酮洛芬肠溶胶囊说明书

药品说明书

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书
酮洛芬肠溶胶囊说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。

酮洛芬肠溶胶囊说明书

【药品名称】

通用名:酮洛芬肠溶胶囊

曾用名:

商品名:

英文名:Ketoprofen Enteric-coated Capsules

汉语拼音:Tongluofen Changrong Jiaonang

本品主要成份为:酮洛芬。其化学名称为:a-甲基-3-苯甲酰基-苯乙酸。

结构式:(参见酮洛芬搽剂)

分子式:C16H14O3

分子量:254.29

【性状】

本品为肠溶胶囊,内容物为白色粉末。

【药理毒理】

本品为芳香基丙酸衍生物,属非甾体抗炎镇痛药。本品除抑制环氧合酶外尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用,从而减轻炎症损伤部位疼痛感觉。因缓激肽与前列腺素一起可引起疼痛。缓激肽还可引起子宫收缩,故本品用于痛经,主要是通过抑制缓激肽,从而抑制子宫收缩和镇痛而起到疗效。本品尚有一定的中枢性镇痛作用。

急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为101mg/kg。

【药代动力学】

口服易吸收。与食物、奶类同服时吸收减慢,但吸收仍较完全。一次给药后约0.5~2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为99%(老年人可较低)。T1/2为1.6~4小时(平均3小时),60%于24小时内自尿中排出,主要以葡萄糖醛酸结合物形式排出,以原形物排出可达10%。老年人、肝肾功能不全者其清除率下降22%~50%。

【适应症】

用于各种关节炎:类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等的关节痛、肿以及各种疼痛,如痛经、牙痛、手术后痛、癌性疼痛等。

【用法用量】

口服  成人常用量:①抗风湿,一次50mg,一日3~4次。最大用量一天200mg;②治疗痛经,一次50mg,每6~8小时1次,必要时可增至每次75mg。为避免对胃肠道刺激,应饭后服用,整个胶囊吞服。

【不良反应】

(1)胃肠道反应较常见,如胃部疼痛或不适、胀气、恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、便秘等,严重者可出现上消化道溃疡、出血及穿孔。

(2)过敏反应:过敏性皮炎、皮肤瘙痒、剥脱性皮炎、喉头水肿、支气管痉挛(过敏性)等。

(3)眼:视力模糊、视网膜出血。

(4)心血管系统:心律不齐、血压升高、心悸。

(5)中枢神经系统:头晕、头痛、耳鸣、听力下降、精神紧张、精神抑郁、幻觉、嗜睡、四肢麻木等。

(6)肝肾:肝损害、肾功能下降、间质性肾炎、肾病。

(7)血液系统:鼻衄、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等。

(8)其他:水潴留(体重增加快、尿量减少、面部水肿等)、口腔炎、多汗等。

【禁忌】

(1)对阿司匹林或其他非甾体抗炎药有过敏者;

(2)有活动性消化性溃疡者。

【注意事项】

(1)交叉过敏:对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者,本品可有交叉过敏反应。对阿司匹林过敏的哮喘患者,本品也可引起支气管痉挛。

(2)有下列情况者应慎用:①哮喘,用药后可加重;②心功能不全、高血压、肾功能不全、肝硬化患者,用药后可加重水钠潴留,甚至导致心、肝、肾功能衰竭。③血友病或其他出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常),用药后出血时间延长,出血倾向加重;④有消化道溃疡病史者,应用本品时易出现胃肠道副作用,包括产生新的溃疡;

(3)本品为治疗关节炎的对症药物,用药数天至1周见效,达最大疗效需连续用药2~3周。必须同时进行病因治疗。

(4)肾功能不全者应酌情减量。

(5)为了减少对胃肠道刺激,可与食物同服或饭后服用。对急需止痛患者,可于进食前30分钟或进食后2小时服药。

(6)长期用药时应定期随诊,检查血象及肝、肾功能。一旦出现胃肠道出血、肝肾功能损害、视力障碍、精神异常、血象异常及过敏反应等异常情况,应立即停药、就诊。

(7)对实验室检查的干扰:①由于本品对血小板聚集有抑制作用,可使出血时间延长3~4秒;②本品可使血钠浓度降低,血红蛋白及红细胞压积降低;③本品可致血清碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶及转氨酶升高;④由于本品在尿中代谢产物的干扰,可影响尿17一羟皮质类固醇(17-OHCS)的测定结果。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女不宜应用。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年患者用药】

老年人应用本品时血浆蛋白结合率及药物排出速度可减低,导致血药浓度升高及半衰期延长,因而需注意剂量调整。尤其大于70岁者,开始可用半量,如无效且耐受好,可逐渐增加至常用量,但应密切监护。

【药物相互作用】

(1)饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应及出血倾向。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。

(2)与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。

(3)与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。

(4)与维拉帕米、硝苯地平同用时,本品的血药浓度增高。

(5)本品可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。

(6)本品可增强口服抗糖尿病药的作用。

(7)本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。

(8)本品不应与丙磺舒同用,因后者可明显降低本品肾脏清除率(降低66%)和蛋白结合率(降低28%),导致血药浓度增高,而有引起中毒的危险。

(9)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

【药物过量】

服用常规剂量的5~10倍可导致嗜睡、恶心、呕吐和上腹部疼痛。大剂量的酮洛芬可引起呼吸抑制和昏迷。胃肠道出血、低血压、高血压或急性肾功能衰竭也可发生,但较少见。服药超量时应作紧急处理,包括催吐或洗胃、口服活性碳、抗酸药或(和)利尿剂,并给予检测及其他支持治疗。

【规格】

(1)25mg  (2)50mg

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

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