热词榜

盐酸利多卡因缓释滴丸说明书

广告
广告
医学百科提醒您不要相信网上药品邮购信息!

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第三批化学药品说明书

说明:盐酸利多卡因缓释滴丸说明书由国家药品监督管理局于2002年03月07日药监注函[2002]79号《关于公布第三批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


(未查到生产厂和产品资料,本剂尚未出现有临床意义的产品,建议暂不收录)

【药品名称】

通用名:盐酸利多卡因缓释滴丸

商品名:

英文名:Lidocaine Hydrochloride sustained-release Pills

汉语拼音名:Yansuan Liduokayin Huanshi Diwan

本品主要成分:盐酸利多卡因

化学名称:N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物.

结构式:(免做结构)

分子式C14H22N20·HCl·H2O     分子量288.82

【性 状】

【药理毒理】

本品为膜稳定剂,对浦肯野纤维细胞膜具有抑制Na+内流而降低心肌自律性,促进心肌细胞内K+外流而引起超极化,消除折返激动,抑制心室应激性,提高室颤阈值,但对心房及窦房结作用很轻、降低心肌的自律性,在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、而具有抗室性心率失常作用,但对房室传导和心肌的收缩无明显影响,本品的抑制房室旁路传导的作用,对经旁路折返的室上性心动过速可能有效。血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。

药代动力学

本品口服吸收良好,但首过效应可消除70%以上,生物利用度低,舌下含化则可避免首过效应。肌内注射吸收完全,吸收后迅速分布于心、脑、肾及血液丰运的组织然后分布至脂肪肌肉组织表观分布容积约1L/kg,心力衰竭时分布容积减低。能透过血-脑屏障胎盘血浆蛋白结合率约66%,吸烟者结合率比不吸烟者高。t1/2β(清除半衰期)约100分钟。一次肌内注射后5-10分钟血浆药物浓度达1mg/L,30分钟达到2.5mg/L,维持2小时。静脉注射后约经45-90秒即起效,持续10-20分钟。治疗血药浓度为1.5-5μg/ml,中毒血药浓度5μg/ml以上,持续静脉滴注3-4小时达稳态血药浓度,急性心肌梗死者需8-10小时。本品大部分经肝脏代谢,由微粒体的混合功能氧化酶脱烃基,降解为单乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺,具有药理活性和毒性利多卡因肾脏排泄,10%以原形,58%为代谢物, 少量出现在胆汁中。

【适应证】

本品抗心律失常可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心率失常。在心肺复苏时,可用于改善电除颤的效果。本品对室上性心率失常通常无效。

【用法用量】

(本品应供舌下含化,但资料未得)

【不良反应】

不良反应的产生多与剂量及长时间应用有关。

(1)过敏反应,可发生红斑皮疹及血管神经性水肿等,应停药,

(2)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡感觉异常肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应,眼球震颤是利多卡因毒性的早期信号,

(3)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心脏停搏、心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

禁忌证】

(1)下列情况应禁用:①对有药物过敏史及特异质反应者,②严重心脏阻滞,包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,双束支阻滞,③严重窦房节功能障碍。

(2)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克患者慎用。原有室内传导阻滞者禁用或慎用。

注意事项】

(1)对其他局麻药过敏者,可能对本品也过敏,但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道,

(2)本品严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停,

(3)其体内代谢较普鲁卡因慢,有蓄积作用,可引起中毒而发生惊厥。

(4)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度,

(5)用药期间应注意检查血压血清电解质、血药浓度监测及监测心电图,并备有抡救设备,心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品透过胎盘,且与胎儿蛋白结合高于成人,母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速,亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症

儿童用药】

新生儿用药可引起中毒,早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时:1.8小时)。

【老年患者用药】

老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。

【药物相互作用】

(1)与西咪替丁以及β受体阻断剂如,普萘洛尔美托洛尔纳多洛尔合用,利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度,

(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏

(3)与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄幻觉,但不影响本品血药浓度,

(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高,去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使本品总清除率下降,

(5)与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫喷妥钠,硝普钠甘露醇两性霉素B氨苄西林磺胺嘧啶

【药物过量】

超量可引起惊厥和心脏骤停。

【规 格】

有效期

【贮 藏】

密闭保存

【批准文号】

【生产企业】

地址:---------------

联系电话:-----------

网址:---------------


特别提示:本文内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。

关于医学百科 | 隐私政策 | 免责声明
京ICP备13001845号
互联网药品信息服务资格证书:(京)-非经营性-2018-0290号

京公网安备 11011302001366号


链接及网站事务请与Email:联系 编辑QQ群:8511895 (不接受疾病咨询)
2019/10/16 23:14:48