)、心动过缓、肾功不全以及有抑郁病史者。

(2)因本品有中枢抑制作用,可引起瞌睡,服药者不宜驾车或操纵机器,以免发生意外。

(3)本品必须缓慢(至少要2~4天,甚至更长)停药,以免突停发生反跳性血压升高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

安全性尚未建立。

儿童用药】

尚不明确。

【老年患者用药】

【药物相互作用】

因为本品为a2受体激动剂,所以不能与a 受体阻断同时使用,以免发生药理学的拮抗作用

【药物过量】

洛非西定过量产生血压下降、心动过缓。动物试验证明,急性中毒表现瞌睡、共济失调、过度兴奋、甚致晕厥

对药物过量的解毒剂可用a 受体阻断药,如酚妥拉明妥拉唑林

【规格】

片剂:0.2mg

贮藏

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


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