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头孢克洛混悬液说明书

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版本:国家药品监督管理局2002年公布的第四批化学药品说明书

说明:头孢克洛混悬液说明书由国家药品监督管理局于2002年04月16日药监注函[2002]106号《关于公布第四批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:头孢克洛混悬液

曾用名:

商品名:

英文名:Cefaclor Suspension

汉语拼音:Toubaokeluo Hunxuanye

本品主要成份为:头孢克洛。其化学名称为: (6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。

结构式为:

image001.png

分子式:  C15H14ClN3O4S·H2O

分子量: 385.82

性状

本品为桔黄色油状混悬液,气芳香,味甜。

【药理毒理】

本品为广谱半合成第二代头孢菌素,其作用机制为抑制细菌细胞壁的合成。本品体外对下列细菌抗菌作用。

革兰氏阳性菌:金葡菌(包括产青霉素的细菌)、溶血链球菌肺炎链球菌

革兰氏阴性菌:卡他莫拉氏菌,流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶阿莫西林耐药菌)、大肠杆菌、奇异变形杆菌肺炎克雷伯氏杆菌、淋病萘瑟氏菌。

厌氧菌痤疮丙酸杆菌、类杆菌(脆弱类杆菌除外)、消化球菌、消化链球菌。

假单胞菌属细菌、肠球菌属细菌等对本品耐药。

注意:假单胞菌属;醋酸钙不动杆菌spp.;多数肠球菌株;肠杆菌属;摩氏摩根菌;雷氏变形杆菌;b-内酰胺酶阴性,对氨苄青霉素耐药的流感嗜血杆菌;吲哚阳性变形杆菌和沙雷菌属

spp.对头孢克洛耐药。

药代动力学

本品口服后迅速从肠道吸收,公布于全身组织中。不管本品是否与食物同时服用,总吸收率相同。然而,当本品与食物同服时,达到的峰浓度为空腹者服用后观察到的峰浓度的50~75%,而且通常要延缓45~60分钟才出现给空腹者服用250mg,500mg和1g后30~60分钟内,分别获得的平均血清峰浓度约为7,13和23mg/L。在8小时内,约60%~85%的药物以原形经肾从尿中排泄,大部份药物在头2小时内排出。口服250mg,500mg和1g的剂量后8小时内,尿中药物峰浓度分别约为600,900和1900mg/L。本品在正常人体血清中的半衰期为0.6~0.9小时。对于肾功能受损病人,头孢克洛的血清半衰期稍微延长,对于肾功能完全受损的病人,本品原药的血浆半衰期为2.3~2.8小时。对于肾功能严重受损病人,本品的排泄途径尚未测出。血液透析使其半衰期缩短25%~30%。

国内研究表明,18名健康受试者口服500mg头孢克洛混悬液后峰浓度为9.11±1.98mg/ml,峰时间为1.25±0.25小时,估算的半衰期为0.75±0.25 小 时。

【适应症】

本品适用于治疗敏感菌所致的呼吸系统泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤软组织感染等。

中耳炎:由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、葡萄球菌、化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)和卡他莫拉氏菌引起。

下呼吸道感染(包括肺炎):由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)和卡他莫拉氏菌引起。

上呼吸道感染(包括咽炎扁桃体炎):由化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)和卡他莫拉氏菌引起。

注:青霉素是治疗和预防链球菌感染(包括预防风湿热)的常用药,美国心脏协会推荐羟氨苄青霉素作为预防牙科、口腔和上呼吸道感染引起的细菌性心内膜炎的药物,在此方面,对于预防α溶血性链球菌感染,青霉素V是合理的选择。一般说来头孢克洛对于消灭鼻咽部的链球菌有效,然而,对于预防继发性风湿热或细菌性心内膜炎,目前尚无证实头孢克洛疗效的重要数据。治疗β溶血性链球菌感染时,至少应给予10天的头孢克洛治疗量。

尿道感染(包括肾盂肾炎膀胱炎):由大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白氏杆菌属和凝固酶阴性的葡萄球菌引起。

注:头孢克洛对急性和慢性尿道感染都有效。

皮肤和皮肤组织感染:由金葡球菌和化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)引起。

鼻窦炎:曾有报道,成人:每天3次给予500mg剂量,连续10天,被建议用作治疗鼻窦炎。

淋球菌尿道炎

应进行适当的组织培养和敏感性研究,以测定致病菌对头孢克洛的敏感性。

【用法用量】

儿童常用剂量:20-40mg/kg/天,  分三次口服。

如果轻微的尿路感染、中耳炎,剂量应为20mg/kg/天,每天2-3次,如果严重感染,如严重的中耳炎或严重的细菌感染,剂量应为40mg/kg/天,分三次口服。6岁或6岁以下儿童每日最大剂量不宜超过1g。

