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盐酸格拉司琼片说明书

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版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:盐酸格拉司琼片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:盐酸格拉司琼片

曾用名:

商品名:

英文名:Granisetron Hydrochloride Tablets

汉语拼音:Yɑnsuɑn Gelɑsiqionɡ Piɑn

本品主要成份为:盐酸格拉司琼

结构式

分子式

分子量:

性状

白色或类白色片。

【药理毒理】

本品为一种高选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢迷走神经末梢的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,抑制恶心呕吐发生。本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。

药代动力学

健康志愿者单次口服1mg,血浆浓度峰值为3.63ng/ml,血浆清除半衰期为6.23小时,分布容积为3.94L/kg,血清蛋白结合率约为65%,总清除率为0.4L/h/kg。癌症患者的清除半衰期显著延长,为9.8~11.6小时。健康志愿者在未禁食状态下,单次口服本品10mg,AUC(药-时曲线下面积)减少5%,Cmax增加30%。健康志愿者口服本品,约11%的药量在48小时内以原形药形式从尿中排泄,其余部分以代谢形式排泄,在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。口服片剂的绝对生物利用度约为90%。并由肝微粒酶P4503A代谢,主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再形成结合产物。

【适应症】

用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

【用法用量】

口服。成人通常用量为1mg,一日2次,第一次于化疗前1小时服用,第二次于第一次服药后12小时服用。肝、肾功能不全者无需调整剂量

【不良反应】

常见的不良反应为头痛、倦怠、发热便秘,偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。

禁忌

(1)对本品或有关化合物过敏者禁用。

(2)胃肠道梗阻者禁用。

注意事项】

(1)本品对化疗、放疗所致呕吐起预防作用,首剂应在化疗前1小时服用。

(2)本药可减缓结肠蠕动,患者若有亚急性肠梗阻时,需严格观察。

(3)高血压未控制的患者,日剂量不宜超过10mg,以免引起血压进一步升高。

(4)致癌性研究资料显示,给予两性小鼠及大鼠极大量本品时(50mg/kg)(大鼠剂量于第59周时降至25mg/kg/日),发现有肝细胞瘤及(或)腺瘤,于接受5mg/kg本品之大鼠亦发现有肝细胞增生,而于低剂量时(1mg/kg)此种药物无诱发肝细胞增生的现象。

(5)本品与食物同时服用吸收略有延迟。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

(1)孕妇除非必需外,不宜使用。

(2)哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳。

儿童用药】

对儿童不推荐使用。

【老年患者用药】

老年人无需调整剂量。

【药物相互作用】

利福平等肝酶诱导剂可降低本品浓度,疗效减弱。

【药物过量】

【规格】

1mg(以C18H24N4O计算)

贮藏

遮光,密闭保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


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2019/10/22 22:20:36