硝酸咪康唑胶囊说明书

药品说明书

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书
硝酸咪康唑胶囊说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。

硝酸咪康唑胶囊说明书

【药品名称】

通用名:硝酸咪康唑胶囊

曾用名:

商品名:

英文名:Miconazole Nitrate Capsules

汉语拼音:Xiɑosuɑn Mikɑnɡzuo Jiɑonɑnɡ

本品主要成份为:硝酸咪康唑。其化学名称为:1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑的硝酸盐。

结构式:

分子式:C18H14Cl4N2O·HNO3

分子量:479.15

【性状】

本品的内容物为白色或类白色的结晶性粉末;无臭或几乎无臭。

【药理毒理】

广谱抗真菌药。本品在4mg/L浓度时可抑制大部分真菌生长,芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感,隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感。

本品通过干扰细胞色素P450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏;本品也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。

【药代动力学】

本品口服吸收差,口服1g后血药峰浓度仅为1mg/L。血分布半衰期(T1/2b)约为0.4小时,血消除半衰期(T1/2a)约为2.1小时,终末半衰期(T1/2)为20~24小时,血清蛋白结合率为90%。在体内分布广泛,可渗入炎症的关节、眼球的玻璃体及腹腔中,但在脑脊液、痰液、房水中浓度均甚低, 对血脑屏障的穿透性亦差。本品主要经肝脏代谢灭活为无活性的代谢物。口服量的14%~22%自尿排出,主要为无活性的代谢物,其中不到1%为原形物。口服量的50%以原形自粪便排出。

【适应症】

本品主要用于治疗肠道念珠菌感染。

【用法用量】

饭后口服。成人一次0.25~0.5g,一日0.5~1g。小儿口服初始剂量为每日30~60mg/kg,而后减为每日10~20mg/kg;婴儿每日30mg/kg,分2次给药。疗程视病情而定。

【不良反应】

(1)消化道反应如恶心、呕吐、腹泻和食欲减退。

(2)少数患者可发生皮肤瘙痒、皮疹、头晕、发冷、发热等,偶可发生过敏性休克。

(3)偶可发生正常红细胞性贫血、粒细胞和血小板减少、高脂血症(如胆固醇和甘油三酯(三酰甘油)的升高)。偶可致血清氨基转移酶一过性轻度升高。

【禁忌】

一岁以下婴儿、孕妇、肝功能障碍患者及对本品过敏者禁用。

【注意事项】

治疗期间定期检查周围血象、血胆固醇、甘油三酯、血清氨基转移酶等。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物试验显示咪康唑对胎儿有毒性,因此孕妇禁用本品;本品是否会分泌进入乳汁尚不明确,因此不推荐哺乳期妇女使用本品。

【儿童用药】

由于儿童处在生长发育期,肝功能还不完善,用药量应酌减。

【老年患者用药】

对肝功能出现减退的老年患者,用药量应酌减。

【药物相互作用】

(1)本品与香豆素或茚满二酮衍生物等抗凝药合用时,可增强此类药物的作用,导致凝血酶原时间延长,对患者应严密观察,监测凝血酶原时间,调整抗凝药的剂量。

(2)本品可使环孢素的血药浓度增高,并可能使肾毒性发生的危险性增加,当两药合用时,应对环孢素的血药浓度进行监测。

(3)利福平可增强本品的代谢,增加肝脏毒性,合用时可降低本品的血药浓度,导致治疗失败。与异烟肼合用时亦可降低本品的血药浓度,故应谨慎合用上述药物。

(4)苯妥英钠与本品合用可引起两种药物代谢的改变,并使本品的达峰时间延迟,两药合用时应严密观察其反应。

(5)本品与降糖药合用时,可由于抑制后者的代谢而致严重低血糖症。

(6)本品与西沙必利合用属禁忌,因合用时抑制细胞色素P450代谢通道,可导致心律紊乱。本品若与阿司咪唑或特非那定合用也有发生心律失常的危险,故也应避免。

【规格】

0.25g

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

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