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硝苯地平缓释胶囊说明书

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版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:硝苯地平缓释胶囊说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:硝苯地平缓释胶囊

曾用名:

商品名:

英文名:Nifedipine Sustaind-release Capsules

汉语拼音:Xiɑobendipinɡ  Huɑnshi  Jiɑonɑnɡ

本品化学名称为:2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶甲酸二甲酯。

结构式

分子式:C17H18N2O6

分子量:346.34

性状

本品为胶囊剂,内容物为褐色微粒。

【药理毒理】

硝苯地平二氢吡啶类拮抗剂,可选择性抑制离子进入心肌细胞平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。

药理学

本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管,降低外周阻力,使收缩压和舒张压降低,减轻心脏后负荷。

本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用

毒理学(致癌、致突变生殖毒性

致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性生殖力;可致畸;可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍于人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量,可引起妊娠延长。

药代动力学

口服后约6小时达平台,波动小,作用可持续24小时。在禁食情况下,缓释制剂可减少血药浓度的波动。口服90mg,其平均血药浓度为115ng/ml。高脂餐时其血药浓度可提高60%,达峰浓度时间延长,AUC 无明显变化。与普通制剂相比缓释制剂的相对生物利用度为86%。剂量在30%~180mg范围内,血药浓度与剂量成正比。药物肝脏转换为无活性的代谢产物,60%~80%经肾排泄,20%随粪便排出。消除半衰期约2小时。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为92%~98%。肝肾功能不全患者,消除半衰期延长,生物利用度提高。

【适应症】

(1)高血压(单独或与其他降压药合用)。

(2)心绞痛,尤其是变异型心绞痛

【用法用量】

(1)空腹整粒吞服,不得嚼碎或掰开服用。

(2)从小剂量开始服用。初始剂量为20mg/次, 最大剂量为60mg/次,一日一次。日服最大剂量不超过120mg。

(3)硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐步调整。增加剂量前需监测患者血压。 如患者症状明显,可根据患者对药物的反应,缩短剂量调整期。

(4)停药时未观察到“反跳”症状,但是仍需逐步减量,并严密观察患者情况。

(5)普通制剂的剂量可安全的替换成缓释制剂的剂量。例如:普通制剂30mg/次,一日三次,可替换为缓释制剂90mg/次,一日一次。

【不良反应】

(1)常见不良反应有外周水肿(与剂量成正比);头痛等。

(2)与本品关系不确定的不良反应:头晕恶心便秘乏力;面部潮红和热觉。

(3)1%~3%不良反应:胸痛;腿痛;感觉异常;眩晕;皮疹;腿部抽筋;鼻出血;鼻炎;阳痿;尿频等。

(4)<1%不良反应: 蜂窝织炎; 寒战; 面部水肿; 颈痛; 骨盆痛; 房颤; 心动过缓; 心脏停博; 早博; 低血压; 心悸; 静脉炎; 体位性低血压; 心动过速;焦虑; 性欲减退; 抑郁; 失眠; 嗜睡; 搔痒症; 盗汗; 腹痛; 腹泻; 口干; 消化不良; 食道炎; 胃胀; 胃肠道出血; 呕吐; 淋巴结病; 痛风; 消瘦关节痛;关节炎;肌痛;呼吸困难咳嗽咽炎视力模糊;弱视结膜炎复视肾结石等。

(5)罕见不良反应: 过敏肝炎;秃头;贫血;抗核抗体阳性关节炎;红斑性肢痛病剥脱性皮炎发烧齿龈增生;男性乳房发育白细胞减少;情绪波动;肌肉痛;神经过敏;紫癜;颤抖;睡眠失调;Stevens-Johnson 综合征昏厥血小板减少;中毒表皮融节坏死;血药浓度峰值时瞬间失明;震颤;风疹等。

禁忌

对硝苯地平过敏者禁用。

注意事项】

(1)低血压:绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应,个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时,特别是合用b-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压,尤其合用其他降压药时。

(2)周水肿:患者发生轻中度外周水肿与服用剂量成正比,与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端,可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者,需分辨水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。

(3)对诊断的干扰:应用本品时偶见碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶门冬氨酸氨基转移酶丙氨酸氨基转移酶升高,一般无临床症状,但曾有报道胆汁淤积和黄疸;血小板聚集度降低,出血时间延长;直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血

(4)肝肾功能不全、正在服用b-受体阻滞剂者应慎用,宜从小剂量开始,以防诱发或加重低血压,增加心绞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的发生率。慢性肾衰患者应用本品时偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高,与硝苯地平的关系不够明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇用药无详尽的临床研究资料。硝苯地平可分泌入乳汁,哺乳妇女应停药或停止哺乳。

儿童用药】

安全性和疗效尚不明确。

【老年患者用药】

服用本品后,其半衰期延长,Cmax与AUC提高,注意从最低剂量开始服用,以减少不良反应的发生率。

【药物相互作用】

(1)与硝酸酯类合用,控制心绞痛发作,有较好的耐受性。

(2)与b-受体阻滞剂合用,绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效,但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。

(3)与洋地黄合用,可能增加血地高辛浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。

(4)与蛋白结合率高的药物合用,如双香豆素类、苯妥英钠奎尼丁奎宁华法林等,这些药的游离浓度常发生改变。

(5)与西米替丁合用,本品的血浆峰浓度增加,注意调整剂量。

(6)葡萄柚汁与本品同服时,本品的Cmax及AUC增加。

【药物过量】

尚无足够的研究资料。现有文献表明,增加剂量可使外周血管过度扩张,导致或加重低血压状态。药物过量导致临床上出现低血压的患者,应及时给予心血管支持治疗,包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量尿量。若无禁忌,可用血管收缩药(去甲肾上腺素)恢复血管张力和血压。肝功能损害的患者药物清除时间延长。血液透析不能清除硝苯地平。

【规格】

20mg

贮藏

遮光密封保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地     址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网     址:


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