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硝苯地平胶丸说明书

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版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:硝苯地平胶丸说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:硝苯地平胶丸

曾用名:

商品名:

英文名:Nifedipine Soft Capsules

汉语拼音:Xiɑobendipinɡ Jiɑowɑn

本品主要成份及其化学名称为:2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶甲酸二甲酯。

结构式:(参见硝苯地平缓释胶囊

分子式:C17H18N2O6

分子量:346.34

性状

本品为胶丸,内含黄色粘稠液体。

【药理毒理】

硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制离子进入心肌细胞平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。

药理作用

(1)本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。

(2)本品可抑制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。

(3)本品能舒张外周阻力血管,降低外周阻力,可使收缩血压和舒张血压降低,减轻心脏后负荷。

(4)本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。

致癌、致突变生殖毒性

致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性生殖力;可致畸;可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍于人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量,可引起妊娠延长。对人类的生殖力影响尚不明确。

药代动力学

口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度,约30分钟后达血药峰浓度,嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平10~30mg,生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为90%。口服15分钟起效,1~2小时作用达高峰,作用持续4~8小时;舌下给药2~3分钟起效,20分钟达高峰。T1/2双相,T1/2a2.5~3小时,T1/2b为5小时。药物肝脏转换为无活性的代谢产物,约80%经肾排泄,20%随粪便排出。肝肾功能不全的患者,硝苯地平代谢和排泄速率降低。

【适应症】

(1)心绞痛变异型心绞痛不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛

(2)高血压(单独或与其他降压药合用)。

【用法用量】

(1)硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压

(2)从小剂量开始服用,一般起始剂量10mg/次,一日3次口服;常用的维持剂量为口服10~20mg/次,一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者,可用至20~30mg/次,一日3~4次。最大剂量不宜超过120mg/日。如果病情紧急,可嚼碎服或舌下含服10mg/次,根据患者对药物的反应,决定再次给药。

(3)通常调整剂量需7~14天。 如果患者症状明显,病情紧急,剂量调整期可缩短。根据患者对药物的反应、发作的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量,可在3天内将硝苯地平的用量从10~20mg调至30mg/次,一日3次。

(4)在严格监测下的住院患者,可根据心绞痛或缺血性心律失常的控制情况,每隔4~6小时增加1次,每次10mg。

【不良反应】

(1)常见服药后出现外周水肿(外周水肿与剂量相关,服用60mg/日时的发生率为4%,服用120mg/日则为12.5%);头晕头痛恶心乏力和面部潮红(10%)。一过性低血压(5%),多不需要停药(一过性低血压与剂量相关,在剂量<60mg/日时的发生率为2%,而120mg/日的发生率为5%)。个别患者发生心绞痛,可能与低血压反应有关。还可见心悸鼻塞胸闷气短便秘腹泻;胃肠痉挛腹胀骨骼肌发炎;关节僵硬肌肉痉挛;精神紧张;颤抖;神经过敏;睡眠紊乱;视力模糊;平衡失调等(2%)。晕厥(0.5%),减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。

(2)少见贫血白细胞减少;血小板减少;紫癜;过敏性肝炎;齿龈增生;抑郁;偏执;血药浓度峰值时瞬间失明;红斑性肢痛;抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。

(3)可能产生的严重不良反应:心肌梗塞充血性心力衰竭发生率4%;肺水肿的发生率2%;心律失常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。

(4)本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。

禁忌

对硝苯地平过敏者禁用。

注意事项】

(1)低血压。绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应,个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时,特别是合用b-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压,尤其合用其他降压药时。

(2)芬太尼麻醉接受冠脉旁路血管移植术(或者其他手术)的患者,单独服用硝苯地平或与b-受体阻滞剂合用可导致严重的低血压,如条件许可应至少停药36小时。

(3)心绞痛和/或心肌梗塞。极少数患者,特别是严重冠脉狭窄患者,在服用硝苯地平或加量期间,降压后出现反射交感兴奋心率加快,心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。

(4)外周水肿。10%的患者发生轻中度外周水肿,与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端,可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者,需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。

(5)b-受体阻滞剂“反跳”症状。突然停用b-受体阻滞剂而启用硝苯地平,偶可加重心绞痛。须逐步递减前者用量。

(6)充血性心力衰竭。少数接受b-受体阻滞剂的患者开始服用硝苯地平后可发生心力衰竭,严重主动脉狭窄患者危险更大。

(7)对诊断的干扰。应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶门冬氨酸氨基转移酶丙氨酸氨基转移酶升高,一般无临床症状,但曾有报道胆汁淤积和黄疸;血小板聚集度降低,出血时间延长;直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血

(8)肝肾功能不全、正在服用b-受体阻滞剂者应慎用,宜从小剂量开始,以防诱发或加重低血压,增加心绞痛、心力衰竭、甚至心肌梗塞的发生率。慢性肾衰患者应用本品时偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高,与硝苯地平的关系不够明确。

(9)长期给药不宜骤停,以避免发生停药综合症而出现反跳现象。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

无详尽的临床研究资料。临床上有硝苯地平用于高血压的孕妇。

硝苯地平可分泌入乳汁,哺乳妇女应停药或停止哺乳。

儿童用药】

【老年患者用药】

硝苯地平在老年人的半衰期延长,应用时注意调整剂量。

【药物相互作用】

(1)硝酸酯类。与本品合用控制心绞痛发作,有较好的耐受性。

(2)b-受体阻滞剂。绝大多数患者合用本品有较好的耐受性和疗效,但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。

(3)洋地黄。本品可能增加血地高辛浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。

(4)蛋白结合率高的药物,如双香豆素类、苯妥英钠奎尼丁奎宁华法林等与本品同用时,这些药的游离浓度常发生改变。

(5)西米替丁。与本品同用时本品的血浆峰浓度增加,注意调整剂量。

【药物过量】

尚无足够的研究资料。现有文献表明,增加剂量可使外周血管过度扩张,导致或加重低血压状态。药物过量导致临床上出现低血压的患者,应及时给予心血管支持治疗,包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌,可用血管收缩药(去甲肾上腺素)恢复血管张力和血压。肝功能损害的患者药物清除时间延长。血液透析不能清除硝苯地平。

【规格】

5mg

贮藏

遮光密封保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


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