成人及10岁以上儿童常用剂量:250mg,每8h一次,严重的感染(如肺炎)或敏感性稍差的细菌引起的感染剂量可加倍。正常人服用4g/天,连服28天是安全的,但是日用量不得超过此值。

在治疗b-溶血性链球菌感染时,给予至少10天头孢克洛治疗量。

【不良反应】

与头孢克洛治疗有关的不良反应有:

过敏反应:根据报道,约占病人的1.5%,包括荨麻疹样皮疹(1%)。瘙痒、荨麻疹和库姆斯试验阳性,发生率均在0.5%以下。

曾有报道,使用头孢克洛会发生血清病反应。这种反应的特点是出现多形性红斑、皮疹及其它伴有关节炎/关节痛的皮肤表现,发热或无发热。与典型的血清病不同之处在于很少与淋巴结病和蛋白尿有关,没有进入循环免疫复合物,并且无反应后遗症的迹象。人们正在进行深入的研究,血清病样反应似乎是由于过敏,常常发生于头孢克洛第二疗程期间或正在进入第二疗程时。据报道,儿童比成年人更常发生此类反应,总发生率在一次集中试验200例中有1例(0.5%),在总的临床试验8,346例中有2例(0.024%)〔在各次临床试验中儿童的发生率为0.055%,在副作用的自动报告38,000例中有1例(0.003%〕。在治疗开始后几天出现的体征和综合症,停止治疗后几天消退。这类反应偶尔会导致病人住院,但住院时间通常很短(根据上市后监测研究,平均住院时间为2-3天)。在这些需要住院的病人中,入院时其综合症从轻微至严重不等,儿童中严重反应发生率较多。抗组胺剂和糖皮质激素似乎增强体征和综合症的缓解。未见有严重后遗症的报道。

更为严重的过敏反应(包括Stevens-Johnson综合症、毒性上皮坏死溶解和过敏症)罕见报道,有青霉素过敏史的病人,可能更常发生过敏反应。

胃肠道综合症:发生率约2.5%,其中包括腹泻(70例中占1例)。曾有恶心呕吐的报道。

伪膜性结肠炎综合症,可能在抗生素治疗期间或之后出现。有报道,在使用大量广谱抗生素后,会引起伪膜性肠炎。暂时性肝炎,罕见于报道。胆汁郁积性黄疸曾有报道。

其它与治疗有关的副作用包括:嗜酸粒细胞增多(50例中有1例)。生殖器瘙痒或阴道炎(100例中不足1例);血小板减少或可逆性间质性肾炎有报道。念珠菌病曾有报道。

因果关系未明确:

中枢神经系统副作用:机能亢进、神经过敏、失眠精神错乱、高血压头晕幻觉嗜睡,这些均罕见于报道。

曾有报道,临床实验室试验结果存在暂时异常值。虽然其病因未明,仍列举于下,作为提请医师注意的信息

肝脏副作用:AST(SGOT),ALT(SGPT)或碱性磷酸酶值稍微升高(后者40例中有1例)。异常的肝功试验曾有报道。

造血系统:正如对其它β内酰胺类抗生素的报道一样,本品可引起短暂性淋巴细胞增多、白细胞减少。罕见引起溶血性贫血、再障性贫血粒细胞缺乏症中性粒细胞减少,嗜酸粒细胞增多,血管性水肿曾有报道。

肾脏:BUN或血清肌酐水平稍微升高(后者人数不到0.2%)或尿分析异常(人数不到0.5%)。异常的肾功能试验曾有报道。

某些头孢菌素可以引起癫痫病,特别是肾功能不全病人又未减少剂量时,如果发生与药物治疗有关的癫痫,应该停药。如果临床需要,可给予抗惊厥药。

禁忌

头孢克洛禁用于已知对头孢菌素类抗生素过敏的病人。

【注意事项】

一般注意事项:长期使用头孢克洛,会使不敏感菌株大量繁殖。因此,对病人细心观察是必不可少的。如果治疗期间发生二重感染,必须采取适当措施。

曾有报道,用头孢菌素类抗生素治疗期间,库姆斯氏试验呈直接阳性。有报道,在使用头孢克洛治疗时,发现库姆斯试验呈直接阳性。必须认识到。例如在血液学研究或在输血交叉配血过程中(当进行抗球蛋白试验时)或对其母亲在分娩前服过头孢菌素的新生儿进行库姆斯氏试验,库姆斯氏试验呈阳性可能与药物有关。

