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盐酸二氢埃托啡舌下片说明书

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版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:盐酸二氢埃托啡舌下片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:盐酸二氢埃托啡舌下片

曾用名:

商品名:

英文名:Dihydroetorphine Hydrochloride Sublingual Tablets

汉语拼音:Yɑnsuɑn Eeqinɑituofei Shexiɑ Piɑn

本品主要成份及其化学名称为:17-甲基-7a[(S)-1-羟基-1-甲基丁基]-6,14-桥亚乙基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱盐酸盐

结构式

分子式:C25H35NO4·HCl

分子量:449.98

性状

本品为白色片。

【药理毒理】

本品为高效镇痛药,是阿片受体的纯激动剂,与m、d、k受体的亲和力都远远大于吗啡,特别对m受体的亲和力大于d和k上千倍。其镇痛作用的量效关系与吗啡一样呈直线型,药理活性强度比吗啡强6000~10000多倍。故安全系数(即治疗指数)比吗啡大,身体依赖性潜力比吗啡明显为轻。慢性给予二氢埃托啡的猴,不论是突然停药还是皮下注射拮抗剂烯丙吗啡催瘾,产生的戒断症状都较吗啡明显为轻。用大鼠自动注射给药法研究其精神依赖性潜力,结果同样表明比吗啡为轻。

I期临床试验表明,受试者中没有反映有欣快感相反剂量较大时,却有头晕恶心呕吐乏力等不良反应。以往对阿片受体激动剂的传统观念认为,镇痛作用越强,欣快感越明显,成瘾性也越大。而二氢埃托啡的镇痛剂量最小,止痛作用最强,却无欣快感反应,故其成瘾潜在性小。

Ⅱ期临床试验及推广试用的3000多人次结果表明,本品镇痛作用的总有效率高达99.6%。二氢埃托啡还具有镇静和解痉的中枢作用。对呼吸的抑制作用相对比吗啡轻,在规定的镇痛剂量下很少发生呼吸抑制(0.83%),当超剂量使用时可明显抑制呼吸。若由静脉给药,剂量大于0.4mg/kg时,抑制呼吸明显,需进行呼吸管理。长期应用同样有耐受性的产生,也有依赖现象。本品的主要不足为镇痛有效时间较短。

毒理:急性毒性LD50(mg/kg):皮下,小鼠82±17。兔0.047±0.016(吗啡为436±70.533)。

药代动力学

本品口服吸收差,ED50高达123(98~153) mg/kg,舌下吸收快,经10~15分钟疼痛可获明显减轻,剂量仅相当于口服的1/30。由于用量极小,目前尚无用于人体药动学研究的药物检测方法

【适应症】

本品适用于各种重度疼痛的止痛,如创伤性疼痛、手术后疼痛、急腹痛痛经、晚期癌症疼痛,包括使用吗啡、哌替啶无效的剧痛

【用法用量】

舌下含化。常用剂量,每次20~40mg,视需要可于3~4小时后重复给药。极量,每次60mg,一日180mg,一般连续用药不得超过1周,晚期癌症患者长期应用对本品产生耐受性时,可视需要适当增加剂量,最大可用至每次100mg,一日400mg。

超大剂量使用时应遵医嘱。

【不良反应】

本品用于各种疼痛病例时,在治疗剂量下一般无明显不良反应,少数病人可出现头晕、恶心、呕吐、乏力、出汗,卧床病人比活动病人反应轻。这些反应可不经任何处理而自愈。偶见呼吸抑制。未见吗啡样致便秘作用。偶见呼吸减慢至每分钟10次左右,用呼吸兴奋尼可刹米可纠正,也可用吸氧纠正。

禁忌

本品禁用于脑外伤神志不清或肺功能不全者。肝、肾功能不全者慎用或酌减用量。非剧烈疼痛病例如牙痛头痛风湿痛、痔疮痛或局部组织小创伤痛等不宜使用。

注意事项】

(1)本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,医院病室的贮药处均须加锁,处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。

(2)可成瘾,较吗啡轻。

(3)本品只可舌下含化,不可将药片吞服,否则影响止痛效果。

(4)国家卫生部规定本品不得用作海洛因成瘾脱毒治疗的替代药。

(5)一般剂量时对循环系统功能影响很小,用量过大时可有短暂血压下降。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

儿童用药】

幼儿、未成熟新生儿禁用。

【老年患者用药】

慎用。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

在规定剂量内使用时未发生过中毒反应,但在非医嘱或用法不当的超量用药时,可发生急性中毒,主要表现为呼吸近乎停止,昏迷等,用烯丙吗啡或纳洛酮可迅速解救。

【规格】

(1)20ug  (2)40ug

贮藏

遮光,密闭保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


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