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硝酸异山梨酯乳膏说明书

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版本:国家药品监督管理局2002年公布的第四批化学药品说明书

说明:硝酸异山梨酯乳膏说明书由国家药品监督管理局于2002年04月16日药监注函[2002]106号《关于公布第四批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:硝酸异山梨酯乳膏

曾用名:

商品名:

英文名:Isosorbide  Dinitrate Cream

汉语拼音: Xiaosuan  Yishanlizhi  Rugao

主要成分及化学名称:1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇硝酸酯。

结构式

image001.png

分子式:C6H8N2O8

分子量:236.14

性状

本品为乳剂基质的白色或乳白色乳膏。

【药理毒理】

1.药理学

硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN 在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN),后者释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。

2.毒理学

致癌、致突变生殖力损害作用:动物(鼠)试验中,大剂量长期(2年以上)应用硝酸异山梨酯可产生肝纤维化及间质细胞瘤。大剂量有微弱的致突变作用。无致畸性。给予大鼠每日25mg-100/kg最大推荐剂量24个月,生育力未见明显减退。

药代动力学

硝酸异山梨酯主要经肝代谢,降解为2种代谢物:2-单硝酸异山梨酯和5-单硝酸异山梨酯(占60%)后者具有强的药理活性。是硝酸异山梨酯后期作用的主要来源。与硝酸甘油比较,硝酸异山梨酯血浓度高的多且稳定。本品可经皮肤吸收。贴膜产生稳定的血浓度。生物利用度约30%,作用持续16-24小时。

【适应症】

1.治疗和预防心绞痛发作。

2.也可用于治疗洋地黄类或利尿剂效果不满意的心功能不全

【用法和用量】

宜自小剂量开始,逐渐增量。将乳膏按刻度挤出所需长度,均匀涂布于所给印有刻度的纸上,每格相当硝酸异山梨酯0.2g,将纸面涂药区全部涂满,即5cm × 5cm 面积,贴在左胸前区(可用胶布固定)一日1次(必要时8小时一次)可睡前贴用。

【不良反应】

1.头痛,初用时易发生

2.低血压,伴有头晕恶心呕吐出汗甚至虚脱

3.有面部潮红、全身热感。

4.偶发皮疹,甚至剥脱性皮炎

禁忌

1.脑出血或头颅外伤,因本品可使颅内压增高

2.严重贫血患者应用本品,可能加重心脏负担。

3.青光眼患者禁用,因本品可增高眼内压。

4.心肌梗死患者有低血压及心动过速者。

5.肥厚梗阻性心肌病者应用硝酸盐可使其左室流出道压差增加。

6.严重肾功能损害。

7.严重肝功能损害,可增加变性血红蛋白危险。

8.在婴幼儿的胃肠道中,硝酸酯迅速转成为亚硝酸酯,后者可迅速吸收且对血红蛋白毒性非常大。

注意事项】

1.连续使用硝酸异山梨酯时,部分患者的抗心绞痛效果和对血循环的作用会迅速产生耐药性。长期用药为保持疗效需增加剂量。

2.长期使用硝酸异山梨酯乳剂的患者,临时静脉注射该药的效果明显下降。

3.交叉过敏反应,对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏患者,亦可能对本品过敏。

4.长期使用本品血中硝酸盐类增多,变性血红蛋白也可能增加,尿中儿茶酚胺肾上腺素去甲肾上腺素)与尿中3-甲氧基4-羟基苦杏仁酸(VMA)值显著升高。

5.应用本品过程中应进行血压和心功能的监测

6.用药期间从卧位坐位突然站起时需谨慎,以避免突发体位性低血压。

宜自小剂量开始,逐渐增量

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇需要时可使用该药。是否在乳汁中分泌尚不清楚。

儿童用药】

尚未发现有关儿童用药的安全、有效治疗范围。

【老年患者用药】

老年人用该药无异常。

【药物相互作用】

1.硝酸异山梨酯可加强其他血管扩张剂的作用。与其他降压药合用可使硝酸异山梨酯的直立性低血压作用更为突出。

2.消炎痛抑制硝酸异山梨酯的扩张血管作用。

药物过量】

药物过量的症状及治疗:过量可出现严重低血压、持续搏动性头痛、眩晕心悸、面红、皮肤出汗、恶心、呕吐、晕厥、心悸、面红及皮肤出汗。出现上述症状时,应取平卧位,保暖,必要时吸氧或人工呼吸如出现高铁血红蛋白血症,可给予美兰(1%溶液)解救。

【规格】

10g:1.5g

贮藏

密闭,在阴凉处保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


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