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盐酸利多卡因缓释滴丸说明书

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版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:盐酸利多卡因缓释滴丸说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:盐酸利多卡因缓释滴丸

曾用名:

商品名:

英文名:Lidocaine Hydrochloride sustained-release Pills

汉语拼音名:Yɑnsuɑn Liduokɑyin Huɑnshi Diwɑn

本品主要成份:盐酸利多卡因。其化学名称为:N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物。.

结构式

分子式:C14H22N20·HCl·H2O

分子量:288.82

性状

【药理毒理】

本品为膜稳定剂,对浦肯野纤维细胞膜具有抑制Na+内流而降低心肌自律性,促进心肌细胞内K+外流而引起超极化,消除折返激动,抑制心室应激性,提高室颤阈值,但对心房及窦房结作用很轻、降低心肌的自律性;在治疗剂量时,对抗心肌细胞的电活动、而具有抗室性心率失常作用,但对房室传导和心肌的收缩无明显影响;本品抑制房室旁路传导的作用,对经旁路折返的室上性心动过速可能有效。血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。

药代动力学

本品口服吸收良好,但首过效应可消除70%以上,生物利用度低,舌下含化则可避免首过效应。肌内注射吸收完全,吸收后迅速分布于心、脑、肾及血液丰富的组织然后分布至脂肪肌肉组织表观分布容积约1L/kg,心力衰竭时分布容积减低。能透过血-脑屏障胎盘血浆蛋白结合率约66%,吸烟者结合率比不吸烟者高。t1/2b(清除半衰期)约100分钟。一次肌内注射后5~10分钟血浆药物浓度达1mg/L,30分钟达到2.5mg/L,维持2小时。静脉注射后约经45~90秒即起效,持续10~20分钟。治疗血药浓度为1.5~5mg/ml,中毒血药浓度5mg/ml以上持续静脉滴注3~4小时达稳态血药浓度,急性心肌梗死者需8~10小时。本品大部分经肝脏代谢微粒体的混合功能氧化酶脱烃基,降解为单乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺,具有药理活性和毒性利多卡因肾脏排泄,10%以原形,58%为代谢物,少量出现在胆汁中。

【适应症】

本品抗心律失常可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心率失常。在心肺复苏时,可用于改善电除颤的效果。本品对室上性心率失常通常无效。

【用法用量】

【不良反应】

(1)过敏反应,可发生红斑皮疹及血管神经性水肿等 ,应停药;

(2)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡感觉异常肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应;眼球震颤是利多卡因毒性的早期信号;

(3)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心脏停搏、心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

禁忌

下列情况应禁用:①对有药物过敏史及特异质反应者;②严重心脏阻滞,包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,双束支阻滞;③严重窦房节功能障碍;④原有室内传导阻滞者。

注意事项】

(1)肝肾功能障碍、肝血流量减低 、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克患者慎用。

(2)对其他局麻药过敏者,可能对本品也过敏,但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。

(3)本品严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停。

(4)其体内代谢较普鲁卡因慢,有蓄积作用,可引起中毒而发生惊厥。

(5)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有a1-酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。

(6)用药期间应注意检查血压血清电解质、血药浓度监测及监测心电图,并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品透过胎盘,且与胎儿蛋白结合高于成人,母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速,亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症,故应禁用。

儿童用药】

新生儿用药可引起中毒,早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时:1.8小时),故应慎用。

【老年患者用药】

老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。

【药物相互作用】

(1)与西咪替丁以及b 受体阻断剂如,普萘洛尔美托洛尔纳多洛尔合用,利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度;

(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏

(3)与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄幻觉,但不影响本品血药浓度;

(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高;去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使本品总清除率下降;

(5)与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫喷妥钠,硝普钠甘露醇两性霉素B氨苄西林磺胺嘧啶

【药物过量】

超量可引起惊厥和心脏骤停。

【规格】

贮藏

密闭保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


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