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盐酸可乐定注射液说明书

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版本:国家药品监督管理局2001年公布的第一批化学药品说明书

说明:盐酸可乐定注射液说明书由国家药品监督管理局于2001年12月31日国药监注[2001]586号《关于印发第一批化学药品说明书的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名:盐酸可乐定注射液

曾用名:

商品名:

英文名:Clonidine Hydrochloride Injection

汉语拼音:Yansuan Keleding Zhusheye

本品主要成分及其化学名称为:其结构式为:

image001.png

分子式:C9H9Cl2N3•HCl

分子量:266.56

性状

本品为无色的澄明液体

【药理毒理】

药理作用

1.可乐定是a受体激动剂。

2.可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜a2受体,使抑制神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜a2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立症状较轻或较少见,很少发生体位性低血压。

3.盐酸可乐定使卧位心输出量中度(15%~20%)减少,而不改变周围血管阻力;45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常,但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢,但药物血液动力学无影响。

4.临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮儿茶酚胺分泌,但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。

5.急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放,但长期使用不引起生长激素水平持续增高。

6.可乐定可以治疗偏头疼痛经绝经期潮热,但其治疗机制不明,可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内a受体活性戒阿片瘾。

致癌、致突变生殖毒性  小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周,无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用,无红细胞毒性作用

盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mcg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量,影响雌性小鼠繁殖能力。

药代动力学

缓慢静脉注射后可在10分钟内产生降压作用,最大作用约在注射完后30~60分钟,持续约3~7小时,产生降压作用前可出现短暂高血压现象。本品很快分布到各器官组织内药物浓度比血浆中高,能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。消除半衰期为12.7(6~23)小时,肾功能不全时延长。表观分布容积为2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝脏代谢,约50%吸收的剂量经肝内转化。大多以原形经肾排泄

【适应症】

高血压急症

【用法用量】

常用剂量为0.15mg, 加入葡萄糖溶液慢注射。24小时内总量不宜超过0.75mg。

【不良反应】

大部分不良反应轻微,并随用药过程而减轻。

常见:最常见口干(与剂量有关),昏睡,头晕精神抑郁,便秘和镇静,性功能降低和夜尿多,瘙痒,恶心呕吐失眠荨麻疹血管神经性水肿风疹,疲劳,直立性症状,紧张和焦躁,脱发,皮疹,厌食和全身不适,体重增加,头痛乏力戒断综合征,短暂肝功能异常。

少见:肌肉关节痛,心悸、心动过速、心动过缓,下肢痉挛, 排尿困难,男性乳房发育,尿潴留, 更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋幻视幻听谵妄、雷诺现象、心力衰竭心电图异常如传导紊乱、心律失常乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

禁忌症

对可乐定过敏者。

注意事项】

1.长期用药由于液体潴留及血容量扩充,可产生耐药性,降压作用减弱,但加利尿剂可纠正。

2.治疗时突然停药,可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现,可持续数天,其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与b受体阻滞剂合用时,突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此,停药必须在1-2周内逐渐减量,同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或a阻滞剂,或再用本品。若手术必须停药,应在术前4-6小时停药,术中静滴降压药,术后复用本品。

3.下列情况慎用:脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎

4.对诊断的干扰:应用本品时可使直接抗球蛋白(Coombs)试验弱阳性尿儿茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出减少。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物研究发现对胎仔有害,人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。本品只有必要时方可用于妊娠及哺乳期妇女。

【老年患者用药】

老年人对降压作用较敏感,肾功能随年龄增长降低,应用时须减量,并注意防止体位性低血压。

【药物相互作用】

1.与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用,可加强中枢抑制作用。

2.与其他降压药合用可加强降压作用。

3.与b受体阻滞剂合用后停药,可增加可乐定的撤药综合征危象,故宜先停用b受体阻滞剂,再停可乐定。

4.与三环类抗抑郁药合用,减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。

5.与非甾体类抗炎药合用,减弱可乐定的降压作用。

【药物过量】

过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、恶心、呕吐和通气不足。过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常,短暂高血压。低血压时应平卧,抬高床脚,必要时静脉输液,给多巴胺升血压。高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明硝普钠对症治疗

【规格】

1ml∶0.15mg

贮藏

遮光、密闭保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:

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