存在严重肾功能不全时要慎用头孢克洛,因为头孢克洛在无尿症病人体内的半衰期为2.3~2.8小时。对于中度至严重肾功能受损病人,剂量通常不变。在这种情况下,头孢克洛的临床经验有限,因此,应进行仔细的临床观察和实验室研究。

对于有胃肠道病史(特别是结肠炎)的病人,开抗生素(包括头孢菌素)的处方要慎重。

警告:在使用头孢克洛之前,要注意确定病人以前是否对头孢克洛、头孢菌素、青霉素或其它药物过敏。如果本品用于对青霉素过敏病人,要加以注意,因为文献清楚地报道在β内酰胺类抗生素中会产生交叉过敏(包括过敏反应)。

如果发生对头孢克洛的过敏反应,应立即停药。如果有必要,应使用适当的药物(例如加压胺、抗组胺药皮质类固醇类药)来治疗。

对于显示某种类型过敏(尤其对药物)的病人,应慎用抗生素(包括头孢克洛)已有报道,实际上使用所有的广谱抗生素(包含大环内酯类抗生素、半合成青霉素和头孢菌素),都会产生伪膜性结肠炎。因此,若使用抗生素的病人发生腹泻,考虑到这一种诊断是很重要的。这种结肠炎的程度从轻微至危及生命,程度不同,对于轻微的伪膜性结肠炎病例,通常仅仅是停药就能奏效,对于中度至严重病例,就应采取适当的治疗措施。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对小鼠和大鼠进行多次的生殖研究,剂量高达人用量的12倍,对白鼬的研究剂量为人最大用量的三倍。结果表明没有头孢克洛损害生育力或危及胎儿的任何证据。然而,对孕妇尚无适当的、很好对照的临床研究。因为动物生殖研究并不能永远预言人体的反应,所以除非急需,孕期是不宜使用本品的。

分娩:头孢克洛对分娩的影响尚不清楚。

哺乳母亲:哺乳妇女一次口服500mg后,在母乳中测出少量的头孢克洛,在服后2、3、4和5小时的平均水平分别是0.18,0.20,0.21和0.16mg/L,在第1小时测出痕量药物。本品对乳婴的作用未知,给哺乳妇女服用头孢克洛要谨慎。

【儿童用药】

一个月内的婴儿使用本品的疗效和安全性,尚未确立。参照“用法用量”。

【老年患者用药】

无此项。参照“用法用量”。

【药物相互作用】

头孢克洛和口服抗凝剂同服时抗凝作用增强罕见报道(见“不良反应”)。与其它β内酰胺类抗生素一样,头孢克洛经肾排泄受到丙磺舒(Probenecid)的抑制。

【药物过量】

体征和症状:服用过量的头孢克洛后发生的毒性综合症包括:恶心、呕吐、上腹不适和腹泻,上腹不适和腹泻的严重程度与剂量有关。如果存在其它综合症,可能是继发于原有的疾病,过敏反应或其它中毒作用。

治疗:在治疗过量服用综合症时,要考虑多种药物过量的可能性、药物间相互作用以及病人药代动力学方面的差异。

除非服用了头孢克洛正常量的五倍,否则没有必要清除胃肠道中的过量药物。注意保护病人的气道,维持换气和灌注。在可接受的限度内,细致地监测和维持病人的生命体征、血气和血清电解质等。给予活性炭,可以降低药物经胃肠道的吸收,活性炭在许多情况下比呕吐和灌洗更有效。考虑用活性炭代替胃排空,或除了胃排空还给予活性炭。多次给予活性炭,可能加速某些已经吸收的药物的消除。行胃排空或给予活性炭时,要保护病人的气道。

强制性利尿腹膜透析、血液透析或活性炭血液灌注,没有被证实对头孢克洛的过量服用有好处。

【规格】

(1)30ml:0.75g

(2)60ml:1.5g

玻璃瓶: 30ml

塑料瓶: 30ml, 60ml

有效期

贮藏

避光贮藏于室温(15-30℃), 服用前摇匀。

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地        址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网        址:


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2019/10/15 19:55:15