版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书盐酸丁丙诺啡舌下片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
盐酸丁丙诺啡舌下片说明书
【药品名称】
通用名：盐酸丁丙诺啡舌下片
曾用名：
商品名：
英文名：Buprenorphine Hydrochloride Sublingual Tablets
汉语拼音：Yɑnsuɑn Dinɡbinɡnuofei Shexiɑ Piɑn
本品主要成份及其化学名称为：21-环丙基-7a[(S)-1-羟基-1,2,2-三甲基丙基]-6,14-桥亚乙基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱盐酸盐。
结构式：
分子式：C29H41NO4·HCl
分子量：504.11
【性状】
本品为白色片。
【药理毒理】
本品为部分m受体激动药，属激动-拮抗药。镇痛作用强于哌替啶、吗啡。与m受体亲合力强，故可置换出结合于m受体的其他麻醉性镇痛药，从而产生拮抗作用。其起效慢，持续时间长。对呼吸有抑制作用，但临床未见严重呼吸抑制发生。也能减慢心率、使血压轻度下降，对心排血量无明显影响，药物依赖性近似吗啡。可通过胎盘和血-脑脊液屏障。
对大鼠的慢性毒性研究表明，本品对重要器官未发现明显的毒性作用，无致突变作用和生殖毒性。
【药代动力学】
本品（舌下含片）主要经颊部黏膜吸收。血浆蛋白结合率为96%，消除T1/2为1.2～7.2小时不等。血药浓度与镇痛效果无明显相关性。本品在肝脏部分代谢为N-脱烷基丁丙诺啡（N-dealkylbuprenorphine）及共轭化合物。大部分（2/3）经粪便以原形排泄，有迹象表明其中部分进入肠肝循环。经尿液排出的原形物较少，主要为代谢产物。口服有显著的首过效应。
【适应症】
适用于各种术后疼痛、癌性疼痛、烧伤、肢体痛、心纹痛等。作用持续时间6～8小时。也可作为戒瘾的维持治疗。
【用法用量】
舌下含服。每次0.2～0.8mg，每隔6～8小时一次。
【不良反应】
不良反应类似吗啡。常见不良反应有头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。在使用其他阿片类药物的基础上使用可能有戒断症状。
【禁忌】
轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜应用。
【注意事项】
（1）本品为国家特殊管理的第一类精神药品，有一定依赖性，必须严格遵守国家对精神药品的管理条例，按规定开写精神药品处方和供应、管理本类药品，防止滥用。
（2）颅脑损伤及呼吸抑制病人慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘和血-脑脊液屏障，孕妇、哺乳期妇女不宜使用。
【儿童用药】
7岁以下儿童不宜使用。
【老年患者用药】
老弱病人慎用。
【药物相互作用】
与单胺氧化酶抑制剂有协同作用。
【药物过量】
过量引起呼吸抑制，用纳洛酮常不易拮抗，多沙普仑可能有效。
【规格】
（1）0.2mg （2）0.4mg
【贮藏】
遮光，密闭保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